Potassium Channel Inhibidores | Potassium Channel Inhibitors

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S1979 Amiodarone HCl Amiodarone HCl es un inhibidor de la sodio/potasio-ATPasa y un activador de Autophagy, utilizado para tratar varios tipos de disritmias cardíacas.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Cell Rep Methods, 2023, 3(4):100440
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S2443 Tolbutamide (HLS 831) Tolbutamide (HLS 831) es un inhibidor del Potassium Channel, utilizado para la diabetes tipo II.
Adv Healthc Mater, 2024, e2303785.
iScience, 2024, 27(10):110862
UNIVERSITY OF PÉCS, 2023,
S1716 Glyburide (Glibenclamide) Glyburide (Glibenclamide), un bloqueador conocido de los canales de K+ (KATP) sensibles a ATP vasculares, se utiliza en el tratamiento de la diabetes tipo 2.
Cell Chem Biol, 2023, S2451-9456(23)00335-5
BMC Vet Res, 2022, 18(1):145
Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:691445
S1658 Dofetilide Dofetilide (UK-68798) es un bloqueador selectivo de los Potassium Channel ((hERG)), utilizado como fármaco antiarrítmico de clase III.
Autophagy, 2025, 1-17.
PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341
Toxicol In Vitro, 2020, 104928
S1160 TRAM-34 TRAM-34 (Triarylmethane-34) es un inhibidor selectivo y potente del canal de K+ activado por Ca2+ de conductancia intermedia (IKCa1, KCa3.1) con una Kd de 20 nM, 200 a 1500 veces más selectivo que otros canales iónicos y no bloquea el citocromo P450.
Nat Commun, 2024, 15(1):7566
Pflugers Arch, 2023, 475(3):405-416
Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
S2114 Dronedarone HCl Dronedarone HCl (SR33589) es un bloqueador multicanal dirigido a potassium channel, sodium channel y calcium channel, utilizado como fármaco antiarrítmico para el tratamiento de la fibrilación auricular (FA).
Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883
Chem Res Toxicol, 2021, 10.1021/acs.chemrestox.1c00127
Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
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S2825 ML133 HCl ML133 HCl es un inhibidor selectivo del canal de potasio para Kir2.1 con una IC50 de 1.8 3 4M (pH 7.4) y 290 nM (pH 8.5), no tiene efecto sobre Kir1.1 y una actividad d 3 4bil para Kir4.1 y Kir7.1.
Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
Nat Commun, 2022, 13(1):3544
Mol Pain, 2019, 15:1744806919838947
S2405 Sophocarpine Sophocarpine, un ingrediente principal de Sophora alopecuroides, tiene una amplia gama de efectos farmacológicos.
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
Int J Biol Sci, 2019, 15(11):2497-2508
Front Pharmacol, 2019, 10:1219
S1715 Glipizide Glipizide (CP-28720, K 4024) se utiliza para tratar los niveles altos de azúcar en sangre causados por un tipo de diabetes mellitus llamado diabetes tipo 2.
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):294
Cell Chem Biol, 2023, S2451-9456(23)00335-5
Front Pharmacol, 2022, 13:1046269
S2489 Nateglinide Nateglinide (Starlix, A-4166, SDZ DJN 608) es un agente secretagogo de insulina que reduce los niveles de glucosa en sangre al estimular la secreción de insulina del páncreas.
Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
Nature, 2018, 560(7718):372-376
S4495 Quinine Quinine, un alcaloide derivado de la corteza del árbol de cinchona, es un agente anti-malaria y un inhibidor de Potassium Channel que inhibe las corrientes del canal mSlo3 (KCa 5.1) evocadas por pulsos de voltaje a +100 mV con una IC50 de 169 μM.
Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47
S6627 E-4031 dihydrochloride E-4031 es un fármaco antiarrítmico experimental de clase III que bloquea los canales de potasio de tipo hERG.
Sci Rep, 2025, 15(1):29995
Front Pharmacol, 2024, 15:1370676
S1344 Glimepiride Glimepiride (HOE-490) es un potente inhibidor de Kir6.2/SUR con IC50 de 3.0 nM, 5.4 nM y 7.3 nM para SUR1, SUR2A y SUR2B, utilizado en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2.
Sci Rep, 2017, 7(1):3156
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S1426 Repaglinide Repaglinide (AG-EE 623 ZW) es un bloqueador de potassium channel, que disminuye la glucosa en sangre estimulando la liberación de insulina del páncreas, utilizado para el tratamiento de la diabetes tipo II.
