Mizoribine

N.º de catálogoS1384 Lote:S138404

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Datos técnicos

Fórmula

C9H13N3O6

Peso molecular 259.22 Número CAS 50924-49-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 52 mg/mL (200.6 mM)
Water 52 mg/mL (200.6 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción La Mizoribina es un nucleósido de imidazol y un inmunosupresor que inhibe la replicación del ARN del HCV con una IC50 de ~ 100 μM para la actividad anti-HCV. Este compuesto es un inhibidor selectivo de la inosina-5'-monofosfato deshidrogenasa (IMPDH) y de la guanosina monofosfato sintetasa. También inhibe el SARS-CoV.
Objetivos
Monophosphate synthetase
In vitro

La Mizoribina (1-50 mg/mL) es capaz de inhibir la proliferación de células T en un 10-100 % de manera dosis-dependiente a todos los estímulos probados. Este compuesto provoca una disminución en los niveles intracelulares de GTP, y la reposición de GTP revirtió sus efectos antiproliferativos. Causa una inhibición dosis-dependiente de la proliferación de células T, la cual es reversible con la adición de 50 mM de guanosina para reponer los depósitos de guanosina ribonucleótido. Este químico inhibe selectivamente la formación de guanosina ribonucleótido en células T purificadas, mientras que el efecto de la 6-mercaptopurina (6MP) parece ser más dependiente del agotamiento de la adenosina ribonucleótido. Inhibe la replicación del ARN del HCV con una IC50 de 100 μM.

In vivo

La Mizoribina (5 o 10 mg/kg) suprime la excreción urinaria de albúmina en las ratas. Este compuesto inhibe el desarrollo de glomerulosclerosis, fibrosis intersticial e infiltración de macrófagos en el riñón de las ratas. Aumenta la expresión de ARNm de MCP-1, OPN y TGF-β1 en ratas OLETF no tratadas.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1999502/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1569921/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15809077/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15905195/

Sellecks Mizoribine Ha sido citado por 8 Publicaciones

IDH2 stabilizes HIF-1α-induced metabolic reprogramming and promotes chemoresistance in urothelial cancer [ EMBO J, 2023, e110620.] PubMed: 36637036
Unmasking the Role of SARS-CoV-2 Nsp14 on the Host Cell Gene Expression Changes and Adapting Cas13 to Drosophila melanogaster [ ProQuest, 2023, ] PubMed: None
Unmasking the Role of SARS-CoV-2 Nsp14 on the Host Cell Gene Expression Changes and Adapting Cas13 to Drosophila melanogaster [ The Faculty of the Graduate School of Arts and Sciences Brandeis University, 2023, ] PubMed: None
Unmasking the Role of SARS-CoV-2 Nsp14 on the Host Cell Gene Expression Changes and Adapting Cas13 toDrosophila melanogaster [ Brandeis University, 2023, ] PubMed: None
SARS-CoV-2 Nsp14 mediates the effects of viral infection on the host cell transcriptome [ bioRxiv, 2022, 2021.07.02.450964] PubMed: 35194610
Stress-induced inflammation evoked by immunogenic cell death is blunted by the IRE1α kinase inhibitor KIRA6 through HSP60 targeting [ Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00853-5] PubMed: 34453119
IMPDH Inhibitors for Antitumor Therapy in Tuberous Sclerosis Complex [ JCI Insight, 2020, 9;5(7):e135071] PubMed: 32271165
mTORC1 Couples Nucleotide Synthesis to Nucleotide Demand Resulting in a Targetable Metabolic Vulnerability. [ Cancer Cell, 2017, 32(5):624-638] PubMed: 29056426

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