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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.75mg/ml
(1.69mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.75mg/ml
(1.69mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
PD173955 es un potente inhibidor de Bcr-Abl con una IC50 de 1-2 nM, que también inhibe la actividad Src con una IC50 de 22 nM.
Objetivos
Bcr-Abl
Src
1 nM-2 nM
22 nM
In vitro
PD173955 inhibe potentemente el crecimiento celular dependiente de Bcr-Abl con una IC50 de 2-35 nM en líneas celulares Bcr-Abl-positivas, aproximadamente 100 a 200 veces más sensible que en líneas celulares Bcr-Abl-negativas. Este compuesto también inhibe la proliferación dependiente del ligando kit de células M07e con una IC50 de 40 nM, mediante la inhibición de la autofosforilación de c-kit dependiente del ligando kit. Además, este químico, como inhibidor de Src, inhibe potentemente la progresión mitótica durante la mitosis temprana en células de todo tipo e induce grados variables de muerte celular apoptótica.
El complejo Bcr-Abl unido a SHIP2 se inmunoprecipita a partir de lisados celulares de células K562 mantenidas en condiciones de cultivo en fase logarítmica. Los complejos se recogen en proteína A-Sepharose, y los complejos se lavan tres veces en tampón de lisis y luego dos veces en tampón de quinasa abl [50 mM Tris (pH 8.0), 10 mM MgCl2, 1 mM DTT, 2 mM p-nitrofenilfosfato y 2 μM ATP; Tampón y protocolo de New England Biolabs]. Los ensayos de quinasa se realizan con 10 μM [γ-32P]ATP/muestra durante 15–60 min a 30 °C en presencia o ausencia de las concentraciones indicadas de fármaco. La reacción se detiene mediante la adición de tampón de muestra SDS-PAGE y se calienta a 100 °C durante 10 min. Las proteínas se separan en geles de SDS-poliacrilamida al 7,5 %, los geles se secan al vacío y la fosforilación se visualiza mediante autorradiografía en película de rayos X.
Bcr-Abl-positive cell lines (R10(+), R10(−), K562, and RWLeu4); Bcr-Abl-negative cell lines (HL-60, SK-N-ER, SK-N-MC, U138MG, and HS-16)
Concentraciones
10 μM
Tiempo de incubación
48 hours
Método
Cell growth is determined by two methods. For the [3H]thymidine assay, cells (104 cells/well) are cultured in 96-well, round-bottomed plates with diluted DMSO (control) or with varying concentrations of this compound that is resuspended in DMSO for 48 h at 37°C. [3H]Thymidine is added at a concentration of 1 μCi/well, and cells are incubated for an additional 18 h. Cells were harvested with the Unifilter system, scintillation fluid (25 μl/well) is added to each well, and [3H]thymidine incorporation is determined on a Packard Scintillation Counter. Data points for all assays are obtained in triplicate, and background incorporation from cell-free wells is determined and subtracted from all data points. For cell viability, control and drug-treated harvested cells are counted on a hemocytometer using the trypan blue dye exclusion method.
Referencias
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12154026/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10626805/
Sellecks PD173955 Ha sido citado por 5 Publicaciones
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells
[ Sci Rep, 2022, 12(1):7]
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