Factor Xa | Meerdere potente, zeer selectieve en veelgeciteerde

Factor Xa is involved in blood coagulation cascade. Factor Xa is a protease which can convert prothrombin into thrombin by catalyzing the cleavage of prothrombin. Factor Xa inhibitors can be antithrombotic drug because thrombin is a key enzyme in thrombosis and hemostasis and the generation of thrombin depend on factor Xa.

Overige Metabolism Inhibitoren

Dehydrogenase Transferase DPP Aminopeptidase Procollagen C Proteinase P450 (e.g. CYP17) Phospholipase (e.g. PLA) PDE DHFR Carbonic Anhydrase

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten
S1346	Heparin Sodium	Heparin sodium, een gesulfateerd polysaccharide dat behoort tot de familie van glycosaminoglycanen, heeft tal van belangrijke biologische activiteiten die geassocieerd zijn met de interactie ervan met diverse eiwitten. Heparine wordt voornamelijk gebruikt als anticoagulans door zijn interactie met AT III, door de AT-III-gemedieerde remming van bloedstollingsfactoren, waaronder thrombin en factor Xa, te verbeteren. Heparine voorkomt de inductie van autophagy.	Cell Rep Med, 2025, 6(10):102410 Bone Res, 2025, 13(1):37 Theranostics, 2025, 15(6):2597-2623
S1593	Apixaban	Apixaban is een zeer selectieve, reversibele remmer van Factor Xa met een K_i van respectievelijk 0,08 nM en 0,17 nM bij mensen en konijnen.	Neuropharmacology, 2025, 278:110569 TH Open, 2025, 9:a25475710 Nat Commun, 2024, 15(1):3912
S3002	Rivaroxaban	Rivaroxaban is een directe remmer van Factor Xa met een Ki en IC50 van respectievelijk 0,4 nM en 0,7 nM in celvrije assays. Het is selectief voor humaan Factor Xa, waarvoor deze verbinding een >10.000 keer hogere selectiviteit heeft dan voor andere biologisch relevante serineproteasen (IC50 >20 μM).	Thromb Haemost, 2025, 10.1055/a-2497-4213 TH Open, 2025, 9:a25475710 Cancer Cell, 2024, 42(10):1676-1692.e11
S7280	Edoxaban tosylate Monohydrate	Edoxaban (DU-176b) is een selectieve Factor Xa-remmer met een K_i van 0,561 nM, >10 000-voudige selectiviteit ten opzichte van trombine en FIXa, en is tevens een oraal biologisch beschikbaar antistollingsmiddel.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 J Thromb Haemost, 2020, 18(8):1866-1873 Viruses, 2020, 10;12(6):E629
S4429	Edoxaban	Edoxaban (DU-176b, Savaysa), een antitrombotisch middel, is een selectieve, potente en oraal actieve remmer van factor Xa (FXa) met Ki van 0,561 nM en 2,98 nM voor respectievelijk vrij FXa en protrombinase.	Int J Lab Hematol, 2024, 10.1111/ijlh.14300 Cancer Lett, 2023, 553:215983 Thromb Res, 2023, 227:17-24
S5388	Betrixaban	Betrixaban is een nieuwe, langwerkende, orale en selectieve Factor Xa-remmer die de protrombinase-activiteit en trombinegeneratie vermindert.	PLoS One, 2022, 17(1):e0262482
S5389	Betrixaban maleate	Betrixaban maleate is de maleaatzoutvorm van Betrixaban, een Factor Xa-remmer die de protrombinaseactiviteit en trombinegeneratie vermindert.	PLoS One, 2022, 17(1):e0262482
S3736	Fondaparinux Sodium (Org 31540)	Fondaparinux Sodium (Org 31540, Natural heparin pentasaccharide, Fondaparin, SR-90107A) is een synthetisch glucopyranoside met antitrombotische activiteit. Het bindt selectief aan antitrombine III, waardoor de aangeboren neutralisatie van geactiveerde factor X (Factor Xa) door antitrombine wordt versterkt; een synthetische remmer van Factor Xa.
E1789^New	Asundexian	Asundexian (BAY 2433334) is een oraal toegediende remmer van coagulatiefactor XIa (FXIa). Het bindt reversibel aan de actieve site van FXIa met hoge affiniteit, waardoor de enzymatische functie ervan wordt geblokkeerd. In buffersystemen vertoont Asundexian een IC50 van 1 nM tegen humaan FXIa.
E5835	Heparin	Heparin is een sterk gesulfateerd polysaccharide dat voornamelijk wordt gebruikt als antistollingsmiddel en werkt voornamelijk door Thrombin (FIIa) en/of Factor Xa (FXa) te remmen. Het wordt vaak gebruikt om trombo-embolische aandoeningen zoals diepe veneuze trombose en longembolie te voorkomen en te behandelen. Het speelt ook een rol bij ontsteking, angiogenese en groeifactor-signalering, met potentiële therapeutische toepassingen bij de behandeling van kanker en allergische aandoeningen.