PPAR Remmers | PPAR Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S8020 | GW0742 | GW0742 is een potente en zeer selectieve PPARβ/ l delta-agonist, met een IC50 van 1 nM, met een 1000-voudige selectiviteit ten opzichte van hPPAR lpha en hPPAR lgamma. |
|
|
| S7767 | AZ6102 | AZ6102 is een krachtige TNKS1/2-remmer die 100-voudige selectiviteit vertoont ten opzichte van andere PARP-familie-enzymen en een IC50 van 5 nM vertoont voor Wnt-pathway-inhibitie in DLD-1-cellen. |
|
|
| S8432 | Troglitazone (CS-045) | Troglitazone is een potente agonist voor de peroxisome proliferator-activated receptor-(PPAR), een ligand-geactiveerde transcriptiefactor die celdifferentiatie en -groei reguleert. Troglitazone induceert autophagy, apoptosis en necroptosis in blaaskankercellen. Troglitazone voorkomt RSL3-geïnduceerde ferroptosis en lipideperoxidatie in Pfa1-cellen. |
|
|
| S3868 | Harmine | Harmine (Telepathine), een fluorescerend harmala-alkaloïde behorend tot de bèta-carbolinefamilie van verbindingen, is een sterk celpermeant en competitieve remmer van ATP-binding aan de kinasepocket van DYRK1A, met een ongeveer 60 keer hogere IC50-waarde voor DYRK2. Deze verbinding remt ook monoamine oxidases (MAOs), PPARγ en cdc-like kinases (CLKs). Het remt de 5-HT2A serotoninereceptor met een Ki van 397 nM. |
|
|
| S3834 | Astaxanthin | Astaxanthin (β-caroteen-4,4'-dion, Trans-Astaxanthin), een xanthofylcarotenoïde, is een voedingsstof met unieke celmembraanacties en diverse klinische voordelen met uitstekende veiligheid en verdraagbaarheid. Deze verbinding, een rood voedingscarotenoïde geïsoleerd uit Haematococcus pluvialis, is een modulator van PPARγ en een krachtige antioxidant met antiproliferatieve, neuroprotectieve en ontstekingsremmende activiteit. |
|
|
| S3846 | Eupatilin | Eupatilin (NSC 122413), een belangrijk flavonoïde uit Artemisia-planten, bezit verschillende gunstige biologische effecten, waaronder ontstekingsremmende, antitumorale, antikanker-, antiallergische en antioxiderende activiteiten. Deze verbinding, een lipofiel flavonoïde geïsoleerd uit Artemisia-soorten, is een PPARα agonist en bezit anti-apoptotische, antioxidatieve en ontstekingsremmende activiteiten. |
|
|
| S5817 | GSK0660 | GSK0660 is een potente PPARβ/δ-antagonist met een pIC50 van 6,8 (bindingsanalyse IC50 = 155 nM; antagonistanalyse IC50 = 300 nM) en is vrijwel inactief op PPARα en PPARγ met IC50’s boven ongeveer 10 μM. |
|
|
| S4527 | Fenofibric acid | Fenofibric acid (NSC 281318, Trilipix, FNF acid) is een fibrate dat werkt als een lipideverlagend middel, door het verlagen van low-density lipoproteïne cholesterol en triglyceriden. |
|
|
| S4159 | Bezafibrate | Bezafibrate (BM 15075) is de eerste klinisch geteste dubbele en pan-PPAR co-agonisme. |
|
|
| S8770 | Lanifibranor (IVA-337) | Lanifibranor (IVA-337) is een matig potente en goed gebalanceerde pan PPAR-agonist, met EC50-waarden van respectievelijk 1537 nM, 866 nM en 206 nM voor hPPARα, hPPARδ en hPPARγ. |
|
|
| S4708 | Palmitoylethanolamide | Palmitoylethanolamide (PEA, Palmidrol, N-palmitoylethanolamine) is een endogene vetzuuramide en activeert selectief PPAR-α in vitro met een EC50-waarde van 3,1±0,4 μM. |
|
|
| S1849 | Daidzein | Daidzein is een natuurlijk isoflavoon fyto-oestrogeen dat voorkomt in peulvruchten en wordt gebruikt als een bestanddeel van voedingsmiddelen en voedingssupplementen. Deze verbinding is een soja-isoflavoon, die werkt als een PPAR activator. |
|
|
| S9189 | Oroxin A | Oroxin A (Baicalein 7-O-glucoside), een actief bestanddeel geïsoleerd uit het kruid Oroxylum indicum (L.) Kurz, activeert PPARγ en remt α-glucosidase, wat een antioxiderende werking uitoefent. |
|
|
| S3290 | Procyanidin B2 (PCB2) | Procyanidin B2 (PCB2), een natuurlijke flavonoïde die voorkomt in veelvoorkomende voedingsmiddelen, bezit ontstekingsremmende, antioxidante en antikankeractiviteiten. Het activeert PPARγ om M2-polarisatie in muismacrofagen te induceren en onderdrukt significant de activering van het NLRP3 inflammasoom in het longweefsel, geïnduceerd door paraquat in het rattenmodel. |