Drug Metab Dispos, 2019, ;47(3):215-226
S2502 Quinine HCl Dihydrate Quinine HCl Dihydrate es un bloqueador cristalino blanco de los K+ channel, utilizado para tratar la malaria.
J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47
S2601 Gliclazide Gliclazide(S1702, SE1702) es un bloqueador de las corrientes de Potassium Channel sensibles al ATP de células beta de célula entera con una IC50 de 184 nM.
IET Syst Biol, 2021, 10.1049/syb2.12034
S4681 Quinidine hydrochloride monohydrate Quinidine hydrochloride monohydrate es un agente antiarrítmico y un potente inhibidor del potassium channel con una IC50 de 19,9 μM.
J Biomed Res, 2021, 35(5):395-407
S5371 Ajmaline Ajmaline (Cardiorythmine, Tachmalin), que se encuentra en la raíz de Rauwolfia serpentina, es un agente antiarrítmico de clase Ia.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S6174 NS8593 Hydrochloride NS8593 es un potente inhibidor de compuerta negativa de los canales de K+ activados por Ca2+ de pequeña conductancia (canales SK1-3 o Kca2.1-2.3). NS8593 es también un potente inhibidor del canal TRPM7 con una IC50 de 1,6 µM.
Int J Biol Macromol, 2024, 260(Pt 2):129454
S5257 Doxapram Doxapram es un estimulante respiratorio central con una breve duración de acción. Este compuesto es un inhibidor selectivo de los canales TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3 heterodimeric channel con una EC50 de 410 nM, 37 μM y 9 μM, respectivamente.
Biomed Chromatogr, 2018, 32(10)
E0501 Senicapoc (ICA-17043) Como bloqueador del canal de Gardos (canal de K+ activado por Ca2+; KCa3.1) con una IC50 de 11 nM, Senicapoc (ICA-17043) produce aumentos dosis-dependientes en la hemoglobina y disminuciones en los marcadores de hemólisis. Bloquea el flujo de rubidio inducido por Ca2+ de los glóbulos rojos humanos con un valor de IC50 de 11 nM e inhibe la deshidratación de los glóbulos rojos con una IC50 de 30 nM.
Nat Commun, 2024, 15(1):7566
S4439 Almitrine mesylate Almitrine mesylate (Almitrine bismesylate, Almitrine dimethanesulfonate, Almitrine dimesylate), un estimulante respiratorio farmacológicamente único, actúa como un agonista de los quimiorreceptores periféricos situados en los cuerpos carotídeos. Este compuesto inhibe la actividad del Ca2+-dependiente K+ channel al disminuir su probabilidad de apertura con una IC50 de 0,22 μM.
Front Pharmacol, 2025, 16:1539032
S8016 Vonoprazan Fumarate (TAK-438) Vonoprazan Fumarate (TAK-438) es un novedoso P-CAB (bloqueador de ácido competitivo de potasio) que inhibe reversiblemente la H+/K+, ATPasa con una IC50 de 19 nM (pH 6,5), y controla la secreción de ácido gástrico. Este compuesto está en Fase 3.
S4489 Tetraethylammonium chloride El cloruro de tetraetilamonio (TEA) es un bloqueador no específico de los Potassium Channel con propiedades antitumorales.
S6284 Tetraethylammonium bromide El Tetraethylammonium bromide (TEAB, bromuro de TEA) se utiliza como fuente de iones tetraetilamonio en estudios farmacológicos y fisiológicos, pero también en síntesis química orgánica. Bloquea selectivamente los Potassium Channel.
S0524 A2793 A2793 (etil [(5-cloroquinolín-8-il)oxi]acetato) es un inhibidor eficiente de los canales TWIK-related spinal cord potassium channel (TRESK, K2P18, KCNK18) y TASK-1 (KCNK3) con una IC50 de 6,8 μM para el TRESK de ratón.
S0741 A2764 dihydrochloride A2764 dihydrochloride es un inhibidor selectivo de TRESK (TWIK-related spinal cord K+ channel, K2P18.1) con una CI50 de 11,8 μM para el canal mTRESK activado. Este compuesto tiene el potencial de investigar el papel del TRESK channel en la migraña y la nocicepción.
