Glyburide (Glibenclamide)

N.º de catálogoS1716 Lote:S171603

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₃H₂₈ClN₃O₅S

Peso molecular

494

Número CAS

10238-21-8

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (202.42 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Glyburide (Glibenclamide), un bloqueador conocido de los canales de K+ (KATP) sensibles a ATP vasculares, se utiliza en el tratamiento de la diabetes tipo 2.

Objetivos

Potassium channel

In vitro

Glyburide (Glibenclamide), una sulfonilurea que ha demostrado bloquear el Potassium Channel modulado por ATP en las células secretoras de insulina, provoca desplazamientos concentración-dependientes hacia la derecha (hasta 100 veces) del valor de IC50 para BRL 34915 y diazoxide, y a 1 μM, anula la respuesta de relajación al sulfato de minoxidil. Este compuesto aumenta la afinidad aparente de la unión de HDL al receptor carroñero clase B tipo I (SR-BI). Bloquea la captación y el eflujo selectivos de lípidos mediados por SR-BI con una potencia similar a la de su inhibición de ABCA1 (IC50 aproximadamente 275-300 mM). A 6 mM, reduce la apertura de los canales KATP, agravando la carga de Ca2+ solo cuando se aplica a miocitos pretratados con dinitrofenol, pero no cuando se aplica con tratamiento con dinitrofenol. En concentraciones de 10-500 nM, produce una inhibición dosis-dependiente del curso temporal de relajación de los Potassium Channel openers (PCOs). También revierte la relajación existente de Pinacidil independientemente del grado de relajación preexistente, y es capaz de producir su bloqueo independientemente del estado de activación del canal K+.

In vivo

S1716 aumenta de forma dosis-dependiente la excreción urinaria de Na⁺ con pocos cambios en la excreción urinaria de K+ después de la administración i.p. (10-100 mg/kg) en ratas conscientes cargadas con solución salina. S1716 (25 mg/kg i.v.) aumenta la excreción de Na⁺ en un 350% durante la primera hora post-tratamiento sin afectar la excreción de K+, la tasa de filtración glomerular, la presión arterial media o la frecuencia cardíaca.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2464055/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15102890/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8858310/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8435468/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8496833/

Expandir

Sellecks Glyburide (Glibenclamide) Ha sido citado por 8 Publicaciones

Interrogating direct NLRP3 engagement and functional inflammasome inhibition using cellular assays [ Cell Chem Biol, 2023, S2451-9456(23)00335-5]	PubMed: 37858335
Determination and pharmacokinetics study of UK-5099 in mouse plasma by LC-MS/MS [ BMC Vet Res, 2022, 18(1):145]	PubMed: 35443692
Aeromonas sobria Induces Proinflammatory Cytokines Production in Mouse Macrophages via Activating NLRP3 Inflammasome Signaling Pathways [ Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:691445]	PubMed: 34513725
Anti-SARS-CoV-2 Activity of Extracellular Vesicle Inhibitors: Screening, Validation, and Combination with Remdesivir [ Biomedicines, 2021, 9(9)1230]	PubMed: 34572416
Extracellular vesicles secreted by Giardia duodenalis regulate host cell innate immunity via TLR2 and NLRP3 inflammasome signaling pathways [ PLoS Negl Trop Dis, 2021, 15(4):e0009304]	PubMed: 33798196
The NLRP3 Inflammasome Regulates Corneal Allograft Rejection Through Enhanced Phosphorylation of STAT3 [ Am J Transplant, 2020, 10.1111/ajt.16071]	PubMed: 32583615
NLRP3 Inflammasome Participates in Host Response to Neospora caninum Infection [ Front Immunol, 2018, 9:1791]	PubMed: 30105037
NLRP3 inflammasome activation in murine macrophages caused by Neospora caninum infection [ Parasit Vectors, 2017, 10(1):266]	PubMed: 28558839

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