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Oxaliplatin inhibidor de la síntesis de ADN

Cat. No.S1224

Oxaliplatin es un agente alquilante del ADN que activa la autophagy. Oxaliplatin inhibe la síntesis de ADN al conformar aductos de ADN en las células RT4, TCCSUP, A2780, HT-29, U-373MG, U-87MG, SK-MEL-2 y HT-144.Las soluciones son inestables y deben prepararse frescas. No se recomienda DMSO para disolver fármacos a base de platino, lo que puede provocar fácilmente la inactivación del fármaco.
Oxaliplatin DNA/RNA Synthesis inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 397.29

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.78%
99.78

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
Caco2 Function Assay 30/100 μM 16 h DMSO activates Nrf2 24556415
Caco2  Function Assay 3/10/30 μM 16 h DMSO increases the mRNA levels of AKR1C1, NQO1, HO-1, MRP2, andMRP3 dose-dependently 24556415
Caco2  Function Assay 30 μM 24 h DMSO induces the expression of HO-1, AKR1C, and NQO1 24556415
SW620 Growth Inhibition Assay 10-70 mg/L 24/48/72 h inhibits cell growth in both time and dose dependent manner 24646305
SW480  Growth Inhibition Assay 48 h  IC50=20.8 ug/mL 24720675
HCT116 Function Assay 2/5 µM 24/48 h suppresses survivin mRNA expression 24761411
HT-29 Growth Inhibition Assay 1 μM 0-72 h inhibits cell growth in a time dependent manner 24997451
SW480 Growth Inhibition Assay 1 μM 0-72 h inhibits cell growth in a time dependent manner 24997451
HUVEC Growth Inhibition Assay IC50=11.30 ± 1.02 μM 25307448
HEK293 Growth Inhibition Assay IC50=8.82 ± 5.59 μM 25307448
HT-29 Growth Inhibition Assay IC50>50 μM 25307448
HCT-116 Growth Inhibition Assay IC50=6.24 ± 2.97 μM 25307448
MCF-7 Growth Inhibition Assay IC50=14.24 ± 1.82 μM 25307448
HepG2 Growth Inhibition Assay IC50=14.24 ± 1.82 μM 25307448
A549 Growth Inhibition Assay IC50=51.08 ± 10.96 μM 25307448
SGC7901 Growth Inhibition Assay IC50=21.73 ± 3.08 μM 25307448
COC1 Growth Inhibition Assay IC50=46.20 ± 3.14 μM 25307448
HCT116  Growth Inhibition Assay 72 h  IC50=6.23±0.75 µg/mL 25360631
SW480 Growth Inhibition Assay 72 h  IC50=10.7±2.26 µg/mL 25360631
MIAPaCa-2 Function Assay 25 µM 24/48 h induces cleavage of PARP, caspase-9, caspase-8 and caspase-3  25444914
Panc-1 Function Assay 25 µM 24/48 h induces cleavage of PARP, caspase-9, caspase-8 and caspase-3  25444914
MIAPaCa-2 Apoptosis Assay 25 µM 24 h induces apoptosis in a synergistic manner combined with WA 25444914
Panc-1 Apoptosis Assay 25 µM 24 h induces apoptosis in a synergistic manner combined with WA 25444914
HPDE Cell Viability Assay 25/50 μM 24/48 h inhibits proliferation of PC cells in a synergistic manner combined with WA 25444914
SW1990 Cell Viability Assay 25/50 μM 24/48 h inhibits proliferation of PC cells in a synergistic manner combined with WA 25444914
MIAPaCa-2 Cell Viability Assay 25/50 μM 24/48 h inhibits proliferation of PC cells in a synergistic manner combined with WA 25444914
Panc-1 Cell Viability Assay 25/50 μM 24/48 h inhibits proliferation of PC cells in a synergistic manner combined with WA 25444914
A549/CDDP Growth Inhibition Assay IC50=18.6 ± 1.2 μM 25625243
A549 Growth Inhibition Assay IC50=5.8 ± 0.6 μM 25625243
SW480 Function Assay 10 µg/ml 24 h enhances cellular autophagic flux 25749420
SW620 Function Assay 10 µg/ml 24 h enhances cellular autophagic flux 25749420
SW480 Function Assay 10 µg/ml 24 h increases LC3-II accumulation and decreases P62 expression 25749420
SW620 Function Assay 10 µg/ml 24 h increases LC3-II accumulation and decreases P62 expression 25749420
HT-29 Growth Inhibition Assay IC50=5.22 μM 25761479
SNU-175 Growth Inhibition Assay IC50=1.51 μM 25761479
COLO-320DM Growth Inhibition Assay IC50=5.38 μM 25761479
DLD-1 Growth Inhibition Assay IC50=8.65 μM 25761479
DiFi Growth Inhibition Assay IC50=10.95 μM 25761479
HCT-15 Growth Inhibition Assay IC50=8.64 μM 25761479
