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Chlorpromazine HCl Dopamine Receptor inhibidor

Name: Chlorpromazine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2456
Rating: 5 (24 reviews)

Cat. No.S2456

Chlorpromazine HCl es un inhibidor del Dopamine Receptor y del Potassium Channel con una IC50 de 6,1 y 16 μM para corrientes de K+ rectificadoras hacia adentro y corrientes salientes independientes del tiempo.

Chlorpromazine HCl Dopamine Receptor inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 355.33

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.96%

99.96

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Dopamine Receptor Inhibidores	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Descripción de la actividad
CHO cells	Function assay	Compound was evaluated for the binding affinity against [3H]8-OH-DPAT-labeled 5-hydroxytryptamine 1A receptor sites in cloned CHO cells, Ki=0.673 μM
CHO cells	Function assay	Compound was evaluated for the binding affinity against [3H]U-86,170-labeled D2 sites in cloned CHO cells, Ki=0.003 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	355.33	Fórmula	C₁₇H₁₉ClN₂S.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	69-09-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 71 mg/mL (199.81 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 71 mg/mL

Ethanol : 71 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Dopamine receptor Potassium channel
In vitro	La Chlorpromazine afecta los IPSC en miniatura (mIPSCs) al disminuir las tasas de unión (kon) y al aumentar las tasas de desunión (koff) de los GABAARs. La Chlorpromazine modula las corrientes TRPA1 activadas de manera voltaje-dependiente, lo que lleva a un bloqueo en potenciales positivos y una mayor probabilidad de apertura en potenciales negativos.
In vivo	La Chlorpromazine regula independientemente la producción de varias linfocinas derivadas de células T (IL-2, IFN-gamma, IL-4, TNF y GM-CSF) y aumenta la secreción de IL-10 en un modelo in vivo de activación inmunitaria aguda impulsada por superantígenos. La amplificación mediada por Chlorpromazine de la secreción de Chlorpromazine impulsada por SEB se acompaña de una acumulación mejorada de ARNm de IL-10. La Chlorpromazine protege a ratones, normales o adrenalectomizados, y a cobayas contra la letalidad de LPS, e inhibe los niveles séricos de TNF. La Chlorpromazine protege contra la letalidad de LPS cuando se administra 30 minutos (min) antes, simultáneamente, o hasta 10 min después de LPS y es ineficaz cuando se administra 30 min después de LPS, paralelamente al efecto inhibidor sobre la producción de TNF. La Chlorpromazine inhibe significativamente la letalidad y hepatotoxicidad de LPS en ratones sensibilizados a la toxicidad de LPS por actinomicina D, mientras que bajo estas condiciones DEX es inactivo. La Chlorpromazine protege el tejido cerebral de la pérdida irreversible de la transmisión sináptica inducida por hipoxia en ratas. La Chlorpromazine también retrasa significativamente la aparición de la depresión propagada (SD) inducida por hipoxia en ratas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10087062/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17218316/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7814889/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2033366/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3022872/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06238089	Recruiting	Intellectual Disability	University of Plymouth\|Peninsula Clinical Trials Unit	December 19 2023	--
NCT05206747	Recruiting	Mania\|Sleep\|Bipolar Disorder	Ottawa Hospital Research Institute	September 7 2022	Not Applicable
NCT03548714	Completed	Alcohol Dependence\|Alcohol Interaction	Pop Test Oncology LLC\|Pharmacotherapies for Alcohol and Substance Use Disorders Alliance\|Congressionally Directed Medical Research Programs\|Michael E. DeBakey VA Medical Center\|Baylor College of Medicine\|University of California San Diego	September 1 2018	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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