| S1110 |
Varespladib (LY315920)
|
Varespladib (LY315920) is een potente en selectieve humane niet-pancreatische secretoire fosfolipase A2 (hnsPLA) remmer met een IC50 van 7 nM en heeft Fase 3 bereikt.
|
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(19)10649
-
Front Immunol, 2022, 13:824746
-
J Med Chem, 2019, 62(4):1999-2007
|
|
| S7520 |
Darapladib (SB-480848)
|
Darapladib is een reversibele lipoproteïne-geassocieerde fosfolipase A2 (Lp-PLA2)-remmer met een IC50 van 0,25 nM. Fase 3.
|
-
Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.
-
iScience, 2024, 27(12):111404
-
iScience, 2024, 27(5):109774
|
|
| S7609 |
GW4869
|
GW4869 (GW69A, GW554869A) is een neutrale, niet-competitieve remmer van sfingomyelinase (SMase) met een IC50 van 1 μM. Het is selectief voor N-SMase en remt zure SMase niet tot ten minste 150 μM, en is tevens een veelgebruikte exosoomremmer.
|
-
J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
-
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122
-
NPJ Biofilms Microbiomes, 2025, 11(1):113
|
|
| S8011 |
U-73122
|
U73122 is een krachtige Phospholipase (e.g. PLA) C (PLC)-remmer, die agonist-geïnduceerde Ca2+-stijgingen in bloedplaatjes en PMN vermindert. U73122 remt potent 5-Lipoxygenase (5-LO) bij mensen.
|
-
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
-
Front Immunol, 2025, 16:1491928
-
Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408
|
|
| S2364 |
Tanshinone I
|
Tanshinone I, een actief bestanddeel geïsoleerd uit Salvia miltiorrhiza (Danshen), is structureel vergelijkbaar met tanshinone IIA en kan vergelijkbare cytotoxische effecten hebben op tumorcellen.
|
-
Int J Oncol, 2023, 63(1)76
-
Phytomedicine, 2022, 98:153958
-
Drug Des Devel Ther, 2022, 16:3197-3213
|
|
| S4255 |
Quinacrine 2HCl
|
Quinacrine 2HCl (Quinacrine dihydrochloride) is een lipofiele kationische medicatie met meerdere werkingen die gewoonlijk wordt gebruikt als een anti-protozoaal middel. Quinacrine is een effectieve fosfolipase A2-remmer.
|
-
Molecules, 2022, 27(17)5561
-
Toxicol In Vitro, 2022, 83:105420
-
Mol Oncol, 2020, 10.1002/1878-0261.12853
|
|
| S2390 |
(E/Z)-Polydatin
|
(E/Z)-Polydatin is een mengsel van cis- en trans-configuraties van Polydatin.
|
-
Heliyon, 2024, 10(21):e39933
-
Biochem Biophys Res Commun, 2021, 556:149-155
-
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
|
|
| S9794 |
Melittin
|
Melittin (MLT, Forapin, Forapine) is een activator van phospholipase A2 (PLA2) die de activiteit van de laagmoleculaire PLA2 stimuleert, terwijl het de activiteit van het hoogmoleculaire enzym niet verhoogt.
|
-
Mol Med Rep, 2025, 31(1)5
-
Nutr Res Pract, 2024, 18(2):210-222
-
EMBO J, 2022, e110439
|
|
| S3220 |
Trigonelline
|
Trigonelline (Trigenolline) is een plantalkaloïde en een belangrijk bestanddeel van koffie en fenegriek met anti-degranulatie, anti-diabetische, antioxidante, ontstekingsremmende en neuroprotectieve effecten. Deze verbinding remt FcεRI-gemedieerde intracellulaire signaalroutes, zoals fosforylering van PLCγ1, PI3K en Akt. Het remt ook de microtubule vorming in RBL-2H3 cellen.
|
-
Int J Med Sci, 2025, 22(5):1194-1207
-
Biochem Biophys Rep, 2025, 42:102021
-
Biomed Pharmacother, 2021, 143:112204
|
|
| S7321 |
FIPI
|
FIPI (5-Fluor-2-indolyl deschloorhaloperidol), een derivaat van haloperidol, is een krachtige en selectieve remmer van phospholipase D met een IC50 van respectievelijk 25 nM en 20 nM voor PLD1 en PLD2.
|
-
Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408
-
Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00090-4
|
|