solo para uso en investigación
Cat. No.S7312
| Dianas relacionadas | Bcl-2 PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas |
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| Otros Caspase Inhibidores | Emricasan (IDN-6556) Z-VAD-FMK Q-VD-Oph Belnacasan (VX-765) Z-IETD-FMK Ac-DEVD-CHO Z-LEHD-FMK TFA Z-VAD(OH)-FMK PAC-1 Z-YVAD-FMK |
| Líneas celulares | Tipo de ensayo | Concentración | Tiempo de incubación | Formulación | Descripción de la actividad | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| duck embryo fibroblasts (DEFs) | Function assay | 2 h | effectively promoted viral replication | 30813500 | ||
| OSCC cell | Apoptosis assay | 20 µM | 48 h | reduce the activity of caspase 3 and caspase 9 | 30573978 | |
| A549 | Function assay | 25 μM | 24 h | significantly inhibit ROS generation in A549 cells | 30240709 | |
| HCT116 cells | Function assay | 50 μM | 2 h | cotreatment with Xylopine to prevente the xylopine-induced increasing apoptosis | 29362667 | |
| K562 cells | Function assay | 2 h | increased R. verniciflua extract-induced cell proliferation | 29328387 | ||
| THP-1 cells | Function assay | 50 μM | 2 h | sub-G1 peak Inhibition in DMQA induced cell death | 29225136 | |
| Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares | ||||||
| Peso molecular | 668.66 | Fórmula | C30H41FN4O12 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 210344-95-9 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | Caspase-3 Inhibitor | Smiles | CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)C(CCC(=O)OC)NC(=O)C(CC(=O)OC)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1 | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(149.55 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
Caspase-3
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| In vitro |
Z-DEVD-FMK (1–200 μM) inhibe la escisión de D4-GDI y la Apoptosis de manera dependiente de la concentración. Este compuesto reduce la muerte de cardiomiocitos inducida por ceramida e inhibe significativamente la activación de la Caspase 3. Él (100μM) atenúa el desprendimiento celular inducido por OxyHb, reduce las actividades de Caspase-2 y -3, anula las escaleras de ADN inducidas por OxyHb y previene la escisión de PARP inducida por OxyHb en células endoteliales de microvasos cerebrales cultivadas. Este químico (100 μM) bloquea los aumentos en la actividad de la enzima Caspase-3 inducidos por MPP+. Bloquea la muerte celular apoptótica inducida por 6-OHDA de forma dependiente de la dosis con una IC50 de 18 μM.
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| Ensayo de quinasa |
Ensayo de actividad de Caspase
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Las actividades de Caspase-3 y Caspase-9 se miden utilizando un sustrato basado en fluorescencia. Después del tratamiento, las células se resuspenden en tampón de lisis (50 mM Tris HCl, 1 mM EDTA y 10 mM EGTA) que contiene 10 mM de digitonina durante 20 min a 37 °C. Los sobrenadantes se tratan con los sustratos fluorogénicos Ac-DEVD-AFC para Caspase-3 o Ac-LEHD-AFC para Caspase-9 durante 1 h a 37 °C y la fluorescencia se mide a una excitación de 400 nm y una emisión de 505 nm utilizando un lector de placas de fluorescencia Gemini XS.
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| In vivo |
Z-DEVD-FMK, antes y después de la lesión, reduce marcadamente la Apoptosis postraumática y mejora significativamente la recuperación neurológica.
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Referencias |
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| Métodos | Biomarcadores | Imágenes | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot |