solo para uso en investigación
Cat. No.S8796
| Dianas relacionadas | PD-1/PD-L1 CXCR AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor |
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| Otros STING Inhibidores | H-151 C-176 CCCP STING inhibitor C-178 2',3'-cGAMP Sodium Salt MSA-2 C-171 SN-011 G10 (STING agonist-1) SN-001 |
| Peso molecular | 849.95 | Fórmula | C42H51N13O7 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | 3 years-20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 2138498-18-5 | -- | Almacenamiento de soluciones madre | Las soluciones son inestables. Preparar frescas o comprar tamaños pequeños preenvasados. Reenvasar al recibirlas. | |
| Sinónimos | diABZI STING agonist-1, Tautomerism | Smiles | CCN1C(=CC(=N1)C)C(=O)NC2=NC3=C(N2CC=CCN4C5=C(C=C(C=C5OCCCN6CCOCC6)C(=O)N)N=C4NC(=O)C7=CC(=NN7CC)C)C(=CC(=C3)C(=O)N)OC | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(117.65 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
STING
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| In vitro |
En PBMCs humanas, el compuesto 3 induce la activación dosis-dependiente de STING y la secreción de IFNβ con una EC50app de 130 nM. |
| In vivo |
El compuesto 3 activa la secreción de IFNβ, IL-6, TNF y KC/GROα (también conocido como CXCL1) en ratones de tipo salvaje pero no en ratones Sting−/−. En ratones BALB/c a los que se administró 3 mg/kg del compuesto 3 mediante inyección intravenosa, el compuesto 3 exhibe una exposición sistémica con una vida media de 1,4 h y alcanza concentraciones sistémicas mayores que la concentración efectiva semimáxima (EC50) para STING de ratón (~200 ng/ml). En ratones con tumores CT-26 subcutáneos, el tratamiento con el compuesto 3 resulta en una inhibición significativa del crecimiento tumoral medida por el análisis del AUC del volumen tumoral (P<0,001), y mejora significativamente la supervivencia (P<0,001) con 8 de cada 10 ratones permaneciendo libres de tumor al final del estudio en el día 43. |
Referencias |
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| Métodos | Biomarcadores | Imágenes | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | LC3 / pIRF3 / actin |
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32949635 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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