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GNF-7 Bcr-Abl inhibidor

Name: GNF-7
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8140
Rating: 5 (5 reviews)

Cat. No.S8140

GNF-7 es un potente inhibidor de la quinasa Bcr-Abl tipo II con una IC50 de <5 nM, 61 nM, 122 nM, 136 nM y 133 nM para M351T, T315I, E255 V, G250E y c-Abl, respectivamente.

GNF-7 Bcr-Abl inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 547.53

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.82%

99.82

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Otros Bcr-Abl Inhibidores	Degrasyn (WP1130) Bafetinib Rebastinib (DCC-2036) GNF-5 GNF-2 Berbamine Olverembatinib (GZD824) dimesylate PD173955 Radotinib Berbamine dihydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	547.53	Fórmula	C₂₈H₂₄F₃N₇O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	839706-07-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)C(F)(F)F)N3CC4=CN=C(N=C4N(C3=O)C)NC5=CN=C(C=C5)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 20 mg/mL (36.52 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1mg/ml (1.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1mg/ml (1.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	M351T <5 nM T315I 61 nM E255V 122 nM c-Abl 133 nM G250E 136 nM
In vitro	GNF-7 muestra una potente actividad antiproliferativa contra las células Ba/F3 Bcr-Abl de tipo salvaje y mutante con una IC50 inferior a 11 nM. En células de cáncer de colon humano (Colo205 y SW620), este compuesto también muestra una excelente actividad inhibidora del crecimiento con una IC50 de 5 nM y 1 nM, respectivamente. Inhibe potente y selectivamente las células de leucemia mieloide aguda dependientes de NRAS y las células de leucemia linfoblástica aguda mediante la inhibición combinada de ACK1/AKT y GCK.
In vivo	GNF-7 exhibe excelentes parámetros farmacocinéticos en ratones. En un modelo de xenoinjerto de ratón bioluminiscente utilizando una línea celular T315I-Bcr-Abl-Ba/F3 transformada, este compuesto (10 mg/kg, p.o.) inhibe eficazmente el crecimiento tumoral. En ratones NSG con tumores MOLT-3-luc+ que expresan NRAS mutante humano, este compuesto (15 mg/kg, p.o.) disminuye significativamente la carga de la enfermedad, prolonga la supervivencia general y causa una fuerte supresión de phospho-AKT y phospho-RPS6.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20604564/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25833960/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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