Phospholipase (e.g. PLA)

Secreted phospholipases A2 (sPLA2) belongs to phospholipases A2 (PLA2) which is a group of enzymes that cleave fatty acids from the glycerol. sPLA2 can be expressed in different kinds of cells including mouse spermatogenic cells, spermatozoa,interstitial Leydig cells, and epithelium of the epididymis, vasdeferens, seminal vesicles, and prostate. sPLA2, which needs to be activated by Ca2+, has a role in amplifying the action of cPLA2αwhich was activated by p38 MAP kinase and ERK in the early phase and by ERK alone in the late phase in supplying arachidonic acid for eicosanoid production.

Cat.nr. Productnaam Informatie Productgebruik Citaten Productvalidaties
S1110 Varespladib (LY315920) Varespladib (LY315920) is een potente en selectieve humane niet-pancreatische secretoire fosfolipase A2 (hnsPLA) remmer met een IC50 van 7 nM en heeft Fase 3 bereikt.
Int J Mol Sci, 2024, 25(19)10649
Front Immunol, 2022, 13:824746
J Med Chem, 2019, 62(4):1999-2007
Verified customer review of Varespladib (LY315920)
S7520 Darapladib (SB-480848) Darapladib is een reversibele lipoproteïne-geassocieerde fosfolipase A2 (Lp-PLA2)-remmer met een IC50 van 0,25 nM. Fase 3.
Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.
iScience, 2024, 27(12):111404
iScience, 2024, 27(5):109774
S7609 GW4869 GW4869 (GW69A, GW554869A) is een neutrale, niet-competitieve remmer van sfingomyelinase (SMase) met een IC50 van 1 μM. Het is selectief voor N-SMase en remt zure SMase niet tot ten minste 150 μM, en is tevens een veelgebruikte exosoomremmer.
J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122
NPJ Biofilms Microbiomes, 2025, 11(1):113
Verified customer review of GW4869
S8011 U-73122 U73122 is een krachtige Phospholipase (e.g. PLA) C (PLC)-remmer, die agonist-geïnduceerde Ca2+-stijgingen in bloedplaatjes en PMN vermindert. U73122 remt potent 5-Lipoxygenase (5-LO) bij mensen.
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
Front Immunol, 2025, 16:1491928
Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408
Verified customer review of U-73122
S2364 Tanshinone I Tanshinone I, een actief bestanddeel geïsoleerd uit Salvia miltiorrhiza (Danshen), is structureel vergelijkbaar met tanshinone IIA en kan vergelijkbare cytotoxische effecten hebben op tumorcellen.
Int J Oncol, 2023, 63(1)76
Phytomedicine, 2022, 98:153958
Drug Des Devel Ther, 2022, 16:3197-3213
Verified customer review of Tanshinone I
S4255 Quinacrine 2HCl Quinacrine 2HCl (Quinacrine dihydrochloride) is een lipofiele kationische medicatie met meerdere werkingen die gewoonlijk wordt gebruikt als een anti-protozoaal middel. Quinacrine is een effectieve fosfolipase A2-remmer.
Molecules, 2022, 27(17)5561
Toxicol In Vitro, 2022, 83:105420
Mol Oncol, 2020, 10.1002/1878-0261.12853
S2390 (E/Z)-Polydatin (E/Z)-Polydatin is een mengsel van cis- en trans-configuraties van Polydatin.
Heliyon, 2024, 10(21):e39933
Biochem Biophys Res Commun, 2021, 556:149-155
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S9794 Melittin Melittin (MLT, Forapin, Forapine) is een activator van phospholipase A2 (PLA2) die de activiteit van de laagmoleculaire PLA2 stimuleert, terwijl het de activiteit van het hoogmoleculaire enzym niet verhoogt.
Mol Med Rep, 2025, 31(1)5
Nutr Res Pract, 2024, 18(2):210-222
EMBO J, 2022, e110439
S3220 Trigonelline Trigonelline (Trigenolline) is een plantalkaloïde en een belangrijk bestanddeel van koffie en fenegriek met anti-degranulatie, anti-diabetische, antioxidante, ontstekingsremmende en neuroprotectieve effecten. Deze verbinding remt FcεRI-gemedieerde intracellulaire signaalroutes, zoals fosforylering van PLCγ1, PI3K en Akt. Het remt ook de microtubule vorming in RBL-2H3 cellen.
Int J Med Sci, 2025, 22(5):1194-1207
Biochem Biophys Rep, 2025, 42:102021
Biomed Pharmacother, 2021, 143:112204
S7321 FIPI FIPI (5-Fluor-2-indolyl deschloorhaloperidol), een derivaat van haloperidol, is een krachtige en selectieve remmer van phospholipase D met een IC50 van respectievelijk 25 nM en 20 nM voor PLD1 en PLD2.
Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408
Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00090-4