solo para uso en investigación

2',3'-cGAMP Sodium Salt Agonista STING

Cat. No.S7904

El 2',3'-cGAMP Sodium Salt (2'-3'-GMP-AMP cíclico sódico) se produce en respuesta al ADN en el citoplasma de las células de mamíferos, se une a STING con alta afinidad y es un inductor eficaz del interferón-β (IFNβ). El 2',3'-cGAMP se une a STING con una Kd de 3,79 nM.
2',3'-cGAMP Sodium Salt STING agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 718.37

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Lote: Pureza: 99.83%
99.83

Productos que se suelen utilizar junto con 2',3'-cGAMP Sodium Salt

Vadimezan (DMXAA)

It and Vadimezan (DMXAA) are both capable of re-educating M2 cells towards an M1 phenotype.

BV6

It, together with BV6, exerts antitumor effects on PC cells.

3',3'-cGAMP

Both this compound and 3',3'-cGAMP equally mature human monocyte-derived DCs, upregulating CD40/CD80/CD86/HLA-DR markers.

diABZI STING agonist-1 (tautomerism)

It and diABZI STING agonist demonstrate the most potent, broad-spectrum antiviral function.

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
293T Function assay 30 mins Activation of recombinant human STING haplotype R71H/G230A/R293Q mutant expressed in 293T cells measured after 30 mins in presence of digitonin A by bright Glo-luciferase reporter gene assay, EC50 = 0.02 μM. 31715099
293T Function assay 30 mins Activation of recombinant human wild-type STING expressed in 293T cells measured after 30 mins in presence of digitonin A by bright Glo-luciferase reporter gene assay, EC50 = 0.02 μM. 31715099
293T Function assay 30 mins Activation of recombinant human STING haplotype G230A/R293Q mutant expressed in 293T cells measured after 30 mins in presence of digitonin A by bright Glo-luciferase reporter gene assay, EC50 = 0.04 μM. 31715099
293T Function assay 30 mins Activation of recombinant human STING haplotype R293Q mutant expressed in 293T cells measured after 30 mins in presence of digitonin A by bright Glo-luciferase reporter gene assay, EC50 = 0.05 μM. 31715099
293T Function assay 30 mins Activation of recombinant human STING haplotype R232H mutant expressed in 293T cells measured after 30 mins in presence of digitonin A by bright Glo-luciferase reporter gene assay, EC50 = 0.07 μM. 31715099
293T Function assay 7 hrs Activation of recombinant human wild-type STING expressed in 293T cells incubated for 7 hrs in absence of digitonin A by bright Glo-luciferase reporter gene assay, EC50 = 13.7 μM. 31715099
THP1 Function assay 20 hrs Agonist activity at STING in human THP1 cells assessed as stimulation of IRF3 pathway measured after 20 hrs by luciferase reporter gene assay, EC50 = 38.6 μM. 31820985
PBMC Function assay 69.6 uM 4 hrs Agonist activity at STING in human PBMC cells assessed as increase in CXCL10 mRNA level at 69.6 uM measured after 4 hrs by qRT-PCR analysis 31820985
PBMC Function assay 1.39 to 139 uM 4 hrs Agonist activity at STING in human PBMC cells assessed as increase in IFNbeta release at 1.39 to 139 uM measured after 4 hrs by ELISA 31820985
PBMC Function assay 69.6 uM 4 hrs Agonist activity at STING in human PBMC cells assessed as increase in IFNbeta mRNA level at 69.6 uM measured after 4 hrs by qRT-PCR analysis 31820985
PBMC Function assay 69.6 uM 4 hrs Agonist activity at STING in human PBMC cells assessed as increase in IL6 mRNA level at 69.6 uM measured after 4 hrs by qRT-PCR analysis 31820985
PBMC Function assay 139 uM 4 hrs Agonist activity at STING in human PBMC cells assessed as increase in IL6 production at 139 uM measured after 4 hrs by ELISA 31820985
B16-OVA Antitumor assay Antitumor activity against mouse B16-OVA cells implanted in mouse assessed as tumour regression in injected flank at 10 ug administered intratumorally on day 6, 9 and 12 post implantation 31500996
B16-OVA Antitumor assay Antitumor activity against mouse B16-OVA cells implanted in mouse assessed as tumour regression in contralateral flank at 10 ug administered intratumorally on day 6, 9 and 12 post implantation 31500996
B16-OVA Antitumor assay Antitumor activity against mouse B16-OVA cells implanted in mouse assessed as higher number of mouse cured of tumors at 10 ug administered intratumorally on day 6, 9 and 12 post implantation 31500996
Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 718.37 Fórmula

C20H22N10Na2O13P2

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 2734858-36-5 -- Almacenamiento de soluciones madre

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (139.2 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
STING
(Cell-free assay)
3.79 nM(Kd)
In vitro

El 2',3'-cGAMP es un segundo mensajero endógeno producido por células de mamíferos. El 2',3'-cGAMP es un ligando de alta afinidad para STING. El 2',3'-cGAMP es un potente inductor de interferones de tipo I. La unión del 2',3'-cGAMP induce cambios conformacionales de STING.

Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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