solo para uso en investigación

Repaglinide Potassium Channel inhibidor

Name: Repaglinide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1426
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S1426

Repaglinide (AG-EE 623 ZW) es un bloqueador de potassium channel, que disminuye la glucosa en sangre estimulando la liberación de insulina del páncreas, utilizado para el tratamiento de la diabetes tipo II.

Repaglinide Potassium Channel inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 452.59

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.87%

99.87

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Otros Potassium Channel Inhibidores	TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	452.59	Fórmula	C₂₇H₃₆N₂O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	135062-02-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	AG-EE 623 ZW			Smiles	CCOC1=C(C=CC(=C1)CC(=O)NC(CC(C)C)C2=CC=CC=C2N3CCCCC3)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 91 mg/mL (201.06 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 91 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Potassium channel
In vitro	Se ha descubierto que Repaglinide se une con baja afinidad (K(D)=59 nM) a SUR1 solo, pero con alta afinidad (aumentada aproximadamente 150 veces) cuando SUR1 se coexpresa con Kir6.2. Este compuesto se une con baja afinidad (K(D)=51 nM) a SUR1 coexpresado con Kir6.2DeltaN14. Disminuye la concentración de glucosa plasmática en la rata control, mientras que no afecta significativamente la concentración de insulina plasmática o la relación insulina/glucosa. Su administración no afecta ni la glucosa plasmática ni la concentración de insulina, restaura un valor normal para la producción basal de insulina, que de otro modo sería anormalmente alta, aumenta la relación 16.7 mM/2.8 mM para la liberación de insulina y nuevamente aumenta la biosíntesis de proteínas tanto a bajas como a altas concentraciones de hexosa en ratas Goto-Kakizaki (GK). Se ha descubierto que se une a proteínas NCS, pero no a proteínas CaM o S100, de una manera dependiente de Ca2+. Este químico antagoniza la acción inhibidora de la recoverina en un ensayo de rodopsina quinasa con valores de IC50 de 400 mM. Se une fuertemente al dominio similar a la visinina de CCaMK y PpCaMK de una manera dependiente de Ca2+ y antagoniza la función reguladora del dominio con valores de IC50 de 55 y 4 mM para CCaMK y PpCaMK respectivamente.
In vivo	Repaglinide provoca un aumento mayor y más rápido de la concentración plasmática de insulina y una caída más temprana de la glucemia que las observadas después de la administración de las sulfonilureas hipoglucemiantes tanto en ratas normales alimentadas como en ayunas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15678092/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12844348/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9652342/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9369378/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06290050	Recruiting	Healthy Volunteers	Takeda	March 29 2024	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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