E8113 L-Palmitoylcarnitine chloride L-Palmitoylcarnitine chloride es un metabolito de ácido graso, se acumula en el sarcolema y altera el ambiente lipídico de la membrana durante la isquemia. Potencialmente inhibió los KATP channels al interactuar con Kir6.2.
E4828 Cloperastine fendizoate Cloperastine fendizoate (Hustazol) es un sedante utilizado para aliviar la tos y también tiene una acción periférica que desensibiliza los nervios aferentes en la región traqueobronquial. Inhibe las corrientes hERG K+ de manera concentración-dependiente, con un valor de IC50 de 0,027 μM.
E4806 Quinine dihydrochloride Quinine dihydrochloride es un antiparasitario usado para tratar la malaria y es particularmente importante para manejar la malaria durante el primer trimestre del embarazo. Inhibe el Slo3 (KCa 5.1) channel, que es una parte significativa de la KSper (conductancia de potasio del esperma) de mamíferos, uniéndose a cadenas laterales hidrofóbicas localizadas en la región intracelular del poro del canal.
S4037 Doxapram HCl Doxapram HCl inhibe la función del canal heterodimérico TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3 con una EC50 de 410 nM, 37 μM, 9 μM, respectivamente.
S9251 Oxypeucedanin Oxypeucedanin es una aglicona cumarínica importante que se puede extraer de Ostericum koreanum. Es un tipo de bloqueador de canal abierto del canal hKv1.5.
S4583 Butamben Butamben (4-aminobenzoato de butilo) es un anestésico local de larga duración utilizado para el tratamiento del dolor crónico.
E0012 1-EBIO La 1-EBIO (1-etilbenzimidazolinona, 1-etil-2-benzimidazolinona) es un activador de los canales de K+ sensibles al Ca2+ con un EC50 de 490 µM en células T84.
E0001 DCPIB DCPIB es un inhibidor específico y potente de los volume-regulated anion channels (VRAC). Este compuesto inhibe potentemente varios canales K2P sin dependencia del voltaje, incluidos TRESK, TASK1 y TASK3. Mostró una selectividad superior hacia TRESK con una IC50 de 0,14 μM, demostrando una afinidad al menos 100 veces mayor sobre los canales TREK1/TRAAK. Este químico es también un nuevo bloqueador selectivo de I(Cl,swell), que bloquea el I(Cl,swell) nativo de las células endoteliales de la arteria pulmonar bovina (CPAE) con una IC(50) de 4,1 μM.
S0087 JNJ 303 JNJ 303 es un potente bloqueador del canal IKs dependiente de voltaje codificado por KCNQ1/KCNE1 con una IC50 de 64 nM. Este compuesto induce prolongaciones del QT y provoca torsades de pointes (TdP) no provocadas.
S0090 NS6180 NS-6180 es un inhibidor altamente selectivo del canal iónico KCa3.1 con un valor de IC50 de 9 nM, que inhibe la activación de células T y la inflamación.
S6554 ML365 ML365 es un nuevo inhibidor selectivo de molécula pequeña del TASK1 o potassium channel, subfamily K, member 9 (KCNK3).
S4186 Domiphen Bromide Domiphen Bromide (NSC-39415) es un antiséptico de amonio cuaternario con acciones como tensioactivo catiónico.
S5028 4-Aminopyridine 4-Aminopyridine (4-AP, Fampridine, Dalfampridine) es un potente inhibidor no selectivo de los canales de potasio dependientes de voltaje (Kv) con valores de IC50 de 170 μM y 230 μM para Kv1.1 y Kv1.2 en células CHO, respectivamente.Este producto es un producto químico peligroso (toxicidad aguda/inflamable/corrosivo para la piel). Úselo con mascarilla protectora, guantes y ropa protectora.
E4642New CVN293 CVN293 es un inhibidor de molécula pequeña potente, selectivo y permeable al cerebro del canal iónico de potasio (K+) KCNK13 con IC50 de 49 nM y 28 nM para hKCNK13 y mKCNK13, respectivamente. También inhibe la producción de IL-1β mediada por el inflamasoma NOD-like receptor protein 3 (NLRP3) en microglía murina neonatal primaria estimulada con LPS con una IC50 de 24 nM y tiene aplicaciones potenciales en la investigación de la enfermedad de Alzheimer.
