G10 (STING agonist-1)

N.º de catálogoS8954 Lote:S895401

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Datos técnicos

Fórmula

C21H16ClFN2O3S
Peso molecular 430.88 Número CAS 702662-50-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (146.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.050mg/ml (2.44mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.050mg/ml (2.44mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción G10 (STING agonist-1) es un novedoso agonista de STING específico humano que desencadena la transcripción asociada al factor regulador de IFN 3 (IRF3)/interferón tipo I (IFN) en fibroblastos humanos. Este compuesto reduce potentemente el crecimiento del virus Chikungunya (CHIKV) con un IC90 de 8,01 μM y bloquea la replicación de la especie de Alphavirus, el Virus de la Encefalitis Equina Venezolana (VEEV) con un IC90 de 24,57 μM.
Objetivos
STING IRF3/IFN CHIKV
(Cell-based assay)		 VEEV
(Cell-based assay)
8.01 μM 24.57 μM
In vitro

G10 (STING agonist-1) induce la transcripción dependiente de IFN/IRF3, pero no de NF-κB, en fibroblastos humanos, y provoca actividad antiviral contra los alfavirus del Nuevo y Viejo Mundo. Desencadena la síntesis y secreción de interferón bioactivo dependiente de STING, induce la actividad dependiente de IRF3 y promueve la expresión de ARNm antiviral innato en células humanas primarias.
In vivo

Debido a que la activación inmune innata inducida por G10 (STING agonist-1) no se observa en células murinas, DMXAA (un análogo de este compuesto, con efectos fisiológicos similares) se utiliza en el modelo de ratón de infección por CHIKV comúnmente usado. El agonismo de STING inhibe la replicación de CHIKV in vivo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Human foreskin fibroblasts, Vero cells, BHK-21 cells, C6/36 cells, RAW264.7 cells, THP1-ISG-Lucia cells, Human peripheral blood mononuclear cells

  • Concentraciones

    6.25-200 μM, 100 μM

  • Tiempo de incubación

    7 h, 18 h

  • Método

    --

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26646986/

Sellecks G10 (STING agonist-1) Ha sido citado por 1 Publicación

Lats2 deficiency protects the heart against myocardial infarction by reducing inflammation and inhibiting mitochondrial fission and STING/p65 signaling [ Int J Biol Sci, 2023, 19(11):3428-3440] PubMed: 37497006

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