solo para uso en investigación

Cidofovir DNA/RNA Synthesis inhibidor

Cat. No.S1516

Cidofovir suprime la replicación del virus mediante la inhibición selectiva de la síntesis de ADN viral.
Cidofovir DNA/RNA Synthesis inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 279.19

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%
99.97

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
HEL cells Function assay Compound was tested for anti-viral activity against HSV-1(KOS) in HEL cells, EC50=0.57 μM
MRC-5 cells Function assay Inhibitory activity against cytopathic effect of HSV-2(E 194) in MRC-5 cells, IC50=10 μM
NHDF cells Function assay Inhibitory activity against replication of HCMV in NHDF cells, IC50=0.5 μM
HFF cells Function assay Antiviral activity against Vaccinia virus Copenhagen in HFF cells assessed as reduction in cytopathogenicity, EC50=3.2 μM
HFF cells Function assay Antiviral activity against Cowpox virus Brighton in HFF cells assessed as reduction in cytopathogenicity, EC50=7.1 μM
HFF cells Function assay Antiviral activity against vaccinia virus Copenhagen measured as cytopathogenicity in HFF cells, EC50=6.9 μM
bone marrow cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human bone marrow cells assessed as inhibition of colony forming unit of granulocyte/macrophage, IC50=10 μM
HFF cells Function assay Antiviral activity against Human CMV T2241 in HFF cells by SEAP assay, IC50=0.3 μM
MRC5 cells Function assay Antiviral activity against Human CMV Towne in MRC5 cells by PRA, IC50=0.3 μM
UC1B cells Function assay Antiviral activity against Murine polyomavirus MN/RDE Toronto in mouse UC1B cells assessed as reduction of virus-induced cytopathogenicity, EC50=13 μM
african green monkey Vero cells Function assay Antiviral activity against Herpes simplex virus 1 F infected in african green monkey Vero cells assessed as plaque reduction after 36 to 48 hrs, EC50=14.4 μM
HEL cells Function assay 3 days Antiviral activity against HCMV AD169 infected in HEL cells assessed as reduction of virus-induced cytopathogenicity after 3 days, EC50=0.41 μM
HEL cells Function assay 3 days Antiviral activity against HCMV Davis infected in HEL cells assessed as reduction of virus-induced cytopathogenicity after 3 days, EC50=0.41 μM
HFF cells Function assay Antiviral activity against Cytomegalovirus CMV T2211 infected in HFF cells by SEAP reporter gene assay, EC50=0.22 μM
HEL cells Function assay Antiviral activity against ganciclovir-resistant HCMV AD169 clone 4 infected in HEL cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathicity, EC50=0.74 μM
HEL cells Function assay Antiviral activity against HCMV Davis infected in human HEL cells assessed inhibition of virus-induced cytopathicity after 7 days postinfection, EC50=0.5 μM
HEL cells Function assay Antiviral activity against HCMV AD169 infected in human HEL cells assessed inhibition of virus-induced cytopathicity after 7 days postinfection, EC50=0.3 μM
HEL cells Function assay Antiviral activity against foscarnet-resistant HCMV AD169 clone C infected in HEL cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathicity, IC50=0.045 μM
HFF Proliferation assay 3 days Antiproliferative activity against HFF after 3 days by coulter counter assay, EC50=1.9 μM
HeLaS3 cells Function assay 3-5 days Antiviral activity against Vaccinia virus IHD-J ATCC VR-156 infected in HeLaS3 cells after 3 to 5 days by plaque assay, EC50=18.74 μM
HSB2 cells Function assay 7 days Antiviral activity against Human herpesvirus 6 GS infected in human HSB2 cells assessed as decrease in viral DNA accumulation after 7 days, EC50=2.7 μM
A549 cells Function assay Antiviral activity against Human adenovirus type 11p slobitski infected in A549 cells assessed as inhibition of DNA replication by QPCR assay, EC50=16.5 μM
HFF cells Function assay Antiviral activity against Cowpox virus (Brighton Red) infected in human HFF cells assessed as reduction in viral-induced cytopathic effect by neutral red uptake assay, EC50=6.7 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 279.19 Fórmula

C8H14N3O6P

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 113852-37-2 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos HPMPC, GS 0504 Smiles C1=CN(C(=O)N=C1N)CC(CO)OCP(=O)(O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 3 mg/mL

DMSO : Insoluble
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

In vitro

Cidofovir inhibe la infección por citomegalovirus humano (HCMV) en células cultivadas. Este compuesto es inhibidor de la formación de placas de CMV incluso cuando se añade a las células 48 horas después de la infección con una IC50 de 0,9 μg/mL para la cepa Davis y 1,6 μg/mL para la cepa AD-169, respectivamente. También inhibe la infección por el virus del herpes simple. Además, este químico bloquea la fusión celular inducida por HSV-1 en células renales de mono y bloquea la expresión de proteínas específicas de HSV-1 y la síntesis de ADN viral.

In vivo

Cidofovir (5 mg/kg/día) por vía subcutánea durante 5 días reduce significativamente el título promedio de infectividad viral en sangre, bazo, pulmón y glándula salival en cobayas infectados. Este compuesto reduce significativamente la linfocitosis y el índice tisular promedio del bazo en animales infectados. . Suprime todas las manifestaciones (lesiones cutáneas, parálisis de las patas traseras y mortalidad) en ratones sin pelo infectados intracutáneamente con HSV-1 o HSV-2. La característica más notable de este compuesto es que una sola administración del compuesto, incluso tan tarde como 4 días después de la infección, confiere una protección significativa contra la infección por HSV-1 o HSV-2. Este químico inhibe el crecimiento del tumor de melanoma altamente agresivo que surge de células de melanoma B16 de ratón injertadas subcutáneamente en ratones C57Bl6/J.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2069375/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11069450/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT04542252 Completed
Drug Drug Interaction
SymBio Pharmaceuticals
November 9 2020 Phase 1
NCT01610765 Withdrawn
Herpes Simplex Virus
University of Alabama at Birmingham
January 2016 Phase 1|Phase 2
NCT01816646 Completed
Blood And Marrow Transplantation
M.D. Anderson Cancer Center|Gilead Sciences
September 2013 Phase 1
NCT00780182 Completed
Healthy
Chimerix|National Institutes of Health (NIH)
October 2008 Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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