solo para uso en investigación
Cat. No.: S1979
| Dianas relacionadas | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
|---|---|
| Otros Potassium Channel Inhibidores | Nigericin TRAM-34 ML133 HCl Nicorandil Hydralazine HCl Sophocarpine Gliquidone Senicapoc (ICA-17043) Butamben E-4031 dihydrochloride |
| Peso molecular | 681.77 | Fórmula | C25H29I2NO3.HCl |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 19774-82-4 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | NSC 85442 | Smiles | CCCCC1=C(C2=CC=CC=C2O1)C(=O)C3=CC(=C(C(=C3)I)OCCN(CC)CC)I.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(146.67 mM)
Ethanol : 20 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
Potassium channel
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| In vitro |
Amiodarone possesses an inhibitory effect on the fast sodium channel as well as on the slow calcium channel. Amiodarone also has non-competitive antisympathetic effects, and modulates thyroid function and phospholipid metabolism. Amiodarone penetrates deeply into the lipid matrix of the membrane, and is released from cardiac tissues very slowly when washed out. Amiodarone (44–88 μM) depresses Vmax of guinea pig papillary muscle without affecting the resting membrane potential, and that this Vmax inhibition is enhanced in a frequency- or use-dependent manner like Class I antiarrhythmic drugs. Amiodarone (50–88 μM) is also found to suppress the depolarization-induced spontaneous action potentials (abnormal automaticity) in ventricular muscles and in Purkinje fibers. |
| In vivo |
Amiodarone (1.25–25 mg/kg) results in a decrease in sinus rate, a prolongation of effective and functional refractory periods of the atrioventricular node, and a frequency-dependent conduction delay in the atrioventricular node and in the ventricle of anesthetized dogs. Amiodarone (50 mg/kg/day, i.p. for 3–4 weeks) results in significant decreases in the current density of iK and ito in ventricular cells without affecting iCa and iK1 densities in rabbit. Amiodarone (AM) inhibits intracellular conversion from thyroxine (T4) to triiodothyronine (T3) via 5′-deiodination (5′DI) without affecting intracellular conversion from T4 to reverse T3 (rT3). |
Referencias |
(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06067438 | Not yet recruiting | Atrial Fibrillation|Esophageal Carcinoma |
OHSU Knight Cancer Institute |
May 1 2024 | Phase 2 |
| NCT05841056 | Not yet recruiting | Atrial Fibrillation New Onset |
Population Health Research Institute |
May 31 2024 | Phase 3 |
| NCT05852704 | Recruiting | Chronic Coronary Syndrome|Atrial Fibrillation |
Region Örebro County|Odense University Hospital|Aarhus University Hospital|Örebro University Sweden|Sahlgrenska University Hospital Sweden|Göteborg University|University of Leeds|Skane University Hospital|London School of Hygiene and Tropical Medicine|St. Anne''s University Hospital Brno Czech Republic|Mount Sinai Hospital New York|University Hospital Linkoeping|Icahn School of Medicine at Mount Sinai |
April 4 2024 | Phase 3 |
| NCT05543278 | Not yet recruiting | Surgery Cardiac|Atrial Fibrillation |
Massachusetts General Hospital |
February 1 2024 | Phase 4 |