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Chlorpromazine HCl Dopamine Receptor Inhibidor

Cat. No.: S2456

Chlorpromazine HCl es un inhibidor del Dopamine Receptor y del Potassium Channel con una IC50 de 6,1 y 16 μM para corrientes de K+ rectificadoras hacia adentro y corrientes salientes independientes del tiempo.
Chlorpromazine HCl Dopamine Receptor Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 355.33

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.96%
99.96

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
CHO cells Function assay Compound was evaluated for the binding affinity against [3H]8-OH-DPAT-labeled 5-hydroxytryptamine 1A receptor sites in cloned CHO cells, Ki=0.673 μM
CHO cells Function assay Compound was evaluated for the binding affinity against [3H]U-86,170-labeled D2 sites in cloned CHO cells, Ki=0.003 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 355.33 Fórmula

C17H19ClN2S.HCl

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 69-09-0 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 71 mg/mL (199.81 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 71 mg/mL

Ethanol : 71 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Dopamine receptor
Potassium channel
In vitro
Chlorpromazine affects miniature IPSCs (mIPSCs) by decreasing the binding (kon) and by increasing the unbinding (koff) rates of GABAARs. Chlorpromazine modulates activated TRPA1 currents in a voltage-dependent way, leading to a block at positive potentials and an increased open probability at negative potentials.
In vivo
Chlorpromazine independently down-regulates the production of various T cell-derived lymphokines (IL-2, IFN-gamma, IL-4, TNF, and GM-CSF) and up-regulates the secretion of IL-10 in an in vivo model of acute superantigen-driven immune activation. Chlorpromazine -mediated amplification of the SEB-driven Chlorpromazine secretion is accompanied by an enhanced IL-10 mRNA accumulation. Chlorpromazine protects mice, normal or adrenalectomized, and guinea pigs against lethality of LPS, and inhibits TNF serum levels. Chlorpromazine protects against LPS lethality when administered 30 minutes (min) before, simultaneously, or up to 10 min after LPS and is ineffective when given 30 min after LPS, paralleling the inhibitory effect on TNF production. Chlorpromazine significantly inhibits LPS lethality and hepatotoxicity in mice sensitized to LPS toxicity by actinomycin D, whereas under these conditions DEX is inactive. Chlorpromazine protects brain tissue from hypoxia-induced irreversible loss of synaptic transmission in rats. Chlorpromazine also significantly delays the occurrence of the hypoxia-induced spreading depression (SD) in rats.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2033366/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3022872/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT06238089 Recruiting
Intellectual Disability
University of Plymouth|Peninsula Clinical Trials Unit
 December 19 2023 --
NCT05206747 Recruiting
Mania|Sleep|Bipolar Disorder
Ottawa Hospital Research Institute
 September 7 2022 Not Applicable
NCT03548714 Completed
Alcohol Dependence|Alcohol Interaction
Pop Test Oncology LLC|Pharmacotherapies for Alcohol and Substance Use Disorders Alliance|Congressionally Directed Medical Research Programs|Michael E. DeBakey VA Medical Center|Baylor College of Medicine|University of California San Diego
 September 1 2018 Phase 1