Voriconazole

N.º de catálogoS1442 Lote:S144201

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Datos técnicos

Fórmula

C16H14F3N5O
Peso molecular 349.31 Número CAS 137234-62-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 70 mg/mL (200.39 mM)
Ethanol 20 mg/mL (57.25 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Voriconazole es un nuevo derivado de triazol similar al fluconazol y al itraconazol que actúa inhibiendo la síntesis de ergosterol mediada por la 14-alfa-esterol desmetilasa dependiente del citocromo P-450 Fungal.
Objetivos
P450
In vitro

Voriconazole es activo contra ciertos hongos filamentosos y dimórficos oportunistas (mohos) y levaduras. Las actividades in vitro de este compuesto son superiores o similares a las de itraconazol y anfotericina B para la mayoría de los mohos probados, con las excepciones de R. arrhizus y S. schenckii. Inhibe el 95% de los aislados a ≤1 μg/ml contra 448 aislados clínicos de moho recientes.

In vivo

Voriconazole es significativamente más efectivo que itraconazol para reducir el contenido de Aspergillus en los pulmones de cobayas inmunodeprimidos con aspergilosis pulmonar. También se ha demostrado que este compuesto es efectivo en cobayas con infecciones pulmonares o intracraneales experimentales causadas por C. neoformans. Este compuesto (5 mg/kg/día, i.p.) combinado con Anfotericina B (1,25 mg/kg/día, i.p.) reduce significativamente los recuentos de colonias en los tejidos de cobayas seleccionados en comparación con los de los tejidos de los controles. También (5 mg/kg/día, i.p.) combinado con Anfotericina B (1,25 mg/kg/día, i.p.) resulta en reducciones en los recuentos de colonias en los tejidos en comparación con los de los tejidos de cobayas tratados con acetato de caspofungina (la diferencia no es estadísticamente significativa) y mejora los tiempos de supervivencia, pero no esteriliza los tejidos. Este químico (5 mg/kg/día, i.p.) combinado con acetato de caspofungina (CAS) a cualquiera de las dosis reduce los recuentos de colonias en los tejidos 1.000 veces con respecto a los de los controles y son los únicos regímenes que reducen significativamente el número de cultivos positivos.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9431946/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12904365/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12121933/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Voriconazole increases the osteogenic activity of human osteoblasts in vitro. Osteoblasts were exposed to voriconazole (VCZ) or fluconazole (FCZ) at 15 or 200 μg/ml in osteoinductive medium (OS+) for up to 7 days. As a positive control, cells were also exposed to sodium fluoride (NaF) at 10 μM in nonosteoinductive medium (OS−). Osteoblastic differentiation was evaluated by measuring alkaline phosphatase (ALP) activity (A) and staining for calcium deposition with alazarin red S stain (B and C); calcium deposition was quantified by measuring the absorbance (A415) of extracted alazarin red S (B) and was assessed by the light microscopic appearance (white arrows) of stained osteoblast cultures (C). Values represent the means ± SD. *, P < 0.05, compared to osteoblasts grown under osteogenic conditions without treatment.</p>

, , Antimicrob Agents Chemother, 2015, 59(12):7205-13.

Sellecks Voriconazole Ha sido citado por 30 Publicaciones

Targeted regulation of sterol biosynthesis genes according to perturbations in ergosterol biosynthesis in fungi [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00065-7] PubMed: 39892608
Adaptive morphological changes link to poor clinical outcomes by conferring echinocandin tolerance in Candida tropicalis [ PLoS Pathog, 2025, 21(5):e1013220] PubMed: 40424325
PWWP domain-containing protein Crf4-3 specifically modulates fungal azole susceptibility by regulating sterol C-14 demethylase ERG11 [ mSphere, 2025, 10(1):e0070324] PubMed: 39670730
Pyrvinium Pamoate Synergizes with Azoles in vitro and in vivo to Exert Antifungal Efficacy Against Candida auris and Other Candida Species [ Infect Drug Resist, 2025, 18:783-789] PubMed: 39958982
A Novel Inhalable Dry Powder to Trigger Delivery of Voriconazole for Effective Management of Pulmonary Aspergillosis [ Pharmaceutics, 2024, 16(7)897] PubMed: 39065594
Interactions between antifungals and everolimus against Cryptococcus neoformans [ Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1131641] PubMed: 37026056
The Synergistic Effect of Tacrolimus (FK506) or Everolimus and Azoles Against Scedosporium and Lomentospora Species In Vivo and In Vitro [ Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:864912] PubMed: 35493742
Synergistic effect of pyrvinium pamoate and posaconazole against Cryptococcus neoformans in vitro and in vivo [ Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:1074903] PubMed: 36569209
Terconazole, an Azole Antifungal Drug, Increases Cytotoxicity in Antimitotic Drug-Treated Resistant Cancer Cells with Substrate-Specific P-gp Inhibitory Activity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(22)13809] PubMed: 36430288
A Preliminary in vitro and in vivo Evaluation of the Effect and Action Mechanism of 17-AAG Combined With Azoles Against Azole-Resistant Candida spp [ Front Microbiol, 2022, 13:825745] PubMed: 35875545

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