Amiodarone HCl

N.º de catálogoS1979 Lote:S197902

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Datos técnicos

Fórmula

C25H29I2NO3.HCl
Peso molecular 681.77 Número CAS 19774-82-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (146.67 mM)
Ethanol 20 mg/mL (29.33 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Amiodarone HCl es un inhibidor de la sodio/potasio-ATPasa y un activador de Autophagy, utilizado para tratar varios tipos de disritmias cardíacas.
Objetivos
Potassium channel
In vitro

La amiodarona posee un efecto inhibidor sobre el canal rápido de sodio, así como sobre el canal lento de calcio. La amiodarona también tiene efectos antisimpáticos no competitivos y modula la función tiroidea y el metabolismo de los fosfolípidos. La amiodarona penetra profundamente en la matriz lipídica de la membrana y se libera de los tejidos cardíacos muy lentamente durante el lavado. La amiodarona (44–88 μM) deprime la Vmax del músculo papilar de cobaya sin afectar el potencial de membrana en reposo, y esta inhibición de la Vmax se mejora de manera dependiente de la frecuencia o del uso, como los fármacos antiarrítmicos de Clase I. También se ha encontrado que la amiodarona (50–88 μM) suprime los potenciales de acción espontáneos inducidos por la despolarización (automaticidad anormal) en los músculos ventriculares y en las fibras de Purkinje.

In vivo

La amiodarona (1,25–25 mg/kg) produce una disminución de la frecuencia sinusal, una prolongación de los períodos refractarios efectivos y funcionales del nodo auriculoventricular y un retraso en la conducción dependiente de la frecuencia en el nodo auriculoventricular y en el ventrículo de perros anestesiados. La amiodarona (50 mg/kg/día, i.p. durante 3–4 semanas) produce disminuciones significativas en la densidad de corriente de iK e ito en células ventriculares sin afectar las densidades de iCa e iK1 en conejos. La amiodarona (AM) inhibe la conversión intracelular de tiroxina (T4) a triyodotironina (T3) a través de la 5'-desyodación (5'DI) sin afectar la conversión intracelular de T4 a T3 inversa (rT3).

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9302343/

Validación de productos por parte del cliente

Drugs across therapeutic indications induce lipid formation in hiPS-CM. Lipid accumulation was detected in cardiac cells using the LipidTox plate-based fluorescent assay on the Thermo Scientific CellInsight High Content platform. A) Ten drugs increased lipid levels in hiPS-CM following 48 h treatment. The lowest drug dose that induced a N1.5-fold increase in lipid formation is shown. B) Representative images (20×) from the assay are shown to the right. All drugs had >55% cell viability at 48 h at these tested concentrations. C) Of these 10 drugs, 8 significantly increased lipid accumulation following only 24 h treatment (images not shown). All drugs had >80% cell viability at 24 h at these drug doses. The graphs represent the mean fold-change of the lowest concentration of drug that significantly induced lipid formation >1.5-fold more than vehicle control. *P<0.05, **P<0.01, and ***P<0.0001.

Datos de [ , , Toxicol Appl Pharmacol, 2015, 285(1):51-60. ]

Sellecks Amiodarone HCl Ha sido citado por 14 Publicaciones

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Quantitative chemometric phenotyping of three-dimensional liver organoids by Raman spectral imaging [ Cell Rep Methods, 2023, 3(4):100440] PubMed: 37159662
Quantitative chemometric phenotyping of three-dimensional liver organoids by Raman spectral imaging [ Cell Reports Methods, 2023, 10.1016/j.crmeth.2023.100440] PubMed: None
Dextran sodium sulfate potentiates NLRP3 inflammasome activation by modulating the KCa3.1 potassium channel in a mouse model of colitis [ Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943] PubMed: 35799057
Moderate heart rate reduction promotes cardiac regeneration through stimulation of the metabolic pattern switch [ Cell Rep, 2022, 38(10):110468] PubMed: 35263588
KCNQ1-deficient and KCNQ1-mutant human embryonic stem cell-derived cardiomyocytes for modeling QT prolongation [ Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287] PubMed: 35765105
Coaxial extrusion of fine diameter tissue filaments [ CoSector - University of London, 2022, ] PubMed: None
Eryptosis and Malaria: New Experimental Guidelines and Re-Evaluation of the Antimalarial Potential of Eryptosis Inducers [ Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:630812] PubMed: 33777843
Strain-Dependent Variability of Early Discovery Small Molecule Pharmacokinetics in Mice: Does Strain Matter? [ Drug Metab Dispos, 2020, 48(8):613-621] PubMed: 32474442

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