Danshensu

N.º de catálogoS4741 Lote:S474102

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Datos técnicos

Fórmula

C9H10O5
Peso molecular 198.17 Número CAS 76822-21-4
Solubilidad (25°C)* In vitro Water 10 mg/mL (50.46 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Danshensu (ácido salvianólico A), una preparación herbal utilizada en la medicina tradicional china, posee potenciales efectos antitumorales y anti-angiogénesis. Este compuesto inhibe CYP2E1 y CYP2C9 con IC50 de 36,63 y 75,76 μm, respectivamente.
Objetivos
CYP2E1
(Cell-free assay)		 CYP2C9
(Cell-free assay)
36.63 μM 75.76 μM
In vitro

Danshensu reduce la peroxidación lipídica en la membrana mitocondrial al eliminar los radicales libres e inhibe la permeabilidad y transmisión de la membrana mitocondrial al reducir la oxidación de tioles. Este compuesto mejora notablemente la viabilidad celular y disminuye la liberación de lactato deshidrogenasa (LDH) en cardiomiocitos H9c2. Aumenta la fosforilación de Akt y la quinasa 1/2 (ERK1/2) relacionada con la señal extracelular en células H9c2, y los efectos protectores son parcialmente inhibidos por el inhibidor específico de la fosfatidilinositol 3'-quinasa (PI3K), la wortmannina, o el inhibidor específico de ERK, el U0126. Este químico podría proporcionar una cardioprotección significativa contra la lesión de IM/R, y los mecanismos potenciales podrían ser la supresión de la apoptosis de cardiomiocitos mediante la activación de las vías de señalización PI3K/Akt y ERK1/2. Aumenta la expresión de Bcl-2 y disminuye la expresión de Bax y caspasa-3 activa al activar las vías de señalización Akt y ERK. Se ha demostrado que este compuesto tiene actividades biológicas en la mejora de la microcirculación, la supresión de la formación de especies reactivas de oxígeno, la inhibición de la adhesión y agregación plaquetaria, la protección del miocardio contra la isquemia, la protección de las células endoteliales contra lesiones inducidas por la inflamación.
In vivo

El pretratamiento con danshensu en ratas a las que se administró ISO muestra una disminución significativa (P<0.001) en el segmento ST en comparación con las ratas a las que se administró ISO. Su pretratamiento también muestra una disminución significativa (P<0.001) en los niveles de cTnI sérica en comparación con la ISO. Por lo tanto, este compuesto ejerce efectos cardioprotectores significativos contra el infarto de miocardio inducido por ISO en ratas. En el modelo de rata de lesión de IM/R, este químico reduce significativamente el tamaño del infarto de miocardio y la producción de creatina quinasa-MB (CK-MB), troponina cardíaca (cTnI) en suero.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    Rat H9c2 cardiomyocyte cell line

  • Concentraciones

    1 μM or 10 μM

  • Tiempo de incubación

    --

  • Método

    Cardiomyocytes are exposed to ischemia by replacing medium with an 'ischemic buffer', this buffer is designed to simulate the extracellular milieu of myocardial ischemia, with the approximate concentrations of potassium, hydrogen, and lactate ions occurring in vivo. Cells are incubated in the hypoxic/ischemic chamber at 37℃ for 2 h in a humidified atmosphere of 5% CO2 and 95% nitrogen. At the onset of reperfusion, cardiomyocytes are randomly exposed to one of the following treatments: vehicle, Danshensu (1 μM or 10 μM), this compound plus the PI3K inhibitor wortmannin (10 nM), this chemical plus the ERK inhibitor U0126 (10 μM). Simultaneously, in the control group, H9c2 cardiomyocytes are cultured under normal conditions in CO2 incubation.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Sprague-Dawley rats

  • Dosificaciones

    160 mg/kg

  • Administración

    oral administration

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23139821/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23200898/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29578591/

Sellecks Danshensu Ha sido citado por 2 Publicaciones

MSC-exosomes pretreated by Danshensu extracts pretreating to target the hsa-miR-27a-5p and STAT3-SHANK2 to enhanced antifibrotic therapy [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):40] PubMed: 39901236
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704

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