diABZI STING agonist-1 (tautomerism)

N.º de catálogoS8796 Lote:S879605

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Datos técnicos

Fórmula

C42H51N13O7
Peso molecular 849.95 Número CAS 2138498-18-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 33 mg/mL (38.82 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción diABZI STING agonist (diABZI STING agonist-1, Compound 3, Tautomerism) es un potente agonista no nucleotídico de STING y tiene un enorme potencial para mejorar el tratamiento del cáncer en humanos.Las soluciones son inestables y deben prepararse justo antes de su uso.
Objetivos
STING
In vitro

En PBMCs humanas, el compuesto 3 induce la activación dosis-dependiente de STING y la secreción de IFNβ con una EC50app de 130 nM.
In vivo

El compuesto 3 activa la secreción de IFNβ, IL-6, TNF y KC/GROα (también conocido como CXCL1) en ratones de tipo salvaje pero no en ratones Sting−/−. En ratones BALB/c a los que se administró 3 mg/kg del compuesto 3 mediante inyección intravenosa, el compuesto 3 exhibe una exposición sistémica con una vida media de 1,4 h y alcanza concentraciones sistémicas mayores que la concentración efectiva semimáxima (EC50) para STING de ratón (~200 ng/ml). En ratones con tumores CT-26 subcutáneos, el tratamiento con el compuesto 3 resulta en una inhibición significativa del crecimiento tumoral medida por el análisis del AUC del volumen tumoral (P<0,001), y mejora significativamente la supervivencia (P<0,001) con 8 de cada 10 ratones permaneciendo libres de tumor al final del estudio en el día 43.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    SUIT2 and CFPAC1 cells

  • Concentraciones

    1 µM

  • Tiempo de incubación

    72 h

  • Método

    Cells were treated with diABZI (1 µM) for 72 hr.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    BALB/c mice

  • Dosificaciones

    3 mg/kg

  • Administración

    IV

Referencias

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=30405246
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35021095/

Sellecks diABZI STING agonist-1 (tautomerism) Ha sido citado por 39 Publicaciones

Trans-Golgi network tethering factors regulate TBK1 trafficking and promote the STING-IFN-I pathway [ Cell Discov, 2025, 11(1):23] PubMed: 40097395
Potentiating cancer immunotherapies with modular albumin-hitchhiking nanobody-STING agonist conjugates [ Nat Biomed Eng, 2025, 10.1038/s41551-025-01400-0] PubMed: 40500332
PARP7 inhibits type I interferon signaling to prevent autoimmunity and lung disease [ J Exp Med, 2025, 222(5)e20241184] PubMed: 39969510
Macromolecular Diamidobenzimidazole Conjugates Can Activate Stimulator of Interferon Genes [ J Am Chem Soc, 2025, 147(38):35149-35163] PubMed: 40939638
Hypoxia increases susceptibility of human intestinal epithelial cells to rotavirus infection through repression of interferon induction [ Gut Microbes, 2025, 17(1):2560593] PubMed: 40977474
Dimethyl fumarate alleviate hepatic ischemia-reperfusion injury through suppressing cGAS-STING signaling [ MedComm (2020), 2025, 6(2):e70077] PubMed: 39877286
Disulfiram/copper triggers cGAS-STING innate immunity pathway via ROS-induced DNA damage that potentiates antitumor response to PD-1 checkpoint blockade [ Int J Biol Sci, 2025, 21(4):1730-1748] PubMed: 39990655
Exercise-induced adipokine Nrg4 alleviates MASLD by disrupting hepatic cGAS-STING signaling [ Cell Rep, 2025, 44(2):115251] PubMed: 39891907
Biomimetic nanovesicle vaccines derived from dendritic cells sensitized with whole tumor antigens for melanoma immunotherapy [ Mater Today Bio, 2025, 35:102409] PubMed: 41146660
Differential tropisms of old and new world hantaviruses influence virulence and developing host-directed antiviral candidates [ PLoS Pathog, 2025, 21(8):e1013401] PubMed: 40857262

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