Name: Sofosbuvir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2794
Rating: 5 (44 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.92%

99.92

Dianas relacionadas	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Otros DNA/RNA Synthesis Inhibidores	CX-5461 (Pidnarulex) B02 SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	529.45	Fórmula	C₂₂H₂₉FN₃O₉P	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1190307-88-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	GS-7977, PSI-7977			Smiles	CC(C)OC(=O)C(C)NP(=O)(OCC1C(C(C(O1)N2C=CC(=O)NC2=O)(C)F)O)OC3=CC=CC=C3

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (188.87 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 11 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.600mg/ml (3.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	NS5B polymerase
In vitro	Como inhibidor de la polimerasa NS5B del VHC, PSI-7977 muestra una actividad inhibitoria más potente contra la replicación del ARN del VHC que PSI-7976, con una EC50 de 92 nM frente a 1,07 μM y una EC90 de 0,29 μM frente a 2,99 μM, lo que es consistente con que la incubación de células de clon A con PSI-7977 conduce a una mayor concentración de PSI-7409 que las células de clon A incubadas con PSI-7976. PSI-7977 es un sustrato eficaz para CatA para formar PSI-352707 con una potencia de 18-30 veces más en comparación con PSI-7976. Sin embargo, a diferencia de GS-7976, la hidrólisis de PSI-7977 mediada por CES1 no progresa de forma dependiente del tiempo. La mutación S282T de la polimerasa NS5B, pero no la mutación S96T, confiere resistencia a PSI-7977 con aumentos de la EC90 de 0,42 μM a 7,8 μM. Cuando se evaluó en un ensayo de citotoxicidad de 8 días, PSI-7977 no mostró citotoxicidad contra las células Huh7, HepG2, BxPC3 y CEM incluso a concentraciones de hasta 100 μM. El tratamiento con PSI-7977 durante 14 días muestra una IC90 de 72,1 μM y 68,6 μM para la inhibición de mtDNA y rDNA, respectivamente, en células HepG2. PSI-7977 exhibe una potente actividad contra los replicones de genotipo (GT) 1a, 1b y 2a (cepa JFH-1) y los replicones quiméricos que contienen la polimerasa NS5B de GT 2a (cepa J6), 2b y 3a. El análisis de secuencia de la región NS5B de JFH-1 indica que se seleccionan cambios de aminoácidos adicionales, incluidos T179A, M289L, I293L, M434T y H479P, tanto antes como después de la aparición de S282T, que son necesarios para conferir resistencia a PSI-7977.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20801890/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20845908/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22430955/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05992077	Recruiting	HCV Infection	ANRS Emerging Infectious Diseases	August 7 2023	Not Applicable
NCT05140941	Recruiting	Hepatitis C Chronic\|Pregnancy; Infection	Catherine Anne Chappell\|Gilead Sciences\|University of Pittsburgh	April 4 2022	Phase 4
NCT04852614	Recruiting	Hepatitis C Virus Infection	Ain Shams University	December 1 2020	--
NCT04773756	Completed	Covid19	Alexandria University	November 1 2020	Phase 4
NCT04382404	Completed	Hepatitis C Chronic	Catherine Anne Chappell\|Gilead Sciences\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)\|University of Pittsburgh	October 22 2020	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Sofosbuvir DNA/RNA Synthesis inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 529.45