solo para uso en investigación
Cat. No.S1979
| Dianas relacionadas | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
|---|---|
| Otros Potassium Channel Inhibidores | TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline |
| Peso molecular | 681.77 | Fórmula | C25H29I2NO3.HCl |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 19774-82-4 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | NSC 85442 | Smiles | CCCCC1=C(C2=CC=CC=C2O1)C(=O)C3=CC(=C(C(=C3)I)OCCN(CC)CC)I.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(146.67 mM)
Ethanol : 20 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
Potassium channel
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|---|---|
| In vitro |
La amiodarona posee un efecto inhibidor sobre el canal rápido de sodio, así como sobre el canal lento de calcio. La amiodarona también tiene efectos antisimpáticos no competitivos y modula la función tiroidea y el metabolismo de los fosfolípidos. La amiodarona penetra profundamente en la matriz lipídica de la membrana y se libera de los tejidos cardíacos muy lentamente durante el lavado. La amiodarona (44–88 μM) deprime la Vmax del músculo papilar de cobaya sin afectar el potencial de membrana en reposo, y esta inhibición de la Vmax se mejora de manera dependiente de la frecuencia o del uso, como los fármacos antiarrítmicos de Clase I. También se ha encontrado que la amiodarona (50–88 μM) suprime los potenciales de acción espontáneos inducidos por la despolarización (automaticidad anormal) en los músculos ventriculares y en las fibras de Purkinje. |
| In vivo |
La amiodarona (1,25–25 mg/kg) produce una disminución de la frecuencia sinusal, una prolongación de los períodos refractarios efectivos y funcionales del nodo auriculoventricular y un retraso en la conducción dependiente de la frecuencia en el nodo auriculoventricular y en el ventrículo de perros anestesiados. La amiodarona (50 mg/kg/día, i.p. durante 3–4 semanas) produce disminuciones significativas en la densidad de corriente de iK e ito en células ventriculares sin afectar las densidades de iCa e iK1 en conejos. La amiodarona (AM) inhibe la conversión intracelular de tiroxina (T4) a triyodotironina (T3) a través de la 5'-desyodación (5'DI) sin afectar la conversión intracelular de T4 a T3 inversa (rT3). |
Referencias |
(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06067438 | Not yet recruiting | Atrial Fibrillation|Esophageal Carcinoma |
OHSU Knight Cancer Institute |
May 1 2024 | Phase 2 |
| NCT05841056 | Not yet recruiting | Atrial Fibrillation New Onset |
Population Health Research Institute |
May 31 2024 | Phase 3 |
| NCT05852704 | Recruiting | Chronic Coronary Syndrome|Atrial Fibrillation |
Region Örebro County|Odense University Hospital|Aarhus University Hospital|Örebro University Sweden|Sahlgrenska University Hospital Sweden|Göteborg University|University of Leeds|Skane University Hospital|London School of Hygiene and Tropical Medicine|St. Anne''s University Hospital Brno Czech Republic|Mount Sinai Hospital New York|University Hospital Linkoeping|Icahn School of Medicine at Mount Sinai |
April 4 2024 | Phase 3 |
| NCT05543278 | Not yet recruiting | Surgery Cardiac|Atrial Fibrillation |
Massachusetts General Hospital |
February 1 2024 | Phase 4 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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