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Voriconazole P450 (e.g. CYP17) químico

Name: Voriconazole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1442
Rating: 5 (30 reviews)

Cat. No.S1442

Voriconazole es un nuevo derivado de triazol similar al fluconazol y al itraconazol que actúa inhibiendo la síntesis de ergosterol mediada por la 14-alfa-esterol desmetilasa dependiente del citocromo P-450 Fungal.

Voriconazole P450 (e.g. CYP17) químico Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 349.31

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros P450 (e.g. CYP17) Inhibidores	Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	349.31	Fórmula	C₁₆H₁₄F₃N₅O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	137234-62-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	UK-109496			Smiles	CC(C1=NC=NC=C1F)C(CN2C=NC=N2)(C3=C(C=C(C=C3)F)F)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 70 mg/mL (200.39 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	P450
In vitro	Voriconazole es activo contra ciertos hongos filamentosos y dimórficos oportunistas (mohos) y levaduras. Las actividades in vitro de este compuesto son superiores o similares a las de itraconazol y anfotericina B para la mayoría de los mohos probados, con las excepciones de R. arrhizus y S. schenckii. Inhibe el 95% de los aislados a ≤1 μg/ml contra 448 aislados clínicos de moho recientes.
In vivo	Voriconazole es significativamente más efectivo que itraconazol para reducir el contenido de Aspergillus en los pulmones de cobayas inmunodeprimidos con aspergilosis pulmonar. También se ha demostrado que este compuesto es efectivo en cobayas con infecciones pulmonares o intracraneales experimentales causadas por C. neoformans. Este compuesto (5 mg/kg/día, i.p.) combinado con Anfotericina B (1,25 mg/kg/día, i.p.) reduce significativamente los recuentos de colonias en los tejidos de cobayas seleccionados en comparación con los de los tejidos de los controles. También (5 mg/kg/día, i.p.) combinado con Anfotericina B (1,25 mg/kg/día, i.p.) resulta en reducciones en los recuentos de colonias en los tejidos en comparación con los de los tejidos de cobayas tratados con acetato de caspofungina (la diferencia no es estadísticamente significativa) y mejora los tiempos de supervivencia, pero no esteriliza los tejidos. Este químico (5 mg/kg/día, i.p.) combinado con acetato de caspofungina (CAS) a cualquiera de las dosis reduce los recuentos de colonias en los tejidos 1.000 veces con respecto a los de los controles y son los únicos regímenes que reducen significativamente el número de cultivos positivos.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9431946/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12904365/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12121933/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04865419	Terminated	Haematological Malignancies	AstraZeneca	June 11 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT04824417	Active not recruiting	Chronic Pulmonary Aspergillosis	Post Graduate Institute of Medical Education and Research Chandigarh\|PGIMER	March 1 2021	Phase 3
NCT04229303	Completed	Allergic Bronchopulmonary Aspergillosis	Zambon SpA	February 11 2020	Phase 1
NCT04743544	Unknown status	Adverse Drug Reactions	Dokuz Eylul University\|University of Liverpool	November 1 2019	--

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
I am trying to use it in vivo via ip injection. Is the formulation recommended on your website (2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O) suitable for injection?

Respuesta:
It can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O at 8mg/ml clearly. When making the solution, please dissolve this compound in DMSO clearly first. Then add PEG and Tween, after they mixed well, then dilute with water.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):