Doxapram HCl

N.º de catálogoS4037 Lote:S403701

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Datos técnicos

Fórmula

C24H30N2O2.HCl.H2O

Peso molecular 432.98 Número CAS 7081-53-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 87 mg/mL (200.93 mM)
Water 25 mg/mL (57.73 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.61 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Doxapram HCl inhibe la función del canal heterodimérico TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3 con una EC50 de 410 nM, 37 μM, 9 μM, respectivamente.
Objetivos
TASK-1 TASK-1/TASK-3 heterodimeric TASK-3
410 nM(EC50) 9 μM(EC50) 37 μM(EC50)
In vitro El Doxapram inhibe la función tanto de TASK-1 como de TASK-3 de manera dosis-dependiente. La inhibición por Doxapram se produce tanto en potenciales hiperpolarizados como despolarizados, así como efectos independientes de la concentración extracelular de potasio. Se dice que el dominio carboxi-terminal de TASK-1 es importante para la inhibición por doxapram. El Doxapram también inhibe TRESK, TASK-2 y TREK-1, pero a concentraciones significativamente mayores (EC50 de 240 μM, 460 μM y >1 mM, respectivamente). El Doxapram no tiene efecto sobre el MAC para el halotano.
In vivo El Doxapram es un agente analéptico. La acción estimulante respiratoria se manifiesta por un aumento del volumen corriente asociado con un ligero aumento de la frecuencia respiratoria. Una respuesta presora puede resultar después de la administración de Doxapram. La semivida media es de 3.4 h (rango 2.4-4.1h), el volumen aparente de distribución medio es de 1.5 mg/kg y la depuración corporal total es de 370 mL/min. Las cápsulas de base de doxapram con recubrimiento entérico se absorben rápidamente después de un retraso inicial, y la disponibilidad sistémica es de aproximadamente el 60 %.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[3]

  • Modelos animales

    male Japanese white rabbits

  • Dosificaciones

    0.25 mg/kg/h, 0.50 mg/kg/h

  • Administración

    Infusion

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16492828/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1429614
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12933397/

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