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Z-DEVD-FMK Inhibidor de Caspase-3

Cat. No.: S7312

Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor) es un inhibidor específico e irreversible de la Caspase-3, y también muestra una potente inhibición sobre la caspase-6, la caspase-7, la caspase-8 y la caspase-10.
Z-DEVD-FMK Caspase Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 668.66

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.95%
99.95

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
duck embryo fibroblasts (DEFs) Function assay 2 h  effectively promoted viral replication 30813500
OSCC cell Apoptosis assay 20 µM 48 h reduce the activity of caspase 3 and caspase 9 30573978
A549 Function assay 25 μM 24 h significantly inhibit ROS generation in A549 cells 30240709
HCT116 cells Function assay 50 μM 2 h cotreatment with Xylopine to prevente the xylopine-induced increasing apoptosis 29362667
K562 cells Function assay 2 h increased R. verniciflua extract-induced cell proliferation 29328387
THP-1 cells Function assay 50 μM 2 h sub-G1 peak Inhibition in DMQA induced cell death 29225136
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 668.66 Fórmula

C30H41FN4O12

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 210344-95-9 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos Caspase-3 Inhibitor Smiles CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)C(CCC(=O)OC)NC(=O)C(CC(=O)OC)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (149.55 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Caspase-3
In vitro
Z-DEVD-FMK (1–200 μM) inhibits D4-GDI cleavage and apoptosis in a concentration-dependent manner. This compound reduces ceramide-induced cardiomyocyte death and significantly inhibits the activation of caspase 3. It (100μM) attenuates OxyHb-induced cell detachment, reduced caspase-2 and -3 activities, abolishes OxyHb-induced DNA ladders, and prevents OxyHb-induced cleavage of PARP in cultured brain microvessel endothelial cells. This chemical (100 μM) blocks MPP+-induced increases in caspase-3 enzyme activity. It dose dependently blocks 6-OHDA-induced apoptotic cell death with IC50 of 18 μM.
Ensayo de quinasa
Ensayo de actividad de Caspase
Las actividades de Caspase-3 y Caspase-9 se miden utilizando un sustrato basado en fluorescencia. Después del tratamiento, las células se resuspenden en tampón de lisis (50 mM Tris HCl, 1 mM EDTA y 10 mM EGTA) que contiene 10 mM de digitonina durante 20 min a 37 °C. Los sobrenadantes se tratan con los sustratos fluorogénicos Ac-DEVD-AFC para Caspase-3 o Ac-LEHD-AFC para Caspase-9 durante 1 h a 37 °C y la fluorescencia se mide a una excitación de 400 nm y una emisión de 505 nm utilizando un lector de placas de fluorescencia Gemini XS.
In vivo
Z-DEVD-FMK, before and after injury, markedly reduces post-traumatic apoptosis, and significantly improved neurological recovery.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11157197/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17045926/

Aplicaciones (Applications)

Métodos Biomarcadores Imágenes PMID
Western blot HAUSP / Kinesin 5B / GEP100 / SDCCAG3 / PARD3 / Lamin A/C / PARP CLK3 / ADH4 / MDH1 ORF57 / caspase 7 / caspase 3
S7312-WB1
24195789