Name: GNF-5
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7526
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.79%

99.79

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Otros Bcr-Abl Inhibidores	Degrasyn (WP1130) Bafetinib Rebastinib (DCC-2036) GNF-2 Berbamine Olverembatinib (GZD824) dimesylate PD173955 GNF-7 Radotinib Berbamine dihydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	418.37	Fórmula	C₂₀H₁₇F₃N₄O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	778277-15-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)C(=O)NCCO)C2=CC(=NC=N2)NC3=CC=C(C=C3)OC(F)(F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 84 mg/mL (200.77 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.150mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.410mg/ml (0.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Bcr-Abl 220 nM
In vitro	GNF-5, cuando se usa en combinación, suprime la aparición de mutaciones de resistencia in vitro y muestra una actividad inhibidora aditiva en ensayos bioquímicos y celulares contra el mutante Bcr-Abl T315I. Este compuesto muestra una potente actividad antiproliferativa con una EC50 de 430 nM y 580 nM contra células transformadas por Bcr-Abl de tipo salvaje y Bcr-Abl mutante E255K, respectivamente.
Ensayo de quinasa	Caracterización cinética de la inhibición de Abl
Ensayo de quinasa	El sistema de ensayo acoplado ATP/NADH en formato de 96 pocillos se utiliza para determinar la velocidad inicial de la fosforilación de péptidos catalizada por la tirosina quinasa Abl. La mezcla de reacción contenía 20 mM Tris-HCl, (pH 8,0), 50 mM NaCl, 10 mM MgCl₂, 2 mM PEP [ácido 2-(fosfonoooxi)-2-propenoico] y 20 μg de sustrato peptídico de Abl (EAIYAAPFAKKK), una concentración fija o variable (para determinar los parámetros cinéticos del inhibidor) de este compuesto aplicado, 1/50 del volumen final de la mezcla de reacción de la enzima PK/LDH (enzimas piruvato quinasa/lactato deshidrogenasa de músculo de conejo), 160 μM de NADH, 0,16 μM de Abl y ATP añadido al final para iniciar la reacción. Los datos de absorbancia se recogen cada 20 s a 340 nm utilizando un lector de microplacas SpectraMax M5.
In vivo	GNF-5 (100 mg/kg) muestra eficacia en la proliferación dependiente de Bcr-Abl de tipo salvaje y T315I en modelos de xenoinjerto y trasplante de médula ósea. Además, una combinación de este compuesto (75 mg/kg) da como resultado una mejor supervivencia general en un modelo BMT de Bcr-Abl T315I.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20072125/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20828158/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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GNF-5 Bcr-Abl inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 418.37