Home Immunology & Inflammation STING Agonista diABZI STING agonist-1 (tautomerism)

solo para uso en investigación

diABZI STING agonist-1 (tautomerism) STING Agonista

Cat. No.: S8796

diABZI STING agonist (diABZI STING agonist-1, Compound 3, Tautomerism) es un potente agonista no nucleotídico de STING y tiene un enorme potencial para mejorar el tratamiento del cáncer en humanos.Las soluciones son inestables y deben prepararse justo antes de su uso.
diABZI STING agonist-1 (tautomerism) STING Agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 849.95

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.86%
99.86

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 849.95 Fórmula

C42H51N13O7

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years-20°C powder
Nº CAS 2138498-18-5 -- Almacenamiento de soluciones madre Las soluciones son inestables. Preparar frescas o comprar tamaños pequeños preenvasados. Reenvasar al recibirlas.
Sinónimos diABZI STING agonist-1, Tautomerism Smiles CCN1C(=CC(=N1)C)C(=O)NC2=NC3=C(N2CC=CCN4C5=C(C=C(C=C5OCCCN6CCOCC6)C(=O)N)N=C4NC(=O)C7=CC(=NN7CC)C)C(=CC(=C3)C(=O)N)OC

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (117.65 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
STING
In vitro

In human PBMCs, compound 3 induces dose-dependent activation of STING and secretion of IFNβ with an EC50app of 130 nM.
In vivo

Compound 3 activates secretion of IFNβ, IL-6, TNF, and KC/GROα (also known as CXCL1) in wild-type but not Sting−/− mice. In BALB/c mice administrated 3 mg/kg compound 3 via intravenous injection, compound 3 exhibits systemic exposure with a half-life of 1.4 h and achieves systemic concentrations greater than the half-maximal effective concentration (EC50) for mouse STING (~200 ng/ml). In mice bearing subcutaneous CT-26 tumours, treatment with compound 3 results in significant tumour growth inhibition as measured by tumour volume AUC analysis (P<0.001), and significantly improves survival (P<0.001) with 8 out of 10 mice remaining tumour free at the end of the study on day 43.
Referencias

Aplicaciones (Applications)

Métodos Biomarcadores Imágenes PMID
Western blot LC3 / pIRF3 / actin
S8796-WB-1
32949635