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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
GNF-7 es un potente inhibidor de la quinasa Bcr-Abl tipo II con una IC50 de <5 nM, 61 nM, 122 nM, 136 nM y 133 nM para M351T, T315I, E255 V, G250E y c-Abl, respectivamente.
Objetivos
M351T
T315I
E255V
c-Abl
G250E
<5 nM
61 nM
122 nM
133 nM
136 nM
In vitro
GNF-7 muestra una potente actividad antiproliferativa contra las células Ba/F3 Bcr-Abl de tipo salvaje y mutante con una IC50 inferior a 11 nM. En células de cáncer de colon humano (Colo205 y SW620), este compuesto también muestra una excelente actividad inhibidora del crecimiento con una IC50 de 5 nM y 1 nM, respectivamente. Inhibe potente y selectivamente las células de leucemia mieloide aguda dependientes de NRAS y las células de leucemia linfoblástica aguda mediante la inhibición combinada de ACK1/AKT y GCK.
In vivo
GNF-7 exhibe excelentes parámetros farmacocinéticos en ratones. En un modelo de xenoinjerto de ratón bioluminiscente utilizando una línea celular T315I-Bcr-Abl-Ba/F3 transformada, este compuesto (10 mg/kg, p.o.) inhibe eficazmente el crecimiento tumoral. En ratones NSG con tumores MOLT-3-luc+ que expresan NRAS mutante humano, este compuesto (15 mg/kg, p.o.) disminuye significativamente la carga de la enfermedad, prolonga la supervivencia general y causa una fuerte supresión de phospho-AKT y phospho-RPS6.
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.