|
|
| S3786 | Glabridin | Glabridin (Q-100692, KB-289522, LS-176045), een van de actieve fytochemicaliën in zoethoutextract, bindt aan en activeert het ligandbindingsdomein van PPARγ, evenals de volledige receptor. Het is ook een GABAA receptor positieve modulator die de vetzuuroxidatie bevordert en leren en geheugen verbetert. |
|
|
| S8046 | GW7647 | GW7647 is een krachtige PPARα-agonist, met EC50s van respectievelijk 6 nM, 1,1 μM en 6,2 μM voor humaan PPARα, PPARγ en PPARδ. |
|
|
| S9177 | Gypenoside XLIX | Gypenoside XLIX, een natuurlijk voorkomend gynosaponine, is een selectieve peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR)-alpha activator. |
|
|
| S1473 | GW501516 | GW501516 is een potente en zeer selectieve PPARβ/δ agonist, met een EC50 van 1 nM, met 1000-voudige selectiviteit ten opzichte van hPPARα en hPPARγ. Fase 4. |
|
|
| S1729 | Gemfibrozil | Gemfibrozil (CI-719) is een activator van peroxisome proliferator-activated receptor-alpha (PPARα), gebruikt voor de behandeling van hypercholesterolemie en hypertriglyceridemie. |
|
|
| S2665 | Ciprofibrate | Ciprofibrate (Win-35833) is een peroxisoom proliferator-geactiveerde receptor agonist. |
|
|
| S4207 | Clofibric Acid | Clofibric Acid (Chlorofibrinic acid) is een PPARα-agonist en hypolipidemisch middel. |
|
|
| S0531 | DG172 dihydrochloride | DG-172 dihydrochloride is een nieuwe PPARβ/δ-selectieve antagonist met een IC50 van 27 nM. |
|
|
| E2876 | pemafibrate | Pemafibrate (K-877) is een selectieve agonist van de peroxisoom proliferator-geactiveerde receptor (PPAR) α met een IC50 van 10 µM. |
|
|
| S3875 | Alpinetin | Van Alpinetin, een samenstelling van Alpinia katsumadai Hayata, is gemeld dat het een aantal biologische eigenschappen heeft, zoals antibacteriële, antitumorale en andere belangrijke therapeutische activiteiten. Deze verbinding is een flavonoïde geïsoleerd uit Alpinia katsumadai Hayata, activeert PPAR-γ, met krachtige ontstekingsremmende activiteit. |
|
|
| S3720 | Elafibranor | Elafibranor (GFT505) is een agonist van de peroxisome proliferator-activated receptor-α(PPAR-alpha) en peroxisome proliferator-activated receptor-δ(PPAR-δ). Deze verbinding verbetert de insulinegevoeligheid, glucosehomeostase en lipide Metabolism en vermindert ontsteking. |
|
|
| S9199 | Pseudoginsenoside F11 | Pseudoginsenoside F11, een natuurlijk product dat voorkomt in Amerikaanse ginseng, maar niet in Aziatische ginseng, is een nieuwe partiële PPARγ-agonist. | ||
| E8300New | Amezalpat | Amezalpat werkt als een PPARα antagonist met een IC50-waarde van 58 nM. Deze verbinding vertoont antineoplastische effecten. | ||
| S5121 | Phytol | Phytol (Trans-Phytol), een diterpeenalcohol uit chlorofyl dat veel wordt gebruikt als voedseladditief en in medicinale toepassingen, vertoont antinociceptieve en antioxiderende activiteiten, evenals ontstekingsremmende en antiallergische effecten. Het is een specifieke activator van PPARα. | ||
| S0773 | Mifobate | Mifobate (SR-202), een potente en specifieke PPARγ antagonist, remt selectief Thiazolidinedione (TZD)-geïnduceerde PPARγ transcriptionele activiteit (IC50=140 μM). | ||
| E3521 | Auricledleaf Swallowwort Root Extract | Auricledleaf Swallowwort Root Extract is afkomstig van Cynanchum otophyllum Schneid., wat gemedieerd kan worden door activering van PPARα en TFEB, en de daaropvolgende verbetering van de autofagie-lysosomale route, waardoor de pathologie van de ziekte van Alzheimer wordt verzacht en de cognitieve functie bij 3XTg-muizen wordt verbeterd. | ||
| S6635 | Seladelpar | Seladelpar (MBX-8025) is een krachtige en selectieve agonist van peroxisome proliferator-activated receptor-delta (PPAR-δ) met een EC50 van 2 nM voor humaan PPAR-δ. MBX-8025 verbetert de insulinegevoeligheid, gaat dyslipidemie tegen en vermindert de hepatische opslag van lipotoxische lipiden, waardoor NASH-pathologie bij obese diabetische muizen wordt verbeterd. | ||
