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Ozagrel HCl P450 (e.g. CYP17) inhibidor

Name: Ozagrel HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2067
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S2067

Ozagrel HCl (OKY-046) es un inhibidor selectivo de la tromboxano A(2) (TXA(2)) sintetasa con una IC50 de 11 nM para plaquetas de conejo, utilizado para la mejora de la contracción cerebrovascular postoperatoria y la isquemia cerebral acompañante.

Ozagrel HCl P450 (e.g. CYP17) inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 264.71

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros P450 (e.g. CYP17) Inhibidores	Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	264.71	Fórmula	C₁₃H₁₂N₂O₂.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	78712-43-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	OKY-046 HCl			Smiles	C1=CC(=CC=C1CN2C=CN=C2)C=CC(=O)O.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 53 mg/mL (200.21 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 53 mg/mL

Ethanol : 6 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	thromboxane A2 synthetase 11 nM
In vivo	Ozagrel previene la generación de tromboxano A(2) inducida por ácido oleico (OA) y el consiguiente aumento de la concentración total de proteínas y el número de macrófagos y neutrófilos en el líquido de lavado broncoalveolar, y aumenta la expresión de ARNm de la proteína quimioatrayente de monocitos-1 e interleucina-8 en el pulmón completo de cobayas. Ozagrel (3 mg/kg) disminuye tanto el área como el volumen del infarto cortical después de la isquemia-reperfusión de la arteria cerebral media en ratas. Ozagrel también tiene efectos supresores sobre los déficits neurológicos en el modelo de rata con microtrombosis. Ozagrel mejora la actividad locomotora espontánea reducida y la obstrucción de la coordinación motora en el modelo de ratón consciente de isquemia-reperfusión cerebral. Ozagrel suprime la disminución de la gravedad específica del tejido cerebral inducida por la oclusión-reperfusión en el modelo SHR consciente de isquemia-reperfusión cerebral, y recupera la disminución postisquémica de PO(2) cortical después de la oclusión-reperfusión de la arteria cerebral media en gatos. Ozagrel también aumenta el nivel de 6-ceto-PGF(1alpha), un metabolito de Prostaglandin I(2) (PGI(2)), en el tejido cerebral después de la isquemia-reperfusión cerebral, y la administración de PGI(2) mejora la actividad locomotora espontánea reducida en el modelo de ratón consciente de isquemia-reperfusión cerebral. Ozagrel administrado por vía intravenosa 30 minutos antes de la inyección de ácido oleico previene la disminución de Pao(2) y la hiperpermeabilidad vascular pulmonar en cobayas. Ozagrel también previene el aumento de la actividad de lactato deshidrogenasa, una medida de lesión celular pulmonar, TXB(2) y su relación ponderal con 6-ceto Prostaglandin F(1alpha) en el líquido de lavado broncoalveolar en cobayas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19783866/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14650360/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10529658/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15099446/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6413227/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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