Name: Apixaban
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1593
Rating: 5 (31 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige Factor Xa Inhibitoren	Asundexian

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SJ-GBM2 cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for RD cells	29435139
Rh30	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh30 cells	29435139
Caco-2	Function assay	48 hrs	Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging, IC50=5.91μM	ChEMBL
Caco-2	Toxicity assay	48 hrs	Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay, CC50=18.07μM	ChEMBL
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	459.5	Formule	C₂₅H₂₅N₅O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	503612-47-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	BMS 562247-01			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)N2C3=C(CCN(C3=O)C4=CC=C(C=C4)N5CCCCC5=O)C(=N2)C(=O)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 18 mg/mL (39.17 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%Propylene glycol Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	30.000mg/ml (65.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	A highly selective, reversible, and direct factor Xa inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	Factor Xa (human) (Cell-free assay) 0.08 nM(Ki) Factor Xa (rabbit) (Cell-free assay) 0.17 nM(Ki)
In vitro	Apixaban vertoont een hoge mate van potentie, selectiviteit en werkzaamheid op Factor Xa met K_i van respectievelijk 0,08 nM en 0,17 nM voor humane Factor Xa en konijnen Factor Xa. In vitro verlengt deze verbinding de stollingstijden van normaal menselijk plasma met de concentraties (EC_2x) van 3,6 μM, 0,37 μM, 7,4 μM en 0,4 μM, die respectievelijk nodig zijn om de protrombinetijd (PT), gemodificeerde protrombinetijd (mPT), geactiveerde partiële tromboplastinetijd (APTT) en HepTest te verdubbelen. Bovendien toont het de hoogste potentie in menselijk en konijnenplasma, maar minder potentie in ratten- en hondenplasma in zowel de PT- als APTT-tests.
Kinase Assay	Enzymaffiniteitsassays.
Kinase Assay	Alle enzym K_i-waarden worden verkregen van gezuiverde menselijke enzymen. Alle fXa-assays worden uitgevoerd in microtiterplaten met een totaal volume van 250 μL in 0,1 M natriumfosfaatbuffer met 0,2 M NaCl en 0,5% polyethyleenglycol 6000 bij pH 7,0. Apixaban wordt getest bij 10 μM, 3,16 μM, 1,0 μM, 0,316 μM, 0,1 μM, 0,0316 μM, 0,01 μM en 0,00316 μM. Platen worden 30 minuten gelezen bij 405 nm. Snelheden worden bepaald in aanwezigheid van de controles (geen remmer) en voor de remmers. Deze verbinding wordt getest in duplicaatstudies en vergeleken met dezelfde interne standaarden. De intra-assay en inter-assay variabiliteit bedragen respectievelijk 5% en 20%. Alle enzymassays worden uitgevoerd in pH 7,4 buffer bij kamertemperatuur. Alle enzymen zijn gezuiverd uit menselijke weefsels en zijn afkomstig van commercieel beschikbare bronnen. Individuele enzym- en substraat-Km worden bepaald in afzonderlijke experimenten en liggen dicht bij waarden die in de literatuur zijn vastgesteld. Steady-state-inhibitie van enzymactiviteit wordt bepaald door een reeks remmerconcentraties (1 nM tot 50 μM, in duplicaat) te incuberen met vaste enzymconcentratie (0,1 nM-100 nM) en peptidesubstraatconcentratie (200 μM-1000 μM) gedurende maximaal 30 minuten. De Ki wordt berekend, uitgaande van competitieve inhibitie en één-site-binding, ofwel uit de IC50 of uit de mate van inhibitie bij elke remmerconcentratie.
In vivo	Bij de hond vertoont Apixaban uitstekende farmacokinetiek met zeer lage klaring (Cl: 0,02 L kg^-1 h^-1) en een laag distributievolume (V_dss: 0,2 L kg^-1). Bovendien vertoont deze verbinding ook een matige halfwaardetijd (T_1/2: 5,8 uur) en een goede orale biologische beschikbaarheid (F: 58%). In de arteriovenuze-shunt trombose (AVST), veneuze trombose (VT) en elektrisch gemedieerde carotide arteriële trombose (ECAT) konijnmodellen, produceert het dosisafhankelijke antitrombotische effecten met EC50 van respectievelijk 270 nM, 110 nM en 70 nM. Deze chemische stof remt de factor Xa-activiteit significant met een IC50 van 0,22 μM in konijnen ex vivo. Bij chimpansees vertoont het ook een klein distributievolume (V_dss: 0,17 L kg^-1), lage systemische klaring (Cl: 0,018 L kg^-1 h^-1) en goede orale biologische beschikbaarheid (F: 59%).
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17914785/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18315548/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19851712/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21461793/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06388239	Not yet recruiting	Healthy Volunteer	International Bio service	August 26 2024	Phase 1
NCT05869591	Recruiting	Liver Cirrhosis	Centre Hospitalier Universitaire Vaudois	January 18 2024	Phase 2
NCT05683808	Not yet recruiting	Glioblastoma\|Astrocytoma\|Venous Thromboembolism	University of Vermont Medical Center\|Dartmouth-Hitchcock Medical Center\|MaineHealth	January 16 2023	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Apixaban Factor Xa remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 459.5