Name: PD173955
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7269
Rating: 5 (5 reviews)

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Control de calidad

Lote: S726901 DMSO]15 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.78%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.78

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Otros Bcr-Abl Inhibidores	Degrasyn (WP1130) Bafetinib Rebastinib (DCC-2036) GNF-5 GNF-2 Berbamine Olverembatinib (GZD824) dimesylate GNF-7 Radotinib Berbamine dihydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	443.35	Fórmula	C₂₁H₁₆Cl₂N₄OS	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	260415-63-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=CC=C3Cl)Cl)NC4=CC(=CC=C4)SC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 15 mg/mL (33.83 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.75mg/ml (1.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.75mg/ml (1.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Bcr-Abl 1 nM-2 nM Src 22 nM
In vitro	PD173955 inhibe potentemente el crecimiento celular dependiente de Bcr-Abl con una IC50 de 2-35 nM en líneas celulares Bcr-Abl-positivas, aproximadamente 100 a 200 veces más sensible que en líneas celulares Bcr-Abl-negativas. Este compuesto también inhibe la proliferación dependiente del ligando kit de células M07e con una IC50 de 40 nM, mediante la inhibición de la autofosforilación de c-kit dependiente del ligando kit. Además, este químico, como inhibidor de Src, inhibe potentemente la progresión mitótica durante la mitosis temprana en células de todo tipo e induce grados variables de muerte celular apoptótica.
Ensayo de quinasa	Ensayos de quinasa Bcr-Abl in vitro
Ensayo de quinasa	El complejo Bcr-Abl unido a SHIP2 se inmunoprecipita a partir de lisados celulares de células K562 mantenidas en condiciones de cultivo en fase logarítmica. Los complejos se recogen en proteína A-Sepharose, y los complejos se lavan tres veces en tampón de lisis y luego dos veces en tampón de quinasa abl [50 mM Tris (pH 8.0), 10 mM MgCl₂, 1 mM DTT, 2 mM p-nitrofenilfosfato y 2 μM ATP; Tampón y protocolo de New England Biolabs]. Los ensayos de quinasa se realizan con 10 μM [γ-³²P]ATP/muestra durante 15–60 min a 30 °C en presencia o ausencia de las concentraciones indicadas de fármaco. La reacción se detiene mediante la adición de tampón de muestra SDS-PAGE y se calienta a 100 °C durante 10 min. Las proteínas se separan en geles de SDS-poliacrilamida al 7,5 %, los geles se secan al vacío y la fosforilación se visualiza mediante autorradiografía en película de rayos X.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12154026/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10626805/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PD173955 Bcr-Abl inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 443.35