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G10 (STING agonist-1) STING agonista

Name: G10 (STING agonist-1)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8954
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S8954

G10 (STING agonist-1) es un novedoso agonista de STING específico humano que desencadena la transcripción asociada al factor regulador de IFN 3 (IRF3)/interferón tipo I (IFN) en fibroblastos humanos. Este compuesto reduce potentemente el crecimiento del virus Chikungunya (CHIKV) con un IC90 de 8,01 μM y bloquea la replicación de la especie de Alphavirus, el Virus de la Encefalitis Equina Venezolana (VEEV) con un IC90 de 24,57 μM.

G10 (STING agonist-1) STING agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 430.88

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Control de calidad

Lote: S895401 DMSO]63 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.92%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.92

Dianas relacionadas	PD-1/PD-L1 CXCR AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Otros STING Inhibidores	diABZI STING agonist-1 (tautomerism) H-151 C-176 CCCP STING inhibitor C-178 2',3'-cGAMP Sodium Salt MSA-2 C-171 SN-011 SN-001

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	430.88	Fórmula	C₂₁H₁₆ClFN₂O₃S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	702662-50-8	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1C(=O)N(C2=C(S1)C=CC(=C2)C(=O)NCC3=CC=CO3)CC4=C(C=CC=C4Cl)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 63 mg/mL (146.21 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.050mg/ml (2.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.050mg/ml (2.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	STING IRF3/IFN CHIKV (Cell-based assay) 8.01 μM VEEV (Cell-based assay) 24.57 μM
In vitro	G10 (STING agonist-1) induce la transcripción dependiente de IFN/IRF3, pero no de NF-κB, en fibroblastos humanos, y provoca actividad antiviral contra los alfavirus del Nuevo y Viejo Mundo. Desencadena la síntesis y secreción de interferón bioactivo dependiente de STING, induce la actividad dependiente de IRF3 y promueve la expresión de ARNm antiviral innato en células humanas primarias.
In vivo	Debido a que la activación inmune innata inducida por G10 (STING agonist-1) no se observa en células murinas, DMXAA (un análogo de este compuesto, con efectos fisiológicos similares) se utiliza en el modelo de ratón de infección por CHIKV comúnmente usado. El agonismo de STING inhibe la replicación de CHIKV in vivo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26646986/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00840008	Completed	Peptic Ulcer Hemorrhage	McGill University Health Centre/Research Institute of the McGill University Health Centre\|Horizon Health Network\|Queen Elizabeth II Health Sciences Centre\|St-Johns Health Sciences Centre\|Centre hospitalier de l''Université de Montréal (CHUM)\|Jewish General Hospital\|Montreal General Hospital\|Royal Victoria Hospital Canada\|Maisonneuve-Rosemont Hospital\|St Mary''s Hospital London\|Centre Hospitalier Pierre Boucher\|Cité de la Santé Hospital\|Centre Hospitalier Anna Laberge\|Hotel Dieu Hospital\|CHAUQ - Hopital Saint Sacrement and Hopital Enfant Jesus\|CISSS de Chaudière-Appalaches\|Hamilton Health Sciences Corporation\|Unity Health Toronto\|Sunnybrook Health Sciences Centre\|Toronto General Hospital\|York Central Hospital Ontario\|Lakeridge Health Corporation\|Guelph General Hospital\|London Health Sciences Centre\|The Ottawa Hospital\|Queen''s University\|Scarborough General Hospital\|Matsqui-Sumas-Abbotsford General Hospital and Mission Memorial Hospital\|Vancouver General Hospital\|Peter Lougheed Centre/The Calgary General Hospital\|Foothills Medical Centre\|Rockyview General Hospital\|Grey Nuns Hospital\|University of Alberta\|Royal Alexandra Hospital\|Misericordia\|Royal University Hospital Foundation\|Regina General Hospital\|University of Manitoba	September 2008	Phase 4

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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