Z-DEVD-FMK

N.º de catálogoS7312 Lote:S731204

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C30H41FN4O12
Peso molecular 668.66 Número CAS 210344-95-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (149.55 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO 30%PEG400 5%Tween80 63%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.000mg/ml (1.50mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 400, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 630 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor) es un inhibidor específico e irreversible de la Caspase-3, y también muestra una potente inhibición sobre la caspase-6, la caspase-7, la caspase-8 y la caspase-10.
Objetivos
Caspase-3
In vitro Z-DEVD-FMK (1–200 μM) inhibe la escisión de D4-GDI y la Apoptosis de manera dependiente de la concentración. Este compuesto reduce la muerte de cardiomiocitos inducida por ceramida e inhibe significativamente la activación de la Caspase 3. Él (100μM) atenúa el desprendimiento celular inducido por OxyHb, reduce las actividades de Caspase-2 y -3, anula las escaleras de ADN inducidas por OxyHb y previene la escisión de PARP inducida por OxyHb en células endoteliales de microvasos cerebrales cultivadas. Este químico (100 μM) bloquea los aumentos en la actividad de la enzima Caspase-3 inducidos por MPP+. Bloquea la muerte celular apoptótica inducida por 6-OHDA de forma dependiente de la dosis con una IC50 de 18 μM.
In vivo Z-DEVD-FMK, antes y después de la lesión, reduce marcadamente la Apoptosis postraumática y mejora significativamente la recuperación neurológica.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:[5]
  • Ensayo de actividad de Caspase

    Las actividades de Caspase-3 y Caspase-9 se miden utilizando un sustrato basado en fluorescencia. Después del tratamiento, las células se resuspenden en tampón de lisis (50 mM Tris HCl, 1 mM EDTA y 10 mM EGTA) que contiene 10 mM de digitonina durante 20 min a 37 °C. Los sobrenadantes se tratan con los sustratos fluorogénicos Ac-DEVD-AFC para Caspase-3 o Ac-LEHD-AFC para Caspase-9 durante 1 h a 37 °C y la fluorescencia se mide a una excitación de 400 nm y una emisión de 505 nm utilizando un lector de placas de fluorescencia Gemini XS.
Ensayo celular:[5]
  • Líneas celulares

    N27 cells

  • Concentraciones

    ~50 μM

  • Tiempo de incubación

    24 hours

  • Método

    N27 cells are incubated with 100 μM 6-OHDA for 24 h or 300 μM MPP+ for 36 h in the presence or absence of 50 μM Z-DEVD-FMK and cell death is determined by MTT (3-(4,5-dimethylthiazol-3-yl)-2,5-diphenyl tetrazolium bromide) assay, which is widely used to assess cell viability. After treatment, the cells are incubated in serum-free medium containing 0.25 mg/ml MTT for 3 h at 37°C. Formation of formazan from tetrazolium is measured at 570 nm with a reference wavelength at 630 nm using a SpectraMax microplate reader.
Estudio en animales:[2]
  • Modelos animales

    Male Sprague Dawley rats with Brain trauma.

  • Dosificaciones

    160 ng

  • Administración

    Intracerebroventricular administration

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9485209/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9295387/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10997751/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11157197/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17045926/

Validación de productos por parte del cliente

<p>(J,K)After pre-treated with Caspase-3 inhibitor Z-DEVD-FMK 50μM, the apoptotic rates of cells induced by E Platinum in BGC-823, MGC-803, and SGC-7901 cells were detected by Annexin V/PI double-staining assay. Ann.V-/PI- as healthy cells, Ann.+/PI- as early apoptotic cells, Ann.+/PI+ probably as late apoptotic cells. Data were shown as means SD for three independent experiments (*P<0.05 and **P<0.01 compared with control, ##P<0.01 compared to Z-DEVD-FMK+40 μM E Platinum group with treatment of 40 μM E Platinum).</p>

, , Mol Carcinog, 2016, 56(1):218-231

Immunoblotting analysis was performed for the active-caspase-3 and cleavage of MCL-1 in MM.1S cells treated with z-DEVD-fmk (20 μM, 1 h) and following GSK126 (25 μM, 24 h).

Datos de [ , , Oncotarget, 2017, 8(2):3396-3411 ]

Caspase activation degrades Beclin-1. (A and B) After pretreatment with z-VAD-fmk (20 μM) or z-DEVD-fmk (20 μM) for 1 h, K562 cells were exposed to BIIB021 (400 nM) while 32Dp210-T315I cells were exposed to BIIB021 (200 nM) for 24 h. Whole-cell lysates were subjected to western blot analysis to examine the expression of Beclin-1, LC3I/II, p62, PARP and caspase-3.

Datos de [ , , INTERNATIONAL JOURNAL OF ONCOLOGY, 2016, 48:1710-1720. ]

Sellecks Z-DEVD-FMK Ha sido citado por 105 Publicaciones

Neutrophil extracellular traps license macrophage production of chemokines to facilitate CD8+ T cell infiltration in obstruction-induced renal fibrosis [ Protein Cell, 2025, pwaf020] PubMed: 39998389
Portimine A toxin causes skin inflammation through ZAKα-dependent NLRP1 inflammasome activation [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00197-4] PubMed: 39948420
Promoting the transition from pyroptosis to apoptosis in endothelial cells: a novel approach to alleviate methylglyoxal-induced vascular damage [ J Transl Med, 2025, 23(1):170] PubMed: 39930472
Hnf4α integrates AIF and caspase 3/9 signaling to restrict single and coinfecting pathogens in teleosts [ PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013491] PubMed: 40920830
Dynamic O-GlcNAcylation coordinates etoposide-triggered tumor cell pyroptosis by regulating p53 stability [ J Biol Chem, 2025, 301(1):108050] PubMed: 39667498
Possible Clinical Effects of Ketoconazole on Sorafenib-induced Hand-Foot Skin Reaction and Cytoprotection Mechanisms of Antifungal Agents against Multikinase Inhibitor-induced Keratinocyte Toxicity [ Acta Derm Venereol, 2025, 105:adv40697] PubMed: 40289816
The gold complex auranofin sensitizes platinum resistant epithelial ovarian cancer cells to cisplatin [ Biochem Biophys Rep, 2025, 42:101996] PubMed: 40230496
Pyroptotic T cell-derived active IL-16 has a driving function in ovarian endometriosis development [ Cell Rep Med, 2024, 5(3):101476] PubMed: 38508138
PARP inhibitors enhance antitumor immune responses by triggering pyroptosis via TNF-caspase 8-GSDMD/E axis in ovarian cancer [ J Immunother Cancer, 2024, 12(10)e009032] PubMed: 39366751
Induction of IFIT1/IFIT3 and inhibition of Bcl-2 orchestrate the treatment of myeloma and leukemia via pyroptosis [ Cancer Lett, 2024, 588:216797] PubMed: 38462032

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.