solo para uso en investigación

Berbamine dihydrochloride Bcr-Abl Inhibidor

Cat. No.: S3609

El diclorhidrato de Berbamine (BA, BBM), una medicina tradicional china extraída de Berberis amurensis (xiaoboan), es un nuevo inhibidor del gen de fusión bcr/abl con potente actividad antileucémica y también un inhibidor de NF-κB. El diclorhidrato de Berbamine (BA, BBM) induce la apoptosis en células de mieloma humano e inhibe el crecimiento de células cancerosas al dirigirse a la Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII).
Berbamine dihydrochloride Bcr-Abl Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 681.65

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.72%
99.72

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 681.65 Fórmula

C37H40N2O6.2HCl

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 6078-17-7 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos BA, BBM Smiles CN1CCC2=CC(=C3C=C2C1CC4=CC=C(C=C4)OC5=C(C=CC(=C5)CC6C7=C(O3)C(=C(C=C7CCN6C)OC)OC)O)OC.Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (146.7 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Bcr-Abl
NF-κB
CaMKII
In vitro

Berbamine (BBM) potently suppresses liver cancer cell proliferation and induces cancer cell death by targeting Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CAMKII). Through targeting CAMKII, BBM's inhibition on cancer cells might have broader effects beyond affecting JAK/STAT3 and p210bcr-abl, because CAMKIIγ directly impacts many other signal pathways including STAT1, NF-κB, JNK, ERK1/2, FOXO1, and Wnt/β-catenin. BBM can effectively inhibit tumor metastasis by suppressing cell proliferation, migration and invasion in highly metastatic breast cancer cells under in vitro condition. Berbamine inhibits proliferation of K562-r cells both in vitro and in vivo. Berbamine-induced apoptosis in K562-r cells appear to occur through a mechanism involving Bcl-2 family proteins, as well as mdr-1 mRNA and P-gp protein. Berbamine in combination restore the chemo-sensitivity of K562-r cells.

In vivo

BBM inhibits the in vivo tumorigenicity of liver cancer cells in NOD/SCID mice, and down-regulated the self-renewal abilities of liver cancer initiating cells. BBM shows its anticancer activity by induction of apoptosis, cell cycle arrest and reversing multidrug resistance. Though BBM is a potent drug but its half-life in blood plasma is very short, owing to its quick renal clearance.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16023722/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19960011/