SCM-1 Growth Inhibition Assay IC50=17.5 μM 25789057
TMK-1 Growth Inhibition Assay IC50=22.6 μM 25789057
MKN-45 Growth Inhibition Assay IC50=14.0 μM 25789057
AGS Growth Inhibition Assay IC50=10.6 μM 25789057
S3 Growth Inhibition Assay IC50=53.5 ± 1.5 μM 25801007
SiHa Growth Inhibition Assay IC50=0.8 ± 0.1 μM 25801007
HT-29 Growth Inhibition Assay IC50=35.6 μM 26003085
DLD-1 Growth Inhibition Assay IC50=32.2 μM 26003085
HT29 Growth Inhibition Assay IC50=63 μM ± 18 26004084
MC38 Growth Inhibition Assay IC50=23 μM ± 2 26004084
SW620 Growth Inhibition Assay IC50=3.68 μM 26023085
SW480 Growth Inhibition Assay IC50=2.86 μM 26023085
RKO Growth Inhibition Assay IC50=1.23 μM 26023085
LoVo Growth Inhibition Assay IC50=1.2 μM 26023085
KM12 Growth Inhibition Assay IC50=4.37 μM 26023085
HCT116p53- Growth Inhibition Assay IC50=1.08 μM 26023085
HCT116 Growth Inhibition Assay IC50=1.04 μM 26023085
HCT15 Growth Inhibition Assay IC50=1.43 μM 26023085
HT29 Growth Inhibition Assay IC50=2.69 μM 26023085
DLD1 Growth Inhibition Assay IC50=2.01 μM 26023085
Colo205 Growth Inhibition Assay IC50=3.33 μM 26023085
BE Growth Inhibition Assay IC50=3.33 μM 26023085
CT26  Cell Viability Assay 4 mM 48 h  decreases cell viability to 53.2% 26137012
CT26  Function Assay 4 mM 48 h  increases the expression levels of autophagy-related proteins, such as LC3-II, Beclin1 and ATG5 26137012
CT26  Function Assay 4 mM 48 h  induces autophagy 26137012
SK-OV-3 Function Assay 50 μM  48 h  promotes sensitivity of ovarian carcinoma to NK cell-mediated cytolysis 26138671
OVCAR-5 Function Assay 20 μM  24h promotes sensitivity of ovarian carcinoma to NK cell-mediated cytolysis 26138671
PA-1 Function Assay 10 μM  24h promotes sensitivity of ovarian carcinoma to NK cell-mediated cytolysis 26138671
SK-OV-3 Function Assay 50 μM 96 h up-regulates the stress ligands for NK cell-activating receptors and TRAIL receptors 26138671
OVCAR-5 Function Assay 30 μM 48h up-regulates the stress ligands for NK cell-activating receptors and TRAIL receptors 26138671
PA-1 Function Assay 10 μM  48h up-regulates the stress ligands for NK cell-activating receptors and TRAIL receptors 26138671
SK-OV-3 Function Assay 50 μM 96 h triggeres the production of type I IFNs and chemokines 26138671
OVCAR-5 Function Assay 30 μM 48h triggeres the production of type I IFNs and chemokines 26138671
PA-1 Function Assay 10 μM  24h triggeres the production of type I IFNs and chemokines 26138671
SK-OV-3 Cell Viability Assay 0-100 μM 24/48/72 h inhibits cell viability in both time and dose dependent manner 26138671
OVCAR-5 Cell Viability Assay 0-60 μM 24/48/72 h inhibits cell viability in both time and dose dependent manner 26138671
PA-1 Cell Viability Assay 0-20 μM 24/48 h inhibits cell viability in both time and dose dependent manner 26138671
HCT116 Growth Inhibition Assay IC50=0.41 ± 0.02 μM 26148596
HT29 Growth Inhibition Assay IC50=0.88 ± 0.2 μM 26148596
SNU-387 Growth Inhibition Assay IC50=25 ± 2.7 μM 26160429
SNU-475 Growth Inhibition Assay IC50＞30 μM 26160429
Hep-G2 Growth Inhibition Assay IC50=13.1 ± 1.6 μM 26160429
SNU-398 Growth Inhibition Assay IC50=6.5 ± 1.1 μM 26160429
LoVo  Function Assay 1/5 μM 24/48 h induces transcriptional repression of DUT-N 26208523
HCT116 p53+/+ Function Assay 1/5 μM 24/48 h induces transcriptional repression of DUT-N 26208523
MDA-MB-231 Growth Inhibition Assay IC50=23.1 ± 0.1 μM 26211591
MCF-7 Growth Inhibition Assay IC50=15.4 ± 0.3 μM 26211591
SK-BR-3 Growth Inhibition Assay IC50=31.0 ± 0.1 μM 26211591
LoVo Growth Inhibition Assay 48 h  IC50=94.83 μM 26269759
HCT116 Growth Inhibition Assay 48 h  IC50=11.86 μM 26269759
SW480 Growth Inhibition Assay 48 h  IC50=1.87 μM 26269759
CaES-17 Cytotoxicity Assay 0–160 μM 48 h IC50=5.5 ± 0.2 μM 26474693
HKESC-2 Cytotoxicity Assay 0–160 μM 48 h IC50=5.8 ± 0.5 μM 26474693
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 397.29 Fórmula