S0188 GSK369796 Dihydrochloride GSK369796 Dihydrochloride (N-tert-butilisoquina) es un inhibidor de la repolarización del canal iónico de potasio hERG con una IC50 de 7,5 μM. Este compuesto es un antipalúdico de 4-aminoquinolina asequible y eficaz.
S5773 NS1643 NS1643 es uno de los activadores de molécula pequeña del canal HERG (Kv11.1) y también se ha encontrado que aumenta las corrientes erg2 (Kv11.2).
S4353 Terfenadine Terfenadine es un antihistamínico, generalmente se metaboliza completamente a la forma activa fexofenadina en el hígado por la enzima citocromo P450 CYP3A4 isoforma. Este compuesto es un potente bloqueador de canal abierto de hERG con una IC50 de 204 nM. Este químico, un antagonista del Histamine Receptor H1, actúa como un potente inductor de apoptosis en células de melanoma a través de la modulación de la homeostasis de Ca2+. Induce apoptosis dependiente de ROS, activando simultáneamente Caspase-4, -2, -9.
S2073 Mitiglinide Calcium Mitiglinide Calcium (KAD-1229) es un fármaco hipoglucemiante que estimula la secreción de insulina al cerrar los canales de K+ sensibles al ATP en las células beta pancreáticas.
S2967 XE991 dihydrochloride XE 991 (LS190926) dihydrochloride es un bloqueador de los canales Kv7 (KCNQ) que inhibe potentemente los canales KCNQ1 (Kv7.1), KCNQ2 (Kv7.2), KCNQ2 + KCNQ3 (Kv7.3) y la corriente M con una IC50 de 0,75 μM, 0,71 μM, 0,6 μM y 0,98 μM, respectivamente.
E0144 Vernakalant (RSD1235) Hydrochloride

Vernakalant (RSD-1235, MK-6621) es un nuevo bloqueador dependiente de la frecuencia del Na+ channel y del K+ channel de activación temprana que prolonga selectivamente el período refractario auricular.

S5749 Chlorpromazine La Chlorpromazine (CPZ) es un agente antipsicótico típico de baja potencia que se utiliza para tratar trastornos psicóticos como la esquizofrenia. Este compuesto inhibe in vitro el 5-HT(2A) receptor y la Dopamine D2. También inhibe el sodium channel y bloquea los potassium channels HERG con una IC50 de 21,6 μM.
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7
Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6
J Thromb Haemost, 2025, 23(9):2926-2943
S2456 Chlorpromazine HCl Chlorpromazine HCl es un inhibidor del Dopamine Receptor y del Potassium Channel con una IC50 de 6,1 y 16 μM para corrientes de K+ rectificadoras hacia adentro y corrientes salientes independientes del tiempo.
J Colloid Interface Sci, 2024, 664:338-348
Virus Res, 2024, 339:199258
Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
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S0476 SCH-23390 hydrochloride El SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390) es un antagonista altamente potente y selectivo del dopamine D1-like receptor con un Ki de 0,2 nM y 0,3 nM para los subtipos de receptores de dopamina D1 y D5, respectivamente. Este compuesto es un agonista potente y de alta eficacia en los h5-HT2C receptors con un Ki de 9,3 nM. Inhibe directamente los G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels con una IC50 de 268 nM.
Behav Brain Funct, 2025, 21(1):22
Theranostics, 2023, 13(10):3149-3164
JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
S0398 Astemizole Astemizole (R 43512) es un antagonista del Histamine H1-receptor con una IC50 de 4,7 nM. Este compuesto es también un potente inhibidor de los ether à-go-go 1 (Eag1) y Eag-related gene (Erg) potassium channels. Tiene efectos antineoplásicos y antipruríticos.
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677
University of Valencia, 2023,
S9223 Talatisamine La Talatisamine, un alcaloide tipo delfinina extraído de Aconitum talassicum, es un bloqueador de K+ channel recién identificado con actividades hipotensoras y antiarrítmicas.
S3242 Loureirin B Loureirin B (LB, LrB), un flavonoide extraído de Dracaena cochinchinensis, es un inhibidor de PAI-1 con una IC50 de 26,10 μM. Este compuesto regula a la baja p-ERK y p-JNK en fibroblastos estimulados por TGF-β1. Promueve la secreción de insulina principalmente a través del aumento de Pdx-1, MafA, el nivel de ATP intracelular, la inhibición de la corriente KATP y el influjo de Ca2+ al intracelular.