Name: Doxapram HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4037
Rating: 5 (1 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.75%

99.75

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Otros Potassium Channel Inhibidores	TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	432.98	Fórmula	C₂₄H₃₀N₂O₂.HCl.H₂O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	7081-53-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCN1CC(C(C1=O)(C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3)CCN4CCOCC4.O.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 87 mg/mL (200.93 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 25 mg/mL

Ethanol : 2 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (11.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	TASK-1 410 nM(EC50) TASK-1/TASK-3 heterodimeric 9 μM(EC50) TASK-3 37 μM(EC50)
In vitro	El Doxapram inhibe la función tanto de TASK-1 como de TASK-3 de manera dosis-dependiente. La inhibición por Doxapram se produce tanto en potenciales hiperpolarizados como despolarizados, así como efectos independientes de la concentración extracelular de potasio. Se dice que el dominio carboxi-terminal de TASK-1 es importante para la inhibición por doxapram. El Doxapram también inhibe TRESK, TASK-2 y TREK-1, pero a concentraciones significativamente mayores (EC50 de 240 μM, 460 μM y >1 mM, respectivamente). El Doxapram no tiene efecto sobre el MAC para el halotano.
In vivo	El Doxapram es un agente analéptico. La acción estimulante respiratoria se manifiesta por un aumento del volumen corriente asociado con un ligero aumento de la frecuencia respiratoria. Una respuesta presora puede resultar después de la administración de Doxapram. La semivida media es de 3.4 h (rango 2.4-4.1h), el volumen aparente de distribución medio es de 1.5 mg/kg y la depuración corporal total es de 370 mL/min. Las cápsulas de base de doxapram con recubrimiento entérico se absorben rápidamente después de un retraso inicial, y la disponibilidad sistémica es de aproximadamente el 60 %.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16492828/ [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1429614 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12933397/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03894189	Unknown status	Weaning Failure	Beni-Suef University	May 2019	Not Applicable
NCT02421068	Completed	Premature Birth	Sinno H.P. Simons\|ZonMw: The Netherlands Organisation for Health Research and Development\|Leiden Amsterdam Centre for Drug Research (LACDR)\|Dutch Knowledge Centre for Pediatric Pharmacotherapy (NKFK)\|Centre for Human Drug Research Netherlands\|Radboud University Medical Center\|Erasmus Medical Center	August 2014	--
NCT00389909	Completed	Premature Infants\|Apnea	Jean Michel Hascoet\|Maternite Regionale Universitaire	November 2006	Phase 4

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Doxapram HCl Potassium Channel inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 432.98