solo para uso en investigación

Z-IETD-FMK Inhibidor de Caspase-8

Cat. No.S7314

Z-IETD-FMK (Caspase-8 Inhibitor, Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) es un inhibidor específico de Caspase-8. Z-IETD-FMK es también un inhibidor de la granzima B.
Z-IETD-FMK Caspase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 654.68

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.88%
99.88

Productos que se suelen utilizar junto con Z-IETD-FMK

Z-LEHD-FMK TFA

It and Z-LEHD-FMK TFA are used to assess if caspase-8 and 9 affect the pro-survival actions of melatonin under hypoxia conditions in granuloma cells.

Nimesulide

It suppresses Nimesulide and radiation-induced cleavage activation of caspase-9/3/8 and Bid in A549 cells.

Z-VAD-FMK

Pretreatment with this compound and Z-VAD-FMK significantly attenuates 23-HUA-induced DNA fragmentation in HL-60 cells.

Q-VD-Oph

In DEF cells, Q-VD-Oph effectively promotes viral replication more than this compound.

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
HepG2 Function assay Z-IETD-FMK accelerates the PPI-induced cell death of HepG2 cells. 30671458
HL-60 Function assay 50 μM 1 h completely blocks the 23-HUA-induced DNA fragmentation 30551620
MG63 Cytotoxicity assay 10 μM partially reversed MSP-4-induced MG63 cell cytotoxicity 29301308
HXO-RB44 cells Apoptosis assay decreases the apoptotic rates induced by bufalin 27904697
Jurkat cells Function assay 50 μM 1 h abolishes the cleavage of tBid 25632401
DU 145 Function assay 20 μM 24 h interrupted the cleavage of PARP induced by ergosterol peroxide 25506265
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 654.68 Fórmula

C30H43FN4O11

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 210344-98-2 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos Caspase-8 Inhibitor, Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK Smiles CCC(C)C(C(=O)NC(CCC(=O)OC)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (152.74 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Caspase-8
In vitro

Z-IETD-FMK, que inhibe la escisión de la caspasa-8 e inhibe parcialmente la escisión de la caspasa-3 y PARP, previene la ejecución de la Apoptosis en las células retinianas expuestas a diferentes estímulos apoptóticos.

Este compuesto (50 μM) reduce la muerte de cardiomiocitos inducida por ceramida e inhibe significativamente la activación de la caspasa 3.

La inhibición de la caspasa-8 por este químico afecta la generación de células T activadas/de memoria y la producción de citocinas por las células T, y disminuye las respuestas de NF-kappaB al compromiso TCR:CD3 en cultivos de células T.

In vivo

In vivo, la inhibición de la caspasa-8 por Z-IETD-FMK reduce las células T CD4 y CD8 de memoria/activadas, y aumenta la susceptibilidad a la infección por T. cruzi.

Este compuesto promueve la supervivencia neuronal y la regeneración de las células ganglionares retinianas lesionadas después de lesiones del SNC.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21775595/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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