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Danshensu P450 (e.g. CYP17) químico

Name: Danshensu
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4741
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S4741

Danshensu (ácido salvianólico A), una preparación herbal utilizada en la medicina tradicional china, posee potenciales efectos antitumorales y anti-angiogénesis. Este compuesto inhibe CYP2E1 y CYP2C9 con IC50 de 36,63 y 75,76 μm, respectivamente.

Danshensu P450 (e.g. CYP17) químico Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 198.17

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.68%

99.68

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros P450 (e.g. CYP17) Inhibidores	Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	198.17	Fórmula	C₉H₁₀O₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	76822-21-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Salvianic acid A			Smiles	C1=CC(=C(C=C1CC(C(=O)O)O)O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 10 mg/mL

DMSO : Insoluble
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	CYP2E1 (Cell-free assay) 36.63 μM CYP2C9 (Cell-free assay) 75.76 μM
In vitro	Danshensu reduce la peroxidación lipídica en la membrana mitocondrial al eliminar los radicales libres e inhibe la permeabilidad y transmisión de la membrana mitocondrial al reducir la oxidación de tioles. Este compuesto mejora notablemente la viabilidad celular y disminuye la liberación de lactato deshidrogenasa (LDH) en cardiomiocitos H9c2. Aumenta la fosforilación de Akt y la quinasa 1/2 (ERK1/2) relacionada con la señal extracelular en células H9c2, y los efectos protectores son parcialmente inhibidos por el inhibidor específico de la fosfatidilinositol 3'-quinasa (PI3K), la wortmannina, o el inhibidor específico de ERK, el U0126. Este químico podría proporcionar una cardioprotección significativa contra la lesión de IM/R, y los mecanismos potenciales podrían ser la supresión de la apoptosis de cardiomiocitos mediante la activación de las vías de señalización PI3K/Akt y ERK1/2. Aumenta la expresión de Bcl-2 y disminuye la expresión de Bax y caspasa-3 activa al activar las vías de señalización Akt y ERK. Se ha demostrado que este compuesto tiene actividades biológicas en la mejora de la microcirculación, la supresión de la formación de especies reactivas de oxígeno, la inhibición de la adhesión y agregación plaquetaria, la protección del miocardio contra la isquemia, la protección de las células endoteliales contra lesiones inducidas por la inflamación.
In vivo	El pretratamiento con danshensu en ratas a las que se administró ISO muestra una disminución significativa (P<0.001) en el segmento ST en comparación con las ratas a las que se administró ISO. Su pretratamiento también muestra una disminución significativa (P<0.001) en los niveles de cTnI sérica en comparación con la ISO. Por lo tanto, este compuesto ejerce efectos cardioprotectores significativos contra el infarto de miocardio inducido por ISO en ratas. En el modelo de rata de lesión de IM/R, este químico reduce significativamente el tamaño del infarto de miocardio y la producción de creatina quinasa-MB (CK-MB), troponina cardíaca (cTnI) en suero.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23139821/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23200898/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29578591/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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