Name: Glyburide (Glibenclamide)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1716
Rating: 5 (8 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.93%

99.93

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Otros Potassium Channel Inhibidores	TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
INS-1E cells	Function assay	1 h	Stimulation of insulin secretion in rat INS-1E cells after 1 hr by alphaLISA assay in presence of 5 mM glucose, EC50=0.003 μM
CHO cells	Function assay		Inhibition of human SUR1/Kir6.2 expressed in CHO cells, IC50=0.0043 μM
HEK293 cells	Function assay		Inhibition of OATP1B1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using estradiol-17beta-glucuronide substrate, IC50=1.4 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	494	Fórmula	C₂₃H₂₈ClN₃O₅S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	10238-21-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Glibenclamide			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)Cl)C(=O)NCCC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC(=O)NC3CCCCC3

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 99 mg/mL (200.4 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (20.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Potassium channel
In vitro	Glyburide (Glibenclamide), una sulfonilurea que ha demostrado bloquear el Potassium Channel modulado por ATP en las células secretoras de insulina, provoca desplazamientos concentración-dependientes hacia la derecha (hasta 100 veces) del valor de IC50 para BRL 34915 y diazoxide, y a 1 μM, anula la respuesta de relajación al sulfato de minoxidil. Este compuesto aumenta la afinidad aparente de la unión de HDL al receptor carroñero clase B tipo I (SR-BI). Bloquea la captación y el eflujo selectivos de lípidos mediados por SR-BI con una potencia similar a la de su inhibición de ABCA1 (IC50 aproximadamente 275-300 mM). A 6 mM, reduce la apertura de los canales KATP, agravando la carga de Ca2+ solo cuando se aplica a miocitos pretratados con dinitrofenol, pero no cuando se aplica con tratamiento con dinitrofenol. En concentraciones de 10-500 nM, produce una inhibición dosis-dependiente del curso temporal de relajación de los Potassium Channel openers (PCOs). También revierte la relajación existente de Pinacidil independientemente del grado de relajación preexistente, y es capaz de producir su bloqueo independientemente del estado de activación del canal K+.
In vivo	S1716 aumenta de forma dosis-dependiente la excreción urinaria de Na⁺ con pocos cambios en la excreción urinaria de K+ después de la administración i.p. (10-100 mg/kg) en ratas conscientes cargadas con solución salina. S1716 (25 mg/kg i.v.) aumenta la excreción de Na⁺ en un 350% durante la primera hora post-tratamiento sin afectar la excreción de K+, la tasa de filtración glomerular, la presión arterial media o la frecuencia cardíaca.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2464055/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15102890/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8858310/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8435468/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8496833/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05426681	Recruiting	Acute Spinal Cord Injury	University of Kentucky	July 7 2022	Phase 1
NCT03832595	Completed	Chronic Kidney Diseases	University of Pittsburgh\|Vanderbilt University Medical Center\|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)	May 1 2019	Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Glyburide (Glibenclamide) Potassium Channel inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 494