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Mizoribine DNA/RNA Synthesis Inhibidor

Name: Mizoribine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1384
Rating: 5 (10 reviews)

Cat. No.: S1384

La Mizoribina es un nucleósido de imidazol y un inmunosupresor que inhibe la replicación del ARN del HCV con una IC50 de ~ 100 μM para la actividad anti-HCV. Este compuesto es un inhibidor selectivo de la inosina-5'-monofosfato deshidrogenasa (IMPDH) y de la guanosina monofosfato sintetasa. También inhibe el SARS-CoV.

Mizoribine DNA/RNA Synthesis Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 259.22

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.96%

99.96

Dianas relacionadas	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Otros DNA/RNA Synthesis Inhibidores	CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) RK-33 EED226 BMH-21 Carmofur Triapine (3-AP) YK-4-279 Halofuginone

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	259.22	Fórmula	C₉H₁₃N₃O₆	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	50924-49-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	NSC 289637,HE 69			Smiles	C1=NC(=C(N1C2C(C(C(O2)CO)O)O)O)C(=O)N

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 51 mg/mL (196.74 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 51 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.600mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 52 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.600mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 52 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Monophosphate synthetase
In vitro	Mizoribine (1-50 mg/mL) is able to inhibit T cell proliferation by 10-100% in a dose-dependent fashion to all stimuli tested. This compound leads to a decrease in intracellular GTP levels, and that repletion of GTP reversed its antiproliferative effects. It causes a dose-dependent inhibition of T cell proliferation, which is reversible with the addition of 50 mM guanosine to replete guanine ribonucleotide pools. This chemical selectively inhibits guanine ribonucleotide formation in purified T cells, whereas the effect of 6-mercaptopurine (6MP) appears to be more dependent on adenine ribonucleotide depletion. It inhibits HCV RNA replication with IC50 of 100 μM.
In vivo	Mizoribine (5 or 10 mg/kg) suppresses urinary albumin excretion in the rats. This compound inhibits the development of glomerulosclerosis, interstitial fibrosis and macrophage infiltration in the kidney in the rats. It increases the expression of MCP-1, OPN and TGF-β1 mRNA in untreated OLETF rats.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1999502/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1569921/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15809077/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15905195/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2023-11-02)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06114953	UNKNOWN	Kidney Transplant Immunosuppression	Lee's Pharmaceutical Limited	2023-01-01	PHASE4
NCT05293704	UNKNOWN	Kidney Transplant Recipients; BK Virus	Lee's Pharmaceutical Limited	2022-05-01	PHASE4
NCT02256150	COMPLETED	Lupus Nephritis	Asahi Kasei Therapeutics Corporation	2014-11	PHASE3
NCT02257697	COMPLETED	Nephrotic Syndrome	Asahi Kasei Therapeutics Corporation	2014-11	PHASE3
NCT02373202	COMPLETED	Rheumatoid Arthritis	Sanofi	2015-02	PHASE3
NCT02005757	UNKNOWN	Rheumatoid Arthritis	Chong Kun Dang Pharmaceutical	2013-11	PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):