Glimepiride

N.º de catálogoS1344 Lote:S134403

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Datos técnicos

Fórmula

C24H34N4O5S
Peso molecular 490.62 Número CAS 93479-97-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 98 mg/mL (199.74 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 4.900mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 98 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.200mg/ml (2.45mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 24 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Glimepiride (HOE-490) es un potente inhibidor de Kir6.2/SUR con IC50 de 3.0 nM, 5.4 nM y 7.3 nM para SUR1, SUR2A y SUR2B, utilizado en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2.
Objetivos
SUR1 SUR2A SUR2B
3 nM 5.4 nM 7.3 nM
In vitro

Glimepiride inhibe las corrientes de Kir6.2/SUR mediante la interacción con dos sitios: un sitio de baja afinidad en Kir6.2 (IC(50) = aproximadamente 400 mM) y un sitio de alta afinidad en SUR (IC(50) = 3.0 nM para SUR1, 5.4 nM para SUR2A y 7.3 nM para SUR2B). Este compuesto exhibe una mayor potencia en comparación con la Glibenclamida con respecto a la estimulación del transporte de glucosa, la translocación de la isoforma 4 del transportador de glucosa (GLUT4) y la síntesis de lípidos y glucógeno en adipocitos normales e insulino-resistentes y en células musculares, así como de los posibles procesos de señalización subyacentes examinados a nivel molecular. Se asocia de manera no saturable, dependiente del tiempo y la concentración, con complejos insolubles en detergente de la membrana plasmática que pueden corresponder a caveolas. Este químico bloquea las corrientes de K(ATP) de célula completa activadas por pinacidil de miocitos cardíacos con un IC(50) de 6.8 nM, comparable a la potencia de Glibenclamida en estas células. Bloquea los canales de K(ATP) formados por la coexpresión de las subunidades Kir6.2/SUR2A en células HEK 293 en parches extirpados de tipo "outside-out" con un IC(50) similar de 6.2 nM.

In vivo

Glimepiride previene el aumento de la frecuencia de micronúcleos (MN) inducido por NA-STZ en eritrocitos policromáticos y normocromáticos. Este compuesto también disminuye la anormalidad de la forma de los espermatozoides y aumenta el recuento de espermatozoides además de mejorar el estado antioxidante en las ratas diabéticas. Inhibe los cambios mediados por NA-STZ en la frecuencia de MN y la anormalidad de los espermatozoides y mejora la defensa antioxidante.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11325810/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8911985/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12086984/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20112807/

Validación de productos por parte del cliente

(E) ELISA analysis for C-peptide levels in the presence of vehicle, diazoxide and glimepiride. (F) The fold change of C-peptide content after diazoxide and glimepiride stimulation. Diazoxide and glimepiride decreased and increased C-peptide secretion in wild-type and heterozygous mutated cells, respectively. Neither diazoxide nor glimepiride had an effect on homozygous mutated cells.

Datos de [ , , Sci Rep., 2017, 7: 3156 ]

Sellecks Glimepiride Ha sido citado por 1 Publicación

Modeling Congenital Hyperinsulinism with ABCC8-Deficient Human Embryonic Stem Cells Generated by CRISPR/Cas9. [Guo D, et al. Sci Rep, 2017, 7(1):3156] PubMed: 28600547

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