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Amiodarone HCl Potassium Channel inhibitor

Cat. No.: S1979

Amiodarone HCl is a sodium/potassium-ATPase inhibitor and an autophagy activator, used to treat various types of cardiac dysrhythmias.
Amiodarone HCl Potassium Channel inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 681.77

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.98%
99.98

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 681.77 Fórmula

C25H29I2NO3.HCl

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 19774-82-4 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos NSC 85442 Smiles CCCCC1=C(C2=CC=CC=C2O1)C(=O)C3=CC(=C(C(=C3)I)OCCN(CC)CC)I.Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (146.67 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Potassium channel
In vitro

Amiodarone possesses an inhibitory effect on the fast sodium channel as well as on the slow calcium channel. Amiodarone also has non-competitive antisympathetic effects, and modulates thyroid function and phospholipid metabolism. Amiodarone penetrates deeply into the lipid matrix of the membrane, and is released from cardiac tissues very slowly when washed out. Amiodarone (44–88 μM) depresses Vmax of guinea pig papillary muscle without affecting the resting membrane potential, and that this Vmax inhibition is enhanced in a frequency- or use-dependent manner like Class I antiarrhythmic drugs. Amiodarone (50–88 μM) is also found to suppress the depolarization-induced spontaneous action potentials (abnormal automaticity) in ventricular muscles and in Purkinje fibers.

In vivo

Amiodarone (1.25–25 mg/kg) results in a decrease in sinus rate, a prolongation of effective and functional refractory periods of the atrioventricular node, and a frequency-dependent conduction delay in the atrioventricular node and in the ventricle of anesthetized dogs. Amiodarone (50 mg/kg/day, i.p. for 3–4 weeks) results in significant decreases in the current density of iK and ito in ventricular cells without affecting iCa and iK1 densities in rabbit. Amiodarone (AM) inhibits intracellular conversion from thyroxine (T4) to triiodothyronine (T3) via 5′-deiodination (5′DI) without affecting intracellular conversion from T4 to reverse T3 (rT3). 

Referencias

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT06067438 Not yet recruiting
Atrial Fibrillation|Esophageal Carcinoma
OHSU Knight Cancer Institute
May 1 2024 Phase 2
NCT05841056 Not yet recruiting
Atrial Fibrillation New Onset
Population Health Research Institute
May 31 2024 Phase 3
NCT05852704 Recruiting
Chronic Coronary Syndrome|Atrial Fibrillation
Region Örebro County|Odense University Hospital|Aarhus University Hospital|Örebro University Sweden|Sahlgrenska University Hospital Sweden|Göteborg University|University of Leeds|Skane University Hospital|London School of Hygiene and Tropical Medicine|St. Anne''s University Hospital Brno Czech Republic|Mount Sinai Hospital New York|University Hospital Linkoeping|Icahn School of Medicine at Mount Sinai
April 4 2024 Phase 3
NCT05543278 Not yet recruiting
Surgery Cardiac|Atrial Fibrillation
Massachusetts General Hospital
February 1 2024 Phase 4