C8H14N2O4Pt

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 2 years 4°C(in the dark) powder
Nº CAS 61825-94-3 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre Las soluciones son inestables. Preparar frescas o comprar tamaños pequeños preenvasados. Reenvasar al recibirlas.
Sinónimos L-OHP,NSC 266046 Smiles C1CCC(C(C1)[NH-])[NH-].C(=O)(C(=O)O)O.[Pt+2]

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 2 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características
This product is not recommended to be dissolved in dimethylsulfoxide (DMSO).
Targets/IC50/Ki
DNA synthesis
(RT4, TCCSUP, A2780, HT-29, U-373MG, U-87MG, SK-MEL-2, HT-144 cells)
In vitro

El principal mecanismo de acción de Oxaliplatin está mediado a través de la formación de aductos de ADN. Este compuesto induce lesiones primarias y secundarias del ADN que conducen a la apoptosis celular. Es activo contra las líneas celulares de melanoma humano C32 y G361 con IC50 de 0,98 mM y 0,14 mM, respectivamente. Este producto químico inhibe eficazmente las líneas celulares de carcinoma de vejiga RT4 y TCCSUP, la línea celular de carcinoma ovárico A2780, la línea celular de carcinoma de colon HT-29, las líneas celulares de glioblastoma U-373MG y U-87MG, y las líneas celulares de melanoma SK-MEL-2 y HT-144 con IC50 de 11 μM, 15 μM, 0,17 μM, 0,97 μM, 2,95 μM, 17,6 μM, 30,9 μM y 7,85 μM, respectivamente.

In vivo

Una inyección i.p. semanal de Oxaliplatin a 10 mg/kg en ratones desnudos que portan tumores hepatocelulares HCCLM3 reduce significativamente el volumen tumoral y el índice apoptótico. Este compuesto (5 mg/kg, i.v. los días 1, 5 y 9) es activo sobre la leucemia-linfoma T L40 AKR con T/C de 1,77. También es eficaz en la leucemia L1210 injertada intracerebralmente, los xenoinjertos MA 16-C, los xenoinjertos de melanoma B16, los xenoinjertos pulmonares de Lewis y los xenoinjertos de carcinoma de colon C26. Este producto químico induce una alteración del transporte neuronal retrógrado en ratones.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8261411/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15619139/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19780708/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2675999/
  • [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23029238/
  • [9] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24812268/

Aplicaciones

Métodos Biomarcadores Imágenes PMID
Western blot VEGFR-1 / NRP-1 p-AKT(Ser473) / AKT / PTEN / p-Src(Tyr416) p-Src(Y418) / p-FAK(Y861)
S1224-WB1
18790786
Immunofluorescence E-cadherin / Vimentin ATXN2L / G3BP1
S1224-IF1
30787271
Growth inhibition assay Cell viability
S1224-viability1
28339092

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT06320301 Recruiting
Biliary Tract Cancer|Gemox Chemotherapy
Sun Yat-Sen Memorial Hospital of Sun Yat-Sen University|Suzhou Suncadia Biopharmaceuticals Co. Ltd.
 April 1 2024 Phase 2
NCT05922358 Not yet recruiting
Gastrointestinal Tumors
Fujian Cancer Hospital
 September 1 2023 Phase 2
NCT05780684 Recruiting
Colorectal Cancer|Esophagus Cancer|Appendix Cancer|Small Bowel Cancer|Ampullary Cancer
Dartmouth-Hitchcock Medical Center
 July 14 2023 Not Applicable
NCT05322590 Recruiting
Metastatic Colorectal Carcinoma|Neuropathy
Bexion Pharmaceuticals Inc.|ICON plc|CTI Clinical Trial and Consulting Services
 January 9 2023 Phase 1|Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
Is it ok to dissolve it in saline?

Respuesta:
When dissolved in saline, it is partially converted to cisplatin and L-isomers. The L-isomer of this compound is inactive. DMF is a better choice.

Pregunta 2:
Is it ok to dissolve it in DMSO?

Respuesta:
Even though it is soluble in DMSO, the use of DMSO to dissolve this compound in biological studies is strongly discouraged. The DMSO inserts itself into the ligand and inactivates platin-containing compounds. DMF is a much better choice than DMSO.