Sofosbuvir

N.º de catálogoS2794 Lote:S279403

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Datos técnicos

Fórmula

C22H29FN3O9P
Peso molecular 529.45 Número CAS 1190307-88-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (188.87 mM)
Ethanol 25 mg/mL (47.21 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (9.44mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.600mg/ml (3.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Sofosbuvir es un inhibidor de la polimerasa NS5B del VHC para el tratamiento de la infección crónica por el virus de la hepatitis C (VHC).
Objetivos
NS5B polymerase
In vitro Como inhibidor de la polimerasa NS5B del VHC, PSI-7977 muestra una actividad inhibitoria más potente contra la replicación del ARN del VHC que PSI-7976, con una EC50 de 92 nM frente a 1,07 μM y una EC90 de 0,29 μM frente a 2,99 μM, lo que es consistente con que la incubación de células de clon A con PSI-7977 conduce a una mayor concentración de PSI-7409 que las células de clon A incubadas con PSI-7976. PSI-7977 es un sustrato eficaz para CatA para formar PSI-352707 con una potencia de 18-30 veces más en comparación con PSI-7976. Sin embargo, a diferencia de GS-7976, la hidrólisis de PSI-7977 mediada por CES1 no progresa de forma dependiente del tiempo. La mutación S282T de la polimerasa NS5B, pero no la mutación S96T, confiere resistencia a PSI-7977 con aumentos de la EC90 de 0,42 μM a 7,8 μM. Cuando se evaluó en un ensayo de citotoxicidad de 8 días, PSI-7977 no mostró citotoxicidad contra las células Huh7, HepG2, BxPC3 y CEM incluso a concentraciones de hasta 100 μM. El tratamiento con PSI-7977 durante 14 días muestra una IC90 de 72,1 μM y 68,6 μM para la inhibición de mtDNA y rDNA, respectivamente, en células HepG2. PSI-7977 exhibe una potente actividad contra los replicones de genotipo (GT) 1a, 1b y 2a (cepa JFH-1) y los replicones quiméricos que contienen la polimerasa NS5B de GT 2a (cepa J6), 2b y 3a. El análisis de secuencia de la región NS5B de JFH-1 indica que se seleccionan cambios de aminoácidos adicionales, incluidos T179A, M289L, I293L, M434T y H479P, tanto antes como después de la aparición de S282T, que son necesarios para conferir resistencia a PSI-7977.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[2]
  • Líneas celulares

    Huh7, HepG2, BxPC3, and CEM

  • Concentraciones

    Dissolved in DMSO, final concentrations ~100 μM

  • Tiempo de incubación

    8 days

  • Método

    Cells are exposed to various concentrations of PSI-7977 for 8 days. At the end of the growth period, MTS dye from the CellTiter 96 AQueous One Solution Cell Proliferation Assay kit is added to each well, and the plate is incubated for an additional 2 hours. The absorbance at 490 nm is read with a Victor3 plate reader using themedium only controlwells as blanks. The 50% inhibition value (IC50) is determined by comparing the absorbance in wells containing cells and PSI-7977 to untreated cell control wells.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20801890/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20845908/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22430955/

Validación de productos por parte del cliente

Representative confocal microscope image showing phosphorylated Drp1 translocation to mitochondria and mitochondrial fission in the presence of Sofosbuvir. At 24 hours after treatment with Sofosbuvir (100 nM), Huh7 cells were immunostained with antibodies against TOM20 (red) and p-Drp1 (S616) (green). Nuclei are demarcated with white dotted circles. Treated (+) and untreated (–) cells are marked. In the zoomed images, the arrows indicate the colocalization of TOM20 and p-Drp1 (S616) in Sofosbuvir-treated cells (yellow spots).

Datos de [ , , Hepatology, 2017, 66(3):758-771 ]

Inhibition of hepatitis C virus by sofosbuvir. (A) Determination of 50% cytotoxic concentration (CC50). Huh-7.5 reporter cells (1.3×10<sup>4</sup>) were incubated with the indicated concentration of sofosbuvir (SOF) during 72 h at 37°C, and the numbers of viable cells were counted using MTT [3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide]. (B) Determination of the drug concentration required for 50% inhibition (IC50) of infectious HCV yield. Huh-7.5 reporter cells (1.0×10<sup>5</sup>) were infected with 3 103 TCID50 of HCV p0 in the presence of the indicated concentrations of SOF. Virus titers were determined in the cell culture supernatants at 72 h postinfection. Viral titers are given as the percentages of the titers obtained in the infection in the absence of SOF. (C) Progeny production in the course of three serial passages of HCV p0 in the presence of increasing concentrations of SOF, as indicated. Infection conditions are those explained in the description of panel B. Procedures are detailed in Materials and Methods.

Datos de [ , , Antimicrob Agents Chemother, 2016, 60(6):3786-3793. ]

Huh-7 cells were inoculated with HCV JFH-1 in the presence of TF3 at given concentrations. Inoculum was removed and replaced by medium containing or not Sofosbuvir at 400 nM. Cells were fixed at 30 h post infection and subjected to immunofluorescent detection of E1 envelope protein. Results are expressed as mean +/- SEM (error bars) of 3 independent experiments performed in triplicate. Data are normalized to DMSO, which is expressed as 100% infection.

Datos de [ , , PLoS One, 2018, 13(11):e0198226 ]

Sellecks Sofosbuvir Ha sido citado por 45 Publicaciones

Rapid hepatitis C virus replication machinery removal after antiviral treatment with DAA monitored by multimodal imaging [ Structure, 2025, S0969-2126(25)00193-5] PubMed: 40553718
Hepatitis C virus-induced differential transcriptional traits in host cells after persistent infection elimination by direct-acting antivirals in cell culture [ J Med Virol, 2024, 96(7):e29787] PubMed: 38988177
Immortalized hepatocyte-like cells: A competent hepatocyte model for studying clinical HCV isolate infection [ PLoS One, 2024, 19(5):e0303265] PubMed: 38739590
Hepatitis C virus infects and perturbs liver stem cells [ mBio, 2023, 10.1128/mbio.01318-23] PubMed: 37938000
Activation of the urotensin-II receptor by remdesivir induces cardiomyocyte dysfunction [ Commun Biol, 2023, 6(1):511] PubMed: 37173432
Fitness-Dependent, Mild Mutagenic Activity of Sofosbuvir for Hepatitis C Virus [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0039423] PubMed: 37367486
ヒト iPS 細胞由来心筋細胞を用いた慢性収縮毒性評価法の開発 [ Okayama University, 2023 , 10.18926/65391] PubMed: none
An anti-influenza A virus microbial metabolite acts by degrading viral endonuclease PA [ Nat Commun, 2022, 13(1):2079] PubMed: 35440123
Therapeutic targeting of organelles for inhibition of Zika virus replication in neurons [ Antiviral Res, 2022, S0166-3542(22)00233-9] PubMed: 36396026
Processing and Subcellular Localization of the Hepatitis E Virus Replicase: Identification of Candidate Viral Factories [ Front Microbiol, 2022, 13:828636] PubMed: 35283856

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