solo para uso en investigación
Cat. No.S3609
| Dianas relacionadas | EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 |
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| Otros Bcr-Abl Inhibidores | Degrasyn (WP1130) Bafetinib (INNO-406) Rebastinib (DCC-2036) GNF-5 GNF-2 Berbamine Olverembatinib dimesylate (GZD824) PD173955 GNF-7 Radotinib |
| Peso molecular | 681.65 | Fórmula | C37H40N2O6.2HCl |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 6078-17-7 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | BA, BBM | Smiles | CN1CCC2=CC(=C3C=C2C1CC4=CC=C(C=C4)OC5=C(C=CC(=C5)CC6C7=C(O3)C(=C(C=C7CCN6C)OC)OC)O)OC.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(146.7 mM)
Water : 50 mg/mL Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
Bcr-Abl
NF-κB
CaMKII
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| In vitro |
La Berbamine (BBM) suprime potentemente la proliferación de células de cáncer de hígado e induce la muerte de células cancerosas al dirigirse a la Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CAMKII). Al dirigirse a CAMKII, la inhibición de BBM en las células cancerosas podría tener efectos más amplios más allá de afectar a JAK/STAT3 y p210bcr-abl, porque CAMKIIγ impacta directamente en muchas otras vías de señalización, incluyendo STAT1, NF-κB, JNK, ERK1/2, FOXO1 y Wnt/β-catenina. BBM puede inhibir eficazmente la metástasis tumoral suprimiendo la proliferación, migración e invasión celular en células de cáncer de mama altamente metastásicas en condiciones in vitro. La Berbamine inhibe la proliferación de células K562-r tanto in vitro como in vivo. La apoptosis inducida por Berbamine en células K562-r parece ocurrir a través de un mecanismo que involucra las proteínas de la familia Bcl-2, así como el ARNm de mdr-1 y la proteína P-gp. La Berbamine en combinación restaura la quimiosensibilidad de las células K562-r. |
| In vivo |
BBM inhibe la tumorigenicidad in vivo de las células de cáncer de hígado en ratones NOD/SCID, y regula a la baja las capacidades de autorrenovación de las células iniciadoras del cáncer de hígado. BBM muestra su actividad anticancerígena mediante la inducción de apoptosis, la detención del ciclo celular y la reversión de la resistencia a múltiples fármacos. Aunque BBM es un fármaco potente, su vida media en el plasma sanguíneo es muy corta, debido a su rápida eliminación renal. |
Referencias |
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