| S2246 |
Abiraterone Acetate
|
Abiraterone Acetate is een acetaatzoutvorm van Abiraterone, een steroïde cytochroom CYP17-remmer met een IC50 van 72 nM in een celvrije test. Abiraterone acetate is een orale androgeen-biosyntheseremmer.
|
-
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(31):e01284
-
Cancer Med, 2025, 14(9):e70855
-
Cells, 2024, 13(19)1622
|
|
| S1123 |
Abiraterone
|
Abiraterone is een krachtige CYP17-remmer met een IC50 van 2 nM in een celvrije test. Deze verbinding is een androgeen-biosyntheseremmer.
|
-
Cancer Res, 2023, 83(8):1361-1380
-
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0
-
Cancers (Basel), 2021, 13(16)3959
|
|
| S2262 |
Apigenin
|
Apigenin is een krachtige P450-remmer voor CYP2C9 met een Ki van 2 μM.
|
-
Phytomedicine, 2024, 135:156024
-
Antioxidants (Basel), 2024, 13(5)611
-
bioRxiv, 2024, 2024.04.04.588167
|
|
| S1442 |
Voriconazole
|
Voriconazole is een nieuw triazolederivaat vergelijkbaar met fluconazol en itraconazol dat werkt door de Fungal cytochrome P-450-afhankelijke, 14-alpha-sterol demethylase-gemedieerde synthese van ergosterol te remmen.
|
-
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00065-7
-
PLoS Pathog, 2025, 21(5):e1013220
-
mSphere, 2025, 10(1):e0070324
|
|
| S1257 |
Posaconazole
|
Posaconazole is voornamelijk een remmer van CYP3A4, maar het remt de activiteit van andere CYP-enzymen niet; Ook een remmer van sterol C14ɑ demethylase met een IC50 van 0,25 μM. Deze verbinding heeft een mediane terminale eliminatiehalfwaardetijd van 15-35 uur.
|
-
Infect Drug Resist, 2025, 18:783-789
-
Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1131641
-
Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:864912
|
|
| S1331 |
Fluconazole
|
Fluconazole is een Fungal lanosterol 14 alpha-demethylase remmer, die daardoor de vorming van ergosterol voorkomt, gebruikt in de behandeling en preventie van oppervlakkige en systemische schimmelinfecties.
|
-
J Infect, 2025, 91(3):106595
-
PLoS Pathog, 2025, 21(5):e1013220
-
Antimicrob Agents Chemother, 2025, 69(9):e0042725
|
|
| S2268 |
Baicalein
|
Baicalein is een CYP2C9- en prolylendopeptidaseremmer.
|
-
SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00007-8
-
Redox Rep, 2023, 28(1):2152607
-
Microbiol Spectr, 2023, 11(3):e0470222
|
|
| S2187 |
Avasimibe
|
Avasimibe remt ACAT met een IC50 van 3,3 μM, en remt ook menselijke P450-iso-enzymen CYP2C9, CYP1A2 en CYP2C19 met een IC50 van respectievelijk 2,9 μM, 13,9 μM en 26,5 μM.
|
-
J Lipid Res, 2025, 66(8):100854
-
Hepatol Commun, 2025, 9(6)e0714
-
Nat Commun, 2024, 15(1):8301
|
|
| S1353 |
Ketoconazole
|
Ketoconazole remt cyclosporine-oxidase en testosteron-6-beta-hydroxylase met een IC50 van respectievelijk 0,19 mM en 0,22 mM. Deze verbinding is een Androgen Receptor biosyntheseremmer.
|
-
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9
-
Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.13799
-
Discov Oncol, 2024, 15(1):709
|
|
| S1712 |
Deferasirox (ICL670)
|
Deferasirox is een ijzerchelaator, tevens een cytochroom P450 3A4-inductor, Cytochroom P450 2C8-remmer en Cytochroom P450 1A2-remmer. Deferasirox-geïnduceerde ijzerdepletie bevordert BclxL-downregulatie en celdood.
|
-
Front Immunol, 2025, 16:1502094
-
Elife, 2023, 12RP88745
-
J Transl Med, 2023, 21(1):50
|
|