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Vonoprazan Fumarate (TAK-438) Potassium Channel inhibidor

Name: Vonoprazan Fumarate (TAK-438)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8016
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S8016

Vonoprazan Fumarate (TAK-438) es un novedoso P-CAB (bloqueador de ácido competitivo de potasio) que inhibe reversiblemente la H+/K+, ATPasa con una IC50 de 19 nM (pH 6,5), y controla la secreción de ácido gástrico. Este compuesto está en Fase 3.

Vonoprazan Fumarate (TAK-438) Potassium Channel inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 461.46

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.65%

99.65

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Otros Potassium Channel Inhibidores	TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	461.46	Fórmula	C₁₇H₁₆FN₃O₂S.C₄H₄O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1260141-27-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CNCC1=CN(C(=C1)C2=CC=CC=C2F)S(=O)(=O)C3=CN=CC=C3.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 92 mg/mL (199.36 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (21.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Capable of inhibiting H+, K+-ATPase under acidic or neutral conditions.
Targets/IC₅₀/Ki	H+/K+-ATPase 19 nM
In vitro	El Vonoprazan Fumarate (TAK-438) es un derivado pirrólico con una estructura química completamente diferente de los P-CAB desarrollados hasta la fecha. Inhibe la actividad de la H⁺, K⁺-ATPasa gástrica de manera dependiente de la concentración. En condiciones neutras (pH 7,5), la actividad inhibitoria de este compuesto es casi la misma que en condiciones débilmente ácidas (pH 6,5). No inhibe la actividad de la Na⁺, K⁺-ATPasa incluso a concentraciones 500 veces mayores que sus valores de IC50 contra la actividad de la H+,K+-ATPasa gástrica. Este compuesto inhibe la H⁺, K⁺-ATPasa gástrica de manera competitiva con K⁺ con un K_i de 3 nM.
In vivo	Vonoprazan Fumarate (TAK-438) inhibe la secreción basal de ácido gástrico de manera dosis-dependiente, y el valor de ID50 es de 1,26 mg/kg. La administración intravenosa de este compuesto aumenta dosis-dependientemente el pH del perfusato gástrico, y el aumento del pH se mantiene durante 5 h después de la administración. A la dosis de 1 mg/kg, el pH se estabiliza 90 min después de la administración, y el valor de pH más alto alcanzado es de 5,9. Además, muestra un efecto inhibidor potente y duradero sobre la secreción de ácido gástrico estimulada por histamina en ratas y perros. Muestra una actividad antisecretora significativa a través de una alta acumulación y una lenta eliminación del tejido gástrico. Este compuesto no se ve afectado por el estado secretor gástrico, a diferencia de los IBP.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22512618/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20624992/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21411494/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03808493	Completed	Japanese Healthy Adult Male	Takeda	January 30 2019	Phase 1
NCT03456960	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	March 8 2018	Phase 1
NCT03085836	Completed	Healthy Participants	Takeda	April 19 2017	Phase 1
NCT02774902	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	August 2010	Phase 1
NCT02141711	Completed	Erosive Esophagitis(EE)\|Gastroesophageal Reflux Disease (GERD)	Takeda	October 2008	Phase 1
NCT02123953	Completed	Dose Finding Study	Takeda	October 2008	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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