Name: Emricasan (IDN-6556)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7775
Rating: 5 (81 reviews)

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.93%

99.93

Productos que se suelen utilizar junto con Emricasan (IDN-6556)

Y-27632 Dihydrochloride

It and Y-27632 2HCl combination exhibits synergistic effects on the cell survival of human embryonic stem cells (hESCs).

MG132

This compound and MG132 combination results in reduction of the centriolar SAS-6 intensity in HeLa cells.

Birinapant (TL32711)

This compound and Birinapant combination induce TNF expression and necroptosis in acute myeloid leukemia (AML) cells, MLL-ENL/MLL-AF9/HoxA9 + Meis1.

Chroman 1

It and Chroman 1, in addition to other components, promote clonal growth and expansion of genetically stable human pluripotent stem cells (hPSCs).

Dianas relacionadas	Bcl-2 PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Otros Caspase Inhibidores	Z-VAD-FMK Q-VD-Oph Z-DEVD-FMK Belnacasan (VX-765) Z-IETD-FMK Ac-DEVD-CHO Z-LEHD-FMK TFA Z-VAD(OH)-FMK PAC-1 Z-YVAD-FMK

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Descripción de la actividad	PMID
Jurkat E6-1	Function assay	Inhibition of Anti-Fas antibody-induced caspase-3 activity in human Jurkat E6-1 cells using Ac-DEVD-AMC substrate by fluorescence based assay, IC50 = 0.006 μM.	29650287
JFas	Function assay	Inhibitory concentration against JFas cells, IC50 = 0.025 μM.	16250635
THP-1	Function assay	Inhibitory concentration against THP-1 cells, IC50 = 0.27 μM.	16250635
A673	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
NB1643	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	569.50	Fórmula	C₂₆H₂₇F₄N₃O₇	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	254750-02-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	PF 03491390, PF-03491390			Smiles	CC(C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)COC1=C(C(=CC(=C1F)F)F)F)NC(=O)C(=O)NC2=CC=CC=C2C(C)(C)C

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (175.59 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (8.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	caspase
In vitro	Emricasan (IDN-6556), also called PF-03491390, is an inhibitor of activated caspases with sub- to nanomolar activity in vitro. It shows neuroprotective activity for hNPCs but does not suppress ZIKV replication.
In vivo	In the murine NASH model, stellate cell activation and hepatic fibrogenesis are attenuated by administration of Emricasan (IDN-6556), a pan-caspase inhibitor. It decreases liver injury but not metabolic derangement in NASH and also ameliorates inflammation. This compound is currently being evaluated in phase 2 clinical trials for the reduction of hepatic injury and liver fibrosis caused by chronic HCV infection.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24750664/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27571349/

Aplicaciones (Applications)

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		27571349

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03205345	Unknown status	Decompensated Cirrhosis	Conatus Pharmaceuticals Inc.	June 28 2017	Phase 2
NCT01653899	Completed	Diabetes	University of Alberta\|Conatus Pharmaceuticals Inc.	June 2012	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Emricasan (IDN-6556) Caspase inhibitor

Estructura química

Peso molecular: 569.50

Control de calidad (Quality Control)

Productos que se suelen utilizar junto con Emricasan (IDN-6556)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilidad (Solubility)

Calculadora de Molaridad

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Aplicaciones (Applications)

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

Emricasan (IDN-6556) Caspase inhibitor

Estructura química

Peso molecular: 569.50

Control de calidad (Quality Control)

Productos que se suelen utilizar junto con Emricasan (IDN-6556)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilidad (Solubility)

Calculadora de Molaridad

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Aplicaciones (Applications)

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)