Datos técnicos
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C17H16FN3O2S.C4H4O4
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| Peso molecular | 461.46 | Número CAS | 1260141-27-2 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 62 mg/mL (134.35 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Vonoprazan Fumarate (TAK-438) es un novedoso P-CAB (bloqueador de ácido competitivo de potasio) que inhibe reversiblemente la H+/K+, ATPasa con una IC50 de 19 nM (pH 6,5), y controla la secreción de ácido gástrico. Este compuesto está en Fase 3. | ||
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| Objetivos |
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| In vitro | El Vonoprazan Fumarate (TAK-438) es un derivado pirrólico con una estructura química completamente diferente de los P-CAB desarrollados hasta la fecha. Inhibe la actividad de la H+, K+-ATPasa gástrica de manera dependiente de la concentración. En condiciones neutras (pH 7,5), la actividad inhibitoria de este compuesto es casi la misma que en condiciones débilmente ácidas (pH 6,5). No inhibe la actividad de la Na+, K+-ATPasa incluso a concentraciones 500 veces mayores que sus valores de IC50 contra la actividad de la H+,K+-ATPasa gástrica. Este compuesto inhibe la H+, K+-ATPasa gástrica de manera competitiva con K+ con un Ki de 3 nM. | ||
| In vivo | Vonoprazan Fumarate (TAK-438) inhibe la secreción basal de ácido gástrico de manera dosis-dependiente, y el valor de ID50 es de 1,26 mg/kg. La administración intravenosa de este compuesto aumenta dosis-dependientemente el pH del perfusato gástrico, y el aumento del pH se mantiene durante 5 h después de la administración. A la dosis de 1 mg/kg, el pH se estabiliza 90 min después de la administración, y el valor de pH más alto alcanzado es de 5,9. Además, muestra un efecto inhibidor potente y duradero sobre la secreción de ácido gástrico estimulada por histamina en ratas y perros. Muestra una actividad antisecretora significativa a través de una alta acumulación y una lenta eliminación del tejido gástrico. Este compuesto no se ve afectado por el estado secretor gástrico, a diferencia de los IBP. | ||
| Características | Capaz de inhibir la H+, K+-ATPasa en condiciones ácidas o neutras. |
Protocolo (de referencia)
| Estudio en animales:[3] |
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Referencias
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