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Quinine HCl Dihydrate Potassium Channel Inhibidor

Cat. No.: S2502

Quinine HCl Dihydrate es un bloqueador cristalino blanco de los K+ channel, utilizado para tratar la malaria.
Quinine HCl Dihydrate Potassium Channel Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 396.91

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.98%
99.98

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 396.91 Fórmula

C20H24N2O2.HCl.2H2O

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 6119-47-7 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1)C(C3CC4CCN3CC4C=C)O.O.O.Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 79 mg/mL (199.03 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : 43 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Potassium channel
In vitro
Quinine blocks Cx36 and Cx50 junctional currents in a reversible and concentration-dependent manner with half maximal blocking concentrations of 32 mM and 73 mM, respectively. Quinine induces slow transitions between open and fully closed states that decreased open probability of the channel. Quinine thus offers a potentially useful method to block certain types of gap junction channels, including those between neurons that are formed by Cx36. Quinine, a K+ channel blocker, prevents formation of tumor necrosis factor (TNF) as well as the subsequent hepatic DNA fragmentation and liver enzyme leakage. Quinine elicits Fos-like immunoreactivity (FLI) concentrated in the medial third of the nucleus; acid elicited more broadly distributed FLI concentrated farther laterally. Quinine has a relatively weak effect on doxorubicin accumulation but was able to completely restore doxorubicin sensitivity in the resistant cells. Quinine also modifies the intracellular tolerance to doxorubicin, which suggests that it is able to modify drug distribution within the cells. Quinine primarily blocks the whole cell potassium currents (IK) in a voltage-dependent manner. Quinine also reduces the size of sodium currents (INa) in a use-dependent manner, while leaving calcium currents (ICa) relatively unaffected.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7628869/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9582223/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT04873011 Unknown status
Obesity
Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven
 October 29 2020 Phase 1
NCT02817919 Completed
Malaria
African Collaborating Centre for Pharmacovigilance|Kintampo Health Research Centre Ghana|University of Health and Allied Sciences
 May 2016 --
NCT02598713 Recruiting
Pneumonia|Aspiration
Massachusetts General Hospital
 December 2015 Phase 1