PPAR agonisten/antagonisten (PPAR Agonists/Antagonist)

Overige Metabolism Inhibitoren

Isoform-selectieve producten

• Aanbevolen remmers
• Remmers (7)
• Modulators (5)
• Agonisten (31)
• Activators (13)
• Agonisten (8)

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten	Productvalidaties
S2871	T0070907	T0070907 is een potente remmer van PPARγ (peroxisoom proliferator activator receptor γ) die G2/M-arrest induceert en het effect van straling in menselijke baarmoederhalskankercellen versterkt via mitotische catastrofe. Het werkt ook als een antagonist van PPARγ die de proliferatie en motiliteit van borstkankercellen onderdrukt via zowel PPARgamma-afhankelijke als -onafhankelijke mechanismen.	Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669 Cell Rep Med, 2025, 6(10):102373 Apoptosis, 2025, 30(5-6):1391-1409
S2915	GW9662	GW9662 is een selectieve PPAR-antagonist voor PPARγ met een IC50 van 3,3 nM in een celvrije test, met ten minste 10- tot 600-voudige functionele selectiviteit in cellen met PPARγ versus PPARα en PPARδ.	J Extracell Vesicles, 2025, 14(8):e70143 Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):347 Genes Dis, 2025, 12(3):101333
S2556	Rosiglitazone (BRL 49653)	Rosiglitazone is een potent antihyperglycemisch middel en een potente thiazolidinedion insuline sensitizer met IC50 van respectievelijk 12, 4 en 9 nM voor ratten, 3T3-L1 en humane adipocyten. Rosiglitazone is een pure ligand van PPAR-gamma en heeft geen PPAR-alpha-bindende werking. Rosiglitazone moduleert TRP channels en induceert autophagy. Rosiglitazone voorkomt ferroptosis.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):394 Nat Commun, 2025, 16(1):6241 Lab Invest, 2025, 105(4):104103
S2590	Pioglitazone (U-72107)	Pioglitazone is een selectieve peroxisoom proliferator-geactiveerde receptor-gamma (PPARγ) agonist, gebruikt om diabetes te behandelen; Een zwakke activator voor full-length hPPARα, maar niet full-length hPPARδ.	Front Pharmacol, 2025, 16:1559446 Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):257 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266
S2798	GW6471	GW 6471 is een krachtige antagonist van PPARα met een IC50 van 0,24 μM.	Mol Cancer, 2025, 24(1):34 Cell Mol Immunol, 2025, 10.1038/s41423-025-01338-y Apoptosis, 2025, 30(5-6):1391-1409
S2505	Rosiglitazone maleate	Rosiglitazone maleate, een lid van de thiazolidinedionklasse van antihyperglycemische middelen, is een hoogaffiene selectieve agonist van de peroxisoomproliferator-geactiveerde receptor-γ (PPAR-γ) met een IC50 van 42 nM. Deze verbinding moduleert ook TRP channels en induceert autophagy. Het voorkomt ferroptosis.	Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547 Cell Death Dis, 2021, 12(11):972 Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)155
S2075	Rosiglitazone HCl	Rosiglitazone HCl is een bloedglucoseverlagend middel dat de insulinsecretie stimuleert door te binden aan de PPAR-receptoren in vetcellen.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547 Cell Death Dis, 2021, 12(11):972
S8029	WY-14643 (Pirinixic Acid)	WY-14643 (Pirinixic Acid, NSC 310038) is een potente en selectieve PPARα activator met een EC50 van 1,5 μM.	Mol Med, 2025, 31(1):153 Int J Mol Sci, 2025, 26(3)1051 Front Pharmacol, 2024, 15:1366479
S1794	Fenofibrate	Fenofibrate is een verbinding van de fibraatklasse en een fibraatzuurderivaat. Deze verbinding is een selectieve agonist van PPARα met een EC50 van 30 μM. Het bindt aan en remt cytochrome P450 epoxygenase (CYP)2C met een IC50 van respectievelijk 0,2 μM, 0,7 μM en 9,7 μM voor CYP2C19, CYP2B6 en CYP2C9. Deze chemische stof induceert autophagy.	J Cell Mol Med, 2025, 29(7):e70524 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Heliyon, 2024, 10(11):e31861
S8025	GSK3787	GSK3787 is een selectieve en irreversibele antagonist van PPARδ met een pIC50 van 6.6, zonder meetbare affiniteit voor hPPARα of hPPARγ.	JACC Basic Transl Sci, 2025, 10(7):101222 Drug Des Devel Ther, 2024, 18:4799-4824 Cell Discov, 2023, 9(1):54
1 2