Name: Bafetinib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1369
Rating: 5 (27 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.89%

99.89

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Otros Bcr-Abl Inhibidores	Degrasyn (WP1130) Rebastinib (DCC-2036) GNF-5 GNF-2 Berbamine Olverembatinib (GZD824) dimesylate PD173955 GNF-7 Radotinib Berbamine dihydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	576.62	Fórmula	C₃₀H₃₁F₃N₈O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	859212-16-1	Descargar SDF Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	INNO-406, NS-187			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=C(C=C2)CN3CCC(C3)N(C)C)C(F)(F)F)NC4=NC=CC(=N4)C5=CN=CN=C5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (173.42 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose 1 0.2% Tween 80 Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (17.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to make it a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Dual Bcr-Abl/Lyn inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	Abl (Cell-free assay) 5.8 nM Lyn (Cell-free assay) 19 nM
In vitro	Bafetinib bloquea la autofosforilación de Bcr-Abl WT y su actividad quinasa aguas abajo con una IC50 de 11 nM y 22 nM en células K562 y 293T, respectivamente. Este compuesto suprime potentemente el crecimiento de las líneas celulares Bcr-Abl-positivas, incluyendo las células K562, KU812 y BaF3/wt, sin efectos sobre la proliferación de la línea celular U937 Bcr-Abl-negativa. Además, exhibe un efecto antiproliferativo dosis-dependiente contra líneas celulares mutantes puntuales de Bcr-Abl, como las células BaF3/E255K. En líneas celulares de leucemia Bcr-Abl+, este químico induce la muerte celular tanto mediada por caspasas como independiente de caspasas al bloquear la fosforilación de Bcr-Abl.
Ensayo de quinasa	Ensayo de quinasa
Ensayo de quinasa	Los ensayos de quinasa Bcr-Abl se realizan en 25 μL de mezcla de reacción que contiene 250 μM de sustrato peptídico, 740 Bq/μL de [γ-³³P]ATP y 20 μM de adenosina trifosfato (ATP) fría utilizando el sistema de ensayo de proteína tirosina quinasa SignaTECT. Cada quinasa Bcr-Abl se utiliza a una concentración de 10 nM. Los ensayos de quinasa para Abl, Src y Lyn se llevan a cabo con un kit de inmunoensayo enzimático (ELISA). Los efectos inhibidores de este compuesto contra 79 tirosina quinasas se prueban con KinaseProfiler.
In vivo	En el modelo de ratón KU812 Bcr-Abl-positivo, Bafetinib (0,2 mg/kg/día) inhibe significativamente el crecimiento tumoral y lo inhibe completamente sin efectos adversos a 20 mg/kg/día. Para ratones Balb/c, este compuesto muestra una dosis máxima tolerada de 200 mg/kg/día y un valor de biodisponibilidad (BA) del 32%. En un modelo de leucemia del sistema nervioso central (SNC) que alberga células Ba/F3/wt bcr-ablGFP, Ba/F3/Q252H o Ba/F3/M351T, el tratamiento combinado de este químico (60 mg/kg) y CsA (50 mg/kg) conduce a una inhibición más significativa del crecimiento de la leucemia en el cerebro que este compuesto o CsA solos.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16105974/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18617896/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16954504/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00352677	Completed	Chronic Myeloid Leukemia\|Acute Lymphocytic Leukemia	CytRx	July 2006	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
Can you suggest the route of in vivo administration for it?

Respuesta:
It is fine for oral gavage when suspended in 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 at 30mg/ml. If you dissolved this compound in 0.5% methyl cellulose and got a suspension, it is fine. And 0.2% Tween 80 can help the suspension dissolving more homogeneous.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bafetinib Bcr-Abl inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 576.62