| S5824 | Cinnamyl alcohol | Cinnamyl alcohol is een natuurlijk voorkomende verbinding die in kaneel wordt gevonden. Deze verbinding kan de verhoogde expressie van obesitas-gerelateerde eiwitten PPARγ in MDI-medium gekweekte 3T3-L1-cellen aanzienlijk verminderen. | ||
| S5113 | Propyl gallate | Propyl gallate (Gallic acid propyl esterZ, n-Propyl gallate) is een antioxidant dat wordt gebruikt in voedingsmiddelen, vooral dierlijke vetten en plantaardige oliën, en ook in een breed scala aan cosmetica en schoonheidsproducten. | ||
| S3878 | Bavachinin | Bavachinin (7-O-Methylbavachin) is een nieuwe natuurlijke pan-PPAR-agonist uit de vrucht van het traditionele Chinese glucoseverlagende kruid malaytea scurfpea. Het vertoont sterkere activiteiten met PPAR-γ dan met PPAR-α en PPAR-β/δ (EC50 = 0,74 μmol/l, 4,00 μmol/l en 8,07 μmol/l in respectievelijk 293T-cellen). | ||
| S0170 | BMS-687453 | BMS-687453 (verbinding 2) is een potente en selectieve agonist van PPARα met een EC50 van 10 nM en een IC50 van 260 nM voor humaan PPARα. | ||
| S5812 | Choline Fenofibrate | Choline Fenofibrate (ABT-335) is een nieuw ontwikkeld cholinezout van fenofibraat, een synthetisch fenoxy-isoboterzuurderivaat met antihyperlipidemische activiteit dat werkt als een PPARα-agonist. | ||
| S9674 | Saroglitazar | Saroglitazar (Lipaglyn, ZYH1) is een agonist van de peroxisoom proliferator-geactiveerde receptor (PPAR) met EC50 van 0,65 pM en 3 nM voor respectievelijk hPPARα en hPPARγ in HepG2-cellen. | ||
| E5858New | Chiglitazar (Carfloglitazar) | Chiglitazar (Carfloglitazar) is een krachtige dubbele agonist van PPARα en PPARγ met EC50-waarden van respectievelijk 1,2 μM en 0,08 μM, en activeert ook PPARδ met een EC50 van 1,7 μM. Het verbetert effectief de insulineresistentie en corrigeert dyslipidemie bij door monosodium-L-glutamaat (MSG) geïnduceerde obese ratten. | ||
| E1699 | SR10221 | SR10221 is een inverse-agonist van PPARγ met een IC50 van 1,6 nM in de RT112/84 FABP4-NLucP-reporterassay. Het vertoont een antiproliferatieve activiteit in vitro. | ||
| S9480 | Raspberry Ketone | Raspberry Ketone (p-Hydroxybenzyl acetone, Frambinone, Oxyphenylon, Rheosmin, Rasketone) is een natuurlijke fenolische verbinding die de primaire aromacomponent is van rode frambozen. Raspberry Ketone vertoont een cardioprotectieve werking tegen isoproterenol-geïnduceerd myocardinfarct bij ratten, en de effecten kunnen te wijten zijn aan de PPAR-α agonistische activiteit. | ||
| E7397 | (+)-Falcarindiol | Falcarindiol is een cytotoxisch en ontstekingsremmend polyacetyleen oxylipine dat voorkomt in voedingsplanten van de schermbloemenfamilie (Apiaceae), zoals wortels. Het functioneert als een partiële agonist van peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPARγ) met een EC50 van 3,29 µM in een luciferase reporter assay, wat leidt tot de opregulatie van de cholesteroltransporter ABCA1 in cellen. Het bevordert ook een beige adipocyt-achtig fenotype en verbetert de mitochondriale ademhaling in van menselijke pre-adipocyten afgeleide adipocyten. | ||
| S5851 | 4'-Methoxychalcone | 4'-Methoxychalcone, aanwezig in citrusvruchten, is een chalcone-derivaat dat diverse farmacologische eigenschappen heeft getoond, waaronder anti-tumor- en ontstekingsremmende activiteiten. Deze verbinding verbeterde significant de differentiatie van adipocyten, deels door zijn potente effecten op PPARγ-activering en door zijn omgekeerde effect op TNF-α. | ||
| E1775 | 2,4-Thiazolidinedione | 2,4-Thiazolidinedione (Thiazolidinedione), een insuline-sensitizer, is een specifieke agonist van de peroxisoom proliferator-geactiveerde receptor (PPAR)γ. Thiazolidinedione-behandeling corrigeert een verminderde spierinsulineactie in vivo. | ||
