Name: Glimepiride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1344
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.68%

99.68

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Otros Potassium Channel Inhibidores	TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	490.62	Fórmula	C₂₄H₃₄N₄O₅S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	93479-97-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	HOE-490			Smiles	CCC1=C(CN(C1=O)C(=O)NCCC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC(=O)NC3CCC(CC3)C)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 11 mg/mL (22.42 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.900mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 98 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.200mg/ml (2.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 24 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	SUR1 3 nM SUR2A 5.4 nM SUR2B 7.3 nM
In vitro	Glimepiride inhibe las corrientes de Kir6.2/SUR mediante la interacción con dos sitios: un sitio de baja afinidad en Kir6.2 (IC(50) = aproximadamente 400 mM) y un sitio de alta afinidad en SUR (IC(50) = 3.0 nM para SUR1, 5.4 nM para SUR2A y 7.3 nM para SUR2B). Este compuesto exhibe una mayor potencia en comparación con la Glibenclamida con respecto a la estimulación del transporte de glucosa, la translocación de la isoforma 4 del transportador de glucosa (GLUT4) y la síntesis de lípidos y glucógeno en adipocitos normales e insulino-resistentes y en células musculares, así como de los posibles procesos de señalización subyacentes examinados a nivel molecular. Se asocia de manera no saturable, dependiente del tiempo y la concentración, con complejos insolubles en detergente de la membrana plasmática que pueden corresponder a caveolas. Este químico bloquea las corrientes de K(ATP) de célula completa activadas por pinacidil de miocitos cardíacos con un IC(50) de 6.8 nM, comparable a la potencia de Glibenclamida en estas células. Bloquea los canales de K(ATP) formados por la coexpresión de las subunidades Kir6.2/SUR2A en células HEK 293 en parches extirpados de tipo "outside-out" con un IC(50) similar de 6.2 nM.
In vivo	Glimepiride previene el aumento de la frecuencia de micronúcleos (MN) inducido por NA-STZ en eritrocitos policromáticos y normocromáticos. Este compuesto también disminuye la anormalidad de la forma de los espermatozoides y aumenta el recuento de espermatozoides además de mejorar el estado antioxidante en las ratas diabéticas. Inhibe los cambios mediados por NA-STZ en la frecuencia de MN y la anormalidad de los espermatozoides y mejora la defensa antioxidante.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11325810/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8911985/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12086984/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20112807/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03791580	Unknown status	Fall\|Congestive Heart Failure\|Chronic Kidney Failure\|Adverse Drug Event	RAND\|Northwestern University\|University of California Los Angeles\|University of Southern California\|University of Pittsburgh\|National Institute on Aging (NIA)	February 11 2019	Not Applicable
NCT02973477	Completed	Type2 Diabetes\|Cardiovascular Diseases	University of Michigan\|AstraZeneca	January 12 2017	Phase 4
NCT02919059	Unknown status	Diabetes Mellitus Type 2	IInstituto Gallego de Medicina Vascular	December 13 2016	Phase 4
NCT02964572	Completed	Type2 Diabetes Mellitus	Yonsei University	November 2016	Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Glimepiride Potassium Channel inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 490.62