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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
1mg/ml
(1.83mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
1mg/ml
(1.83mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
GNF-7 es un potente inhibidor de la quinasa Bcr-Abl tipo II con una IC50 de <5 nM, 61 nM, 122 nM, 136 nM y 133 nM para M351T, T315I, E255 V, G250E y c-Abl, respectivamente.
Objetivos
M351T
T315I
E255V
c-Abl
G250E
<5 nM
61 nM
122 nM
133 nM
136 nM
In vitro
GNF-7 muestra una potente actividad antiproliferativa contra las células Ba/F3 Bcr-Abl de tipo salvaje y mutante con una IC50 inferior a 11 nM. En células de cáncer de colon humano (Colo205 y SW620), este compuesto también muestra una excelente actividad inhibidora del crecimiento con una IC50 de 5 nM y 1 nM, respectivamente. Inhibe potente y selectivamente las células de leucemia mieloide aguda dependientes de NRAS y las células de leucemia linfoblástica aguda mediante la inhibición combinada de ACK1/AKT y GCK.
In vivo
GNF-7 exhibe excelentes parámetros farmacocinéticos en ratones. En un modelo de xenoinjerto de ratón bioluminiscente utilizando una línea celular T315I-Bcr-Abl-Ba/F3 transformada, este compuesto (10 mg/kg, p.o.) inhibe eficazmente el crecimiento tumoral. En ratones NSG con tumores MOLT-3-luc+ que expresan NRAS mutante humano, este compuesto (15 mg/kg, p.o.) disminuye significativamente la carga de la enfermedad, prolonga la supervivencia general y causa una fuerte supresión de phospho-AKT y phospho-RPS6.
POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.