| S8027New | GW1929 | GW1929 is een potente en selectieve agonist van PPARγ met een pKi van 8,84 voor humaan PPARγ en een pEC50 van respectievelijk 8,56 en 8,27 in humane en muizenreceptoren. Het vertoont potentiële klinische voordelen bij het beheersen van diabetische dyslipidemieën en cardiovasculaire risicofactoren door zijn lipideverlagende effecten en verbeterde insulinegevoeligheid, gemedieerd door PPARγ-activering. | ||
| E1831 | FX-909 | FX-909 is een oraal beschikbare inverse agonist en remmer van de transcriptiefactor (TF) peroxisome proliferator activated receptor gamma (PPARG, PPARγ) ), die in vivo antitumoractiviteit vertoont. | ||
| S7484 | FH535 | FH535 is een Wnt/β-catenine signaalremmer en ook een dubbele PPARγ en PPARδ antagonist. |
|
|
| S2046 | Pioglitazone HCl | Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E) is een remmer van cytochrome P450 (CYP)2C8- en CYP3A4-enzymen. Deze verbinding remt CYP2C8, CYP3A4 en CYP2C9 met Ki-waarden van respectievelijk 1,7 μM, 11,8 μM en 32,1 μM. Het is ook een selectieve peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPAR l r )-agonist met EC50-waarden van respectievelijk 0,93 μM en 0,99 μM voor humaan PPAR l r en muis PPAR l r . Dit chemische middel remt mitochondriale ijzeropname, lipideperoxidatie en daaropvolgende ferroptosis. |
|
|
| S7955 | EPI-001 | EPI-001 is een androgen receptor N-terminaal domein antagonist met IC50 van ~6 μM en een selectieve PPAR-gamma modulator. |
|
|
| S9723 | CDDO-Im (RTA-403) | Een activator van nuclear factor erythroid 2–related factor 2 (Nrf2) en peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR), CDDO-Im (RTA-403) bindt aan PPAR en PPAR met Ki van respectievelijk 232 nM en 344 nM. Het remt de ontstekingsreactie en tumorgroei in vivo. |
|
|
| S7867 | Oleuropein | Oleuropein is een antioxidatieve polyfenol geïsoleerd uit olijfblad. Het heeft antioxiderende, ontstekingsremmende en anti-atherogene effecten en onderdrukt de differentiatie van adipocyten in vitro. Deze verbinding remt de PPARγ-activiteit. Het oefent een anti-adipogeen effect uit door directe remming van de transcriptionele activiteit van PPARγ. Deze chemische stof remt ook aromatase. Het induceert apoptose. Fase 2. |
|
|
| S6906 | Capric acid | Capric acid (DA, Decanoic acid, Decylic acid), een bestanddeel van middellangeketen-triglyceriden die van nature voorkomen in kokosolie en palmpitolie, draagt bij aan de beheersing van epileptische aanvallen door directe AMPA receptor-inhibitie. Deze verbinding is ook een modulerende ligand voor PPARs. Vanwege het specifieke smeltbereik kan het product vast, vloeibaar, een gestolde smelt of een onderkoelde smelt zijn. |
|
|
| E0473 | CUDA | CUDA is een krachtige remmer van oplosbare epoxidehydrolase (sEH), met IC50's van 11,1 nM en 112 nM voor respectievelijk muizen-sEH en menselijke sEH, en verhoogt selectief de activiteit van peroxisoom proliferator-geactiveerde receptor (PPAR) alfa. | ||
| E1695 | 9-cis-Retinoic acid | 9-cis-Retinoic acid (Alitretinoin, ALRT 1057) is een actieve metaboliet van vitamine A die functioneert als een hoge-affiniteitsligand voor Retinoid Receptor X (RXR's) en ook retinoic acid receptors (RARs) activeert. Het remt adipogenese door RXR te activeren terwijl het gelijktijdig RXRα en PPARγ niveaus verlaagt op een RXR-activatie-onafhankelijke manier. | ||
| S9129 | 20(S)-Ginsenoside Rh1 | 20(S)-Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2, Sanchinoside B2, Sanchinoside Rh1) is een van de belangrijkste bioactieve stoffen geëxtraheerd uit rode ginseng, die wereldwijd steeds vaker wordt gebruikt voor het verbeteren van cognitie en fysieke gezondheid. Het vertoont krachtige kenmerken van ontstekingsremmende, antioxiderende, immunomodulerende effecten en positieve effecten op het zenuwstelsel. Ginsenoside Rh1 remt de expressie van PPAR-γ, TNF-α, IL-6 en IL-1β. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.