Z-IETD-FMK

N.º de catálogoS7314 Lote:S731401

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Datos técnicos

Fórmula

C30H43FN4O11
Peso molecular 654.68 Número CAS 210344-98-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (138.99 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Z-IETD-FMK (Caspase-8 Inhibitor, Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) es un inhibidor específico de Caspase-8. Z-IETD-FMK es también un inhibidor de la granzima B.
Objetivos
Caspase-8
In vitro

Z-IETD-FMK, que inhibe la escisión de la caspasa-8 e inhibe parcialmente la escisión de la caspasa-3 y PARP, previene la ejecución de la Apoptosis en las células retinianas expuestas a diferentes estímulos apoptóticos.

Este compuesto (50 μM) reduce la muerte de cardiomiocitos inducida por ceramida e inhibe significativamente la activación de la caspasa 3.

La inhibición de la caspasa-8 por este químico afecta la generación de células T activadas/de memoria y la producción de citocinas por las células T, y disminuye las respuestas de NF-kappaB al compromiso TCR:CD3 en cultivos de células T.

In vivo

In vivo, la inhibición de la caspasa-8 por Z-IETD-FMK reduce las células T CD4 y CD8 de memoria/activadas, y aumenta la susceptibilidad a la infección por T. cruzi.

Este compuesto promueve la supervivencia neuronal y la regeneración de las células ganglionares retinianas lesionadas después de lesiones del SNC.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    Rat neonatal cardiomyocytes

  • Concentraciones

    50 µM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Drugs were added to the cell culture medium simultaneously with ceramide, and surviving cells were counted 24 hours later.
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    T. cruzi-infected mice

  • Dosificaciones

    0.4 mg/3 days

  • Administración

    --

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10509663/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10997751/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15879131/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21775595/

Validación de productos por parte del cliente

The caspase-8 inhibitors do not rescue NB4 cells from TPEN-triggered apoptosis. NB4 cells were pre-treated with 50 μM Z-ITED-FMK or 100 μM Ac-IETD-CHO for 1 h, and then treated with 5 μM TPEN for 24 h. (A) Cell morphology was observed and recorded using an optical microscope. The scale bar represents 20 μm. A partiallty enlarged view was shown in the lower left corner of every picture. (B) Apoptosis rate was measured with Annexin V/PI dual staining by flow cytometry.

Datos de [ , , Cell Physiol Biochem, 2017, 42(5):1822-1836 ]

The inhibition of caspase‑8 had no effect on the cell detachment and cell death induced by reduced-gliotoxin. The cells were treated with 5 μM reduced-gliotoxin for 24 h, in the absence and presence of the caspase‑8 inhibitor, Z-IETD-FMK, at various concentrations. Western blot analyses were performed for the indicated protein. GAPDH was used as a loading control. re-G, reduced-gliotoxin; CTNNB, β-catenin

Datos de [ , , Int J Oncol, 2018, 52(3):1023-1032 ]

sh-A20 cells were incubated with 100 ng/mL of IFN-γ for 24 h after 1 h pretreatment with z-DEVD-fmk, z-LEHD-fmk and z-IETD-fmk, respectively. Cell viability (left) was determined by MTT assay and apoptosis (right) was determined by flow cytometry. The data are represented as the mean ± SD of three independent experiments. The significance was determined by the Student’s t-test (**P<0.01).

Datos de [ , , Drug Des Devel Ther, 2017, 11:2841-2850 ]

Cells were pretreated with Z-ITED-FMK (caspase-8 inhibitor, 20 μM) for 30 min before FTS(farnesylthiosalicylic acid)/DHA(Dihydroartemisinin)/ARS(artesunate) treatment or the combination treatment of DHA/ARS and FTS for 48 h and then analyzed by CCK-8 assay. *P < 0.05, **P < 0.01, and ***P < 0.001.

Datos de [ , , PLoS One, 2017, 12(2):e0171840 ]

Sellecks Z-IETD-FMK Ha sido citado por 83 Publicaciones

GZMK-expressing CD8+ T cells promote recurrent airway inflammatory diseases [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-024-08395-9] PubMed: 39814882
The intrinsic expression of NLRP3 in Th17 cells promotes their protumor activity and conversion into Tregs [ Cell Mol Immunol, 2025, 22(5):541-556] PubMed: 40195474
Homologous recombination promotes non-immunogenic mitotic cell death upon DNA damage [ Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72] PubMed: 39805921
TGFβ-activated kinase-1 knockdown in hematopoietic stem-progenitor cells causes PANoptosis and myelodysplastic syndrome-like disease in mice [ Haematologica, 2025, 10.3324/haematol.2025.287951] PubMed: 41163575
PI3K/AKT signaling mediates stress-inducible amyloid formation through c-Myc [ Cell Rep, 2025, 44(5):115617] PubMed: 40272983
Eimeria tenella AMA1 regulates host cell apoptosis through the mitochondrial pathway and the death receptor pathway [ Microbiol Spectr, 2025, e0041625.] PubMed: 40853121
DBeQ derivative targets vacuolar protein sorting 4 functions in cancer cells and suppresses tumor growth in mice [ J Pharmacol Exp Ther, 2025, 392(4):103524] PubMed: 40147096
Sodium silicate complex reduces subdermal hemorrhage and prolongs survival after envenomation by Trimeresurus stejnegeri stejnegeri [ Toxicon, 2025, 265:108495] PubMed: 40669755
EFHD2 suppresses intestinal inflammation by blocking intestinal epithelial cell TNFR1 internalization and cell death [ Nat Commun, 2024, 15(1):1282] PubMed: 38346956
PARP inhibitors enhance antitumor immune responses by triggering pyroptosis via TNF-caspase 8-GSDMD/E axis in ovarian cancer [ J Immunother Cancer, 2024, 12(10)e009032] PubMed: 39366751

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