Datos técnicos
| Fórmula | C27H36N2O4 |
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| Peso molecular | 452.59 | Número CAS | 135062-02-1 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 91 mg/mL (201.06 mM) | ||||
| Ethanol | 91 mg/mL (201.06 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Repaglinide (AG-EE 623 ZW) es un bloqueador de potassium channel, que disminuye la glucosa en sangre estimulando la liberación de insulina del páncreas, utilizado para el tratamiento de la diabetes tipo II. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | Se ha descubierto que Repaglinide se une con baja afinidad (K(D)=59 nM) a SUR1 solo, pero con alta afinidad (aumentada aproximadamente 150 veces) cuando SUR1 se coexpresa con Kir6.2. Este compuesto se une con baja afinidad (K(D)=51 nM) a SUR1 coexpresado con Kir6.2DeltaN14. Disminuye la concentración de glucosa plasmática en la rata control, mientras que no afecta significativamente la concentración de insulina plasmática o la relación insulina/glucosa. Su administración no afecta ni la glucosa plasmática ni la concentración de insulina, restaura un valor normal para la producción basal de insulina, que de otro modo sería anormalmente alta, aumenta la relación 16.7 mM/2.8 mM para la liberación de insulina y nuevamente aumenta la biosíntesis de proteínas tanto a bajas como a altas concentraciones de hexosa en ratas Goto-Kakizaki (GK). Se ha descubierto que se une a proteínas NCS, pero no a proteínas CaM o S100, de una manera dependiente de Ca2+. Este químico antagoniza la acción inhibidora de la recoverina en un ensayo de rodopsina quinasa con valores de IC50 de 400 mM. Se une fuertemente al dominio similar a la visinina de CCaMK y PpCaMK de una manera dependiente de Ca2+ y antagoniza la función reguladora del dominio con valores de IC50 de 55 y 4 mM para CCaMK y PpCaMK respectivamente. | |
| In vivo | Repaglinide provoca un aumento mayor y más rápido de la concentración plasmática de insulina y una caída más temprana de la glucemia que las observadas después de la administración de las sulfonilureas hipoglucemiantes tanto en ratas normales alimentadas como en ayunas. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Repaglinide Ha sido citado por 1 Publicación
| Hepatic OATP-mediated clearance in the Beagle dog: assessing in vitro-in vivo relationships and applying cross species empirical scaling factors to improve prediction of human clearance [Matsunaga N Drug Metab Dispos, 2019, ;47(3):215-226] | PubMed: 30593544